Рупинтривир Клинические данные Торговые наименования Рупинтривир Легальное положение Легальное положение нас :Идентификаторы этил (E, 4S) -4 - [[(2R, 5S) -2 - [(4-фторфенил) метил] -6-метил-5 - [(5-метил-1,2-оксазол-3-карбонил) амино] -4-оксогептаноил] амино] -5 - [(3S) -2-оксопирролидин-3-ил] пент-2-еноат
Количество CAS PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII КЕГГ ЧЭМБЛ Химические и физические данные Формула C 31 ЧАС 39 F N 4 О 7 Молярная масса 598,7 г · моль−1 3D модель (JSmol ) CCOC (= O) / C = C / [C @ H] (C [C @@ H] 1CCNC1 = O) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = C (C = C2) F) CC (= O) [C @ H] (C (C) C) NC (= O) C3 = NOC (= C3) C
InChI = 1S / C31H39FN4O7 / c1-5-42-27 (38) 11-10-24 (16-21-12-13-33-29 (21) 39) 34-30 (40) 22 (15-20- 6-8-23 (32) 9-7-20) 17-26 (37) 28 (18 (2) 3) 35-31 (41) 25-14-19 (4) 43-36-25 / ч6- 11,14,18,21-22,24,28H, 5,12-13,15-17H2,1-4H3, (H, 33,39) (H, 34,40) (H, 35,41) / b11-10 + / t21-, 22 +, 24 +, 28- / m0 / s1
Ключ: CAYJBRBGZBCZKO-BHGBQCOSSA-N
Рупинтривир (AG-7088 , Рупинавир ) это пептидомиметик противовирусное средство препарат, который действует как 3C и 3CL ингибитор протеазы .[1] [2] [3] риновирусы ,[4] [5] пикорнавирусы ,[6] [7] норовирус ,[8] коронавирусы , Такие как ОРВИ и COVID-19 .[9] [10]
Смотрите также Рекомендации ^ Драгович П.С., Принс Т.Дж., Чжоу Р., Уэббер С.Е., Мараковиц Ю.Т., Фурман С.А. и др. (Апрель 1999 г.). «Основанный на структуре дизайн, синтез и биологическая оценка необратимых ингибиторов протеазы риновируса 3C человека. 4. Включение фрагментов лактама P1 в качестве замены L-глутамина». Журнал медицинской химии . 42 (7): 1213–24. Дои :10.1021 / jm9805384 . PMID 10197965 . ^ Сантос М.М., Морейра Р. (октябрь 2007 г.). «Акцепторы Михаэля как ингибиторы цистеиновой протеазы». Мини-обзоры по медицинской химии . 7 (10): 1040–50. Дои :10.2174/138955707782110105 . PMID 17979807 . ^ Юань С., Фань К., Чен З, Сунь И, Хоу Х, Чжу Л. (февраль 2020 г.). «Структура комплекса HRV-C 3C-Rupintrivir открывает новые возможности для разработки ингибиторов» . Virologica Sinica . 35 (4): 445–454. Дои :10.1007 / s12250-020-00196-4 . ЧВК 7462945 PMID 32103448 . ^ Патик А.К., Бинфорд С.Л., Братья М.А., Джексон Р.Л., Форд С.Э., Дим М.Д. и др. (Октябрь 1999 г.). «Противовирусная активность in vitro AG7088, мощного ингибитора протеазы 3C риновируса человека» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 43 (10): 2444–50. Дои :10.1128 / AAC.43.10.2444 . ЧВК 89498 PMID 10508022 . ^ Дженсен Л. М., Уокер Э. Дж., Янс Д. А., Гильдьял Р. (2015). «Протеазы риновируса человека: роль в инфекции». Риновирусы . Методы молекулярной биологии. 1221 . С. 129–41. Дои :10.1007/978-1-4939-1571-2_10 . ISBN 978-1-4939-1570-5 PMID 25261311 . ^ Барнард Д.Л. (2006). «Текущее состояние антипикорнавирусной терапии». Текущий фармацевтический дизайн . 12 (11): 1379–90. Дои :10.2174/138161206776361129 . PMID 16611122 . ^ Де Пальма А.М., Флиген I, Де Клерк Э., Нейтс Дж. (Ноябрь 2008 г.). «Селективные ингибиторы репликации пикорнавирусов». Обзоры медицинских исследований . 28 (6): 823–84. Дои :10.1002 / med.20125 . PMID 18381747 . S2CID 1575335 . ^ Роча-Перейра Дж., Насименто М.С., Ма К., Хильгенфельд Р., Нейтс Дж., Йохманс Д. (август 2014 г.). «Ингибитор протеазы энтеровируса рупинтривир проявляет кросс-генотипическую анти-норовирусную активность и очищает клетки от репликона норовируса» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (8): 4675–81. Дои :10.1128 / AAC.02546-13 . ЧВК 4136040 PMID 24890597 . ^ Ананд К., Зибур Дж, Вадхвани П., Местерс Дж. Р., Хильгенфельд Р. (июнь 2003 г.). «Структура основной протеиназы коронавируса (3CLpro): основа для создания препаратов против SARS» . Наука . 300 (5626): 1763–7. Bibcode :2003Наука ... 300.1763A . Дои :10.1126 / science.1085658 PMID 12746549 . ^ Лю Ц., Чжоу К., Ли И, Гарнер Л.В., Уоткинс С.П., Картер Л.Дж. и др. (2020). «Исследования и разработки терапевтических агентов и вакцин против COVID-19 и связанных с ним заболеваний, связанных с коронавирусом человека» . ACS Central Science . 6 (3): 315–331. Дои :10.1021 / acscentsci.0c00272 ЧВК 7094090 PMID 32226821 .
