PP2 (ингибитор киназы) - PP2 (kinase inhibitor)

PP2
PP2 skeletal.svg
Имена
Название ИЮПАК
4-Амино-5- (4-хлорфенил) -7- (диметилэтил) пиразоло [3,4-d] пиримидин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
Характеристики
C15ЧАС16ClN5
Молярная масса301.78 г · моль−1
ВнешностьОт белого до кремового твердого вещества
Растворимость в ДМСО25 мг / мл
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

PP2 это вещество, которое часто использовалось в исследованиях рака в качестве «селективного» ингибитор за Киназы Src-семейства. Сильно подавляет киназы Lck (IC50 =4 нМ ), Fyn (5 нМ) и Hck (5 нМ), показывает более слабое ингибирование EGFR (480 нМ) и практически не подавляет ЗАП-70 (100 мкМ) и JAK2 (50 мкМ).[1][2][3][4] Несмотря на его широкое использование в качестве селективного ингибитора Src, недавние исследования показали, что PP2 является неселективным и ингибирует многие другие киназы с аналогичным сродством.[5]

Рекомендации

  1. ^ Ханке, JH; Гарднер, JP; Dow, RL; Changelian, PS; Brissette, WH; Weringer, EJ; Поллок, Б.А.; Коннелли, Пенсильвания (1996). «Открытие нового мощного ингибитора тирозинкиназы, селективного по семейству Src. Исследование Lck- и FynT-зависимой активации Т-клеток». Журнал биологической химии. 271 (2): 695–701. Дои:10.1074 / jbc.271.2.695. PMID  8557675.
  2. ^ Чен, JK; Capdevila, J; Харрис, Р. К. (2000). «Сверхэкспрессия C-концевой Src-киназы блокирует 14,15-эпоксиэйкозатриеновую кислоту, индуцированное фосфорилирование и митогенез тирозина». Журнал биологической химии. 275 (18): 13789–92. Дои:10.1074 / jbc.275.18.13789. PMID  10788500.
  3. ^ Ёшизуми, М; Abe, J; Haendeler, J; Хуанг, Q; Берк, Британская Колумбия (2000). «Src и Cas опосредуют активацию JNK, но не киназы ERK1 / 2 и p38 реактивными формами кислорода». Журнал биологической химии. 275 (16): 11706–12. Дои:10.1074 / jbc.275.16.11706. PMID  10766791.
  4. ^ Карломаньо, Ф; Vitagliano, D; Guida, T; Basolo, F; Castellone, MD; Мелилло, РМ; Фуско, А; Санторо, М. (2003). «Эффективное ингибирование онкогенных киназ RET / папиллярной карциномы щитовидной железы 4-амино-5- (4-хлорфенил) -7- (трет-бутил) пиразоло-3,4-дпиримидином (PP2)». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 88 (4): 1897–902. Дои:10.1210 / jc.2002-021278. PMID  12679489.
  5. ^ Брандвольд, КР; Стеффи, Мэн; Фокс, СС; Зёлльнер, МБ (2012). «Разработка высокоселективного ингибитора киназы c-Src». ACS Химическая биология. как можно скорее: 1393–1398. Дои:10.1021 / cb300172e. ЧВК  3423592. PMID  22594480.