Клозапин N-оксид - Clozapine N-oxide
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 3-хлор-6- (4-метил-4-оксидопиперазин-4-иум-1-ил) -11ЧАС-бензо [b] [1,4] бензодиазепин | |
Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.164.243 |
PubChem CID | |
UNII | |
| |
| |
Характеристики | |
C18ЧАС19ClN4О | |
Молярная масса | 342.83 г · моль−1 |
Опасности | |
Пиктограммы GHS | |
Сигнальное слово GHS | Опасность |
H301, H315, H319, H335 | |
P261, P264, P270, P271, P280, P301 + 310, P302 + 352, P304 + 340, P305 + 351 + 338, P312, P321, P330, P332 + 313, P337 + 313, P362, P403 + 233, P405, P501 | |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
Ссылки на инфобоксы | |
Клозапин N-окись (CNO) - синтетический препарат, средство, медикамент используется в основном в биомедицинские исследования как лиганд активировать Рецепторы DREADD.[1] Хотя первоначально считалось, что CNO является биологически инертным, было показано, что он обратный метаболизм в клозапин который имеет ряд эффектов на серотонин и дофаминовые рецепторы.[2]
Альтернативы CNO с более инертным характером и более быстрой кинетикой включают соединение 21 (C21)[3] и дезхлорклозапин (DCZ).[4]
Рекомендации
- ^ Армбрустер, Б. Н .; Li, X .; Pausch, M. H .; Herlitze, S .; Рот, Б. Л. (2007-03-02). «Развитие замка, чтобы он соответствовал ключу, чтобы создать семейство рецепторов, связанных с G-белком, активно активируемых инертным лигандом». Труды Национальной академии наук. 104 (12): 5163–5168. Дои:10.1073 / pnas.0700293104. ISSN 0027-8424.
- ^ Манвич, Дэниел Ф .; Вебстер, Кевин А.; Фостер, Стефани Л .; Farrell, Martilias S .; Ричи, Джеймс С .; Портер, Джозеф H .; Вайншенкер, Дэвид (2018-03-01). "Агонист DREADD клозапин N-оксид (CNO) подвергается обратному метаболизму в клозапин и вызывает у крыс и мышей интероцептивные стимулирующие эффекты, подобные клозапину ». Научные отчеты. 8 (1): 1–10. Дои:10.1038 / s41598-018-22116-z. ISSN 2045-2322.
- ^ Бонавентура, Хорди; Элдридж, Марк А. Г .; Ху, Фэн; Gomez, Juan L .; Санчес-Сото, Марта; Абрамян, Ара М .; Лам, Шерри; Boehm, Matthew A .; Руис, Кристина; Фаррелл, Митчелл Р.; Морено, Андреа (11.10.2019). «Высокоэффективные лиганды для визуализации и активации DREADD у грызунов и обезьян». Nature Communications. 10 (1): 4627. Дои:10.1038 / s41467-019-12236-z. ISSN 2041-1723.
- ^ Нагаи, Юдзи; Миякава, Наохиса; Такува, Хироюки; Хори, Юкико; Ояма, Кей; Джи, Бин; Такахаши, Манами; Хуанг, Си-Пин; Slocum, Samuel T .; ДиБерто, Джеффри Ф .; Сюн, Ян (сентябрь 2020 г.). «Десхлорлоклозапин, мощный и селективный хемогенетический активатор, обеспечивающий быстрые нейрональные и поведенческие модуляции у мышей и обезьян». Природа Неврологии. 23 (9): 1157–1167. Дои:10.1038 / с41593-020-0661-3. ISSN 1546-1726.