Конъюгат низкомолекулярного лекарственного средства - Small molecule drug conjugate

Конъюгаты низкомолекулярных лекарственных средств или же SMDCпостроены из трех модулей: таргетинг лиганд, линкер и лекарство. Направляющие лиганды состоят из низкомолекулярных лигандов с высоким сродством, которые точно связаны с сильнодействующими лекарствами. Линкеры сконструированы так, чтобы быть стабильными в кровотоке и затем высвобождать активное лекарство из нацеливающего лиганда, когда SMDC захватывается больной клеткой. Полезные нагрузки лекарств представляют собой высокоактивные молекулы, которые слишком токсичны для введения в их нецелевых формах при терапевтических уровнях доз. Этот модульный подход позволяет варьировать нацеленные лиганды, линкерные системы и полезные нагрузки лекарственных средств, а также создавать SMDC для различных заболеваний.[1]Самый продвинутый SMDC - это винтафолид, производное антимитотического химиотерапевтического препарата винбластин который химически связан с фолиевая кислота.[2] Недавно сообщалось, что мощные, биоактивные природные продукты, такие как триптолид, которые ингибируют транскрипцию млекопитающих, представляют собой конъюгат глюкозы для воздействия на гипоксические раковые клетки с повышенной экспрессией переносчика глюкозы.[3]

SMDC в настоящее время разрабатываются Эндоцит для лечения рак, воспалительные заболевания и заболевания почек, а также сопутствующий агент визуализации, который создается путем замены сильнодействующего лекарства агентом визуализации.[4][5]

Рекомендации

  1. ^ «Сначала ультразвук - инициатива AIUM указывает на диагностические преимущества и экономию затрат при использовании ультразвука в качестве основного метода визуализации во многих случаях».
  2. ^ «Сначала ультразвук - инициатива AIUM указывает на диагностические преимущества и экономию затрат при использовании ультразвука в качестве основного метода визуализации во многих случаях».
  3. ^ Датан Э, Минн И, Пэн Х, Хе КЛ, Ан Х, Ю Б., Помпер М.Г., Лю Джо (2020). «Конъюгат глюкоза-триптолид селективно поражает раковые клетки в условиях гипоксии». iScience. 23 (9). Дои:10.1016 / j.isci.2020.101536. PMID  33083765.
  4. ^ http://www.ddn-news.com/index.php?pg=77&articleid=6278
  5. ^ «Сначала ультразвук - инициатива AIUM указывает на диагностические преимущества и экономию затрат при использовании ультразвука в качестве основного метода визуализации во многих случаях».