Балапиравир - Balapiravir

Балапиравир
Balapiravir structure.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС30N6О8
Молярная масса494,497 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Балапиравир (R-1626, Ro4588161) - экспериментальный противовирусный препарат, который действует как ингибитор полимеразы. Были попытки разработать его как потенциальное средство от гепатит С, и впоследствии он был изучен в Лихорадка денге, но оказалось бесполезным. Более низкие дозы не привели к заметному снижению вирусной нагрузки, в то время как более высокие дозы вызвали серьезные побочные эффекты, такие как лимфопения что помешало дальнейшему развитию препарата.[1] Последующие исследования показали, что избыток цитокин продукция, вызванная инфекцией вируса денге, предотвратила превращение балапиравира пролекарство в свою активную форму, тем самым блокируя активность препарата.[2]

Рекомендации

  1. ^ Nguyen NM, Tran CN, Phung LK, Duong KT, Huynh Hle A, Farrar J, Nguyen QT, Tran HT, Nguyen CV, Merson L, Hoang LT, Hibberd ML, Aw PP, Wilm A, Nagarajan N, Nguyen DT, Pham Член парламента, Нгуен Т.Т., Джаванбахт Х., Клумпп К., Хаммонд Дж., Петрик Р., Вольберс М., Нгуен К.Т., Симмонс С.П. (2013). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание балапиравира, ингибитора полимеразы, у взрослых пациентов с лихорадкой денге». J Infect Dis. 207 (9): 1442–50. Дои:10.1093 / infdis / jis470. ЧВК  3610419. PMID  22807519.
  2. ^ Чен Ю. и др. (2014). "Активация мононуклеарных клеток периферической крови инфекцией вируса денге депотенцирует балапиравир". Дж. Вирол. 88 (3): 1740–1747. Дои:10.1128 / JVI.02841-13. ЧВК  3911617. PMID  24257621.