Люминеспиб - Luminespib

Люминеспиб
Luminespib.svg
Имена
Название ИЮПАК
5- (2,4-Дигидрокси-5-изопропилфенил) -N-этил-4- [4- (морфолинометил) фенил] изоксазол-3-карбоксамид
Другие имена
NVP-AUY-922; AUY922; VER-52296
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
DrugBank
КЕГГ
UNII
Характеристики
C26ЧАС31N3О5
Молярная масса465.550 г · моль−1
ВнешностьБесцветное твердое вещество[1]
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Люминеспиб (ГОСТИНИЦА,[2] ранее известный как NVP-AUY922) является экспериментальным лекарством-кандидатом для лечения рака. Это было обнаружено в результате сотрудничества между The Институт исследования рака и фармацевтическая компания Верналис[3] и имеет лицензию на Новартис.[4] С 2011 по 2014 год он проходил II фазу клинических испытаний.[5][6] Химически это резорциниловый изоксазоламид[6]

Люминеспиб - это ингибитор из белок теплового шока 90 (Hsp90),[1] который является белком-шапероном, который играет роль в модификации различных белков, которые участвуют в онкогенез. Люминеспиб показал многообещающую активность в доклинических испытаниях против нескольких различных типов опухолей.[7][8][9][10]

Родственное соединение, NVP-HSP990, было прекращено Novartis в 2012 году после того, как оно не продемонстрировало эффективности в ранних клинических испытаниях.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Brough, Paul A .; Ахерн, Винн; Баррил, Ксавьер; Боргоньони, Дженифер; Боксолл, Кэти; Кэнсфилд, Джули Э .; Cheung, Kwai-Ming J .; Коллинз, Ян; Дэвис, Николас Г. М. (2008). «Ингибиторы шаперона 4,5-диарилизоксазола Hsp90: потенциальные терапевтические агенты для лечения рака». Журнал медицинской химии. 51 (2): 196–218. Дои:10.1021 / jm701018h. PMID  18020435.
  2. ^ "Информация о лекарственных средствах ВОЗ. Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 70" (PDF). Всемирная организация здоровья. стр. 297–8. Получено 16 июля 2016.
  3. ^ «Структурный дизайн противораковых средств» (PDF). Институт исследования рака. Архивировано из оригинал (PDF) на 2011-06-25. Получено 2011-10-25.
  4. ^ "AUY922". Верналис. Архивировано из оригинал 29 сентября 2011 г.
  5. ^ «Маленькие заглавные буквы: наполнитель для наркотиков Vernalis». Financial Times. 19 июля 2011 г.
  6. ^ а б c Сидера, К .; Пацавуди, Э. (январь 2014 г.). «Ингибиторы HSP90: текущие разработки и потенциал в терапии рака». Последние патенты на открытие противораковых лекарств. 9 (1): 1–20. Дои:10.2174/15748928113089990031. PMID  23312026.
  7. ^ Дженсен, Майкл; Шопфер, Джозеф; Радимерский, Томас; Мэсси, Эндрю; Гай, Шанталь Т; Брейгген, Йозеф; Квадт, Корнелия; Баклер, Алан; Cozens, Роберт (2008). «NVP-AUY922: низкомолекулярный ингибитор HSP90 с сильной противоопухолевой активностью на доклинических моделях рака груди». Исследование рака груди. 10 (2): R33. Дои:10.1186 / bcr1996. ЧВК  2397535. PMID  18430202.
  8. ^ Gaspar, N .; Sharp, S. Y .; Eccles, S.A .; Gowan, S .; Попов, С .; Jones, C .; Пирсон, А .; Вассал, G .; Уоркман, П. (2010). «Механистическая оценка нового ингибитора HSP90 NVP-AUY922 при глиобластоме взрослых и детей». Молекулярная терапия рака. 9 (5): 1219–1233. Дои:10.1158 / 1535-7163.MCT-09-0683. ЧВК  2875164. PMID  20457619.
  9. ^ Окуи, Т; Шимо, Т; Хасан, Нью-Мексико; Fukazawa, T; Курио, N; Такаока, М. Наомото, Y; Сасаки, А (2011). «Противоопухолевый эффект нового ингибитора HSP90 NVP-AUY922 против плоскоклеточного рака полости рта». Противораковые исследования. 31 (4): 1197–204. PMID  21508365.
  10. ^ Eccles, S.A .; Massey, A .; Raynaud, F. I .; Sharp, S. Y .; Коробка, G .; Валенти, М .; Patterson, L .; Де Хейвен Брэндон, А .; Гован, С. (2008). "NVP-AUY922: новый ингибитор белка теплового шока 90, активный против роста опухоли ксенотрансплантата, ангиогенеза и метастазов". Исследования рака. 68 (8): 2850–2860. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-07-5256. PMID  18413753.