A-971432 - A-971432
 | |
 Структура мяча и клюшки A-971432 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС17Cl2NО3 |
| Молярная масса | 366.24 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) | |
A-971432 является пероральным биодоступным селективным агонист из сфингозин-1-фосфатный рецептор 5 (S1PR5) обнаружен на AbbVie.[1] Это было обнаружено с помощью высокопроизводительная химия.[2] Агонисты S1P5 были предложены в качестве инновационного механизма для лечения нейродегенеративных расстройств, таких как Болезнь Альцгеймера и лизосомные нарушения накопления, такие как Болезнь Ниманна – Пика.[3] Было показано, что стимуляция S1PR5 с помощью A-971432 сохраняет целостность гематоэнцефалического барьера и оказывает терапевтический эффект на животной модели Болезнь Хантингтона.[4]
Рекомендации
- ^ Заявка WO 2010093704, AbbVie, «Получение производных 1-бензилазетидин-3-карбоновой кислоты в качестве агонистов и антагонистов рецептора S1P5», опубликовано 19 августа 2010 г.
- ^ Хобсон А.Д., Харрис С.М., ван дер Кам Е.Л., Тернер С.К., Абиби А., Агирре А.Л., Буске П., Кебеде Т., Конопацки Д.Б., Гинтант Г., Ким И., Ларсон К., Молл Д.В., Мур Н.С., Ши Д., Шреста А., Тан X, Чжан П., Саррис К.К. (ноябрь 2015 г.). «Открытие А-971432, перорального биодоступного селективного агониста рецептора сфингозин-1-фосфата 5 (S1P5) для потенциального лечения нейродегенеративных заболеваний». Журнал медицинской химии. 58 (23): 9154–70. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.5b00928. PMID 26509640.
- ^ Ван дер Кам Э, Тернер С., ван Бергей Дж., Мюллер Р., Мезлер М., Беспалов А., Хобсон А., Харрис С. М., Ренденбах-Мюллер Б., Шумейкер Н. (июнь 2014 г.). «Применение селективных агонистов рецептора 5 сфингозин-1-фосфата для лечения нейродегенеративных нарушений, таких как болезнь Альцгеймера и лизосомные болезни накопления, такие как болезнь Ниманна-Пика c». Болезнь Альцгеймера и деменция. 10 (4): P281. Дои:10.1016 / j.jalz.2014.07.153. S2CID 54386805.
- ^ Ди Пардо А., Кастальдо С., Амико Е., Пепе Дж., Маррачино Ф, Капоччи Л., Джованнелли А., Мадонна М., ван Бергейк Дж., Буттари Ф., ван дер Кам Е., Маглионе В. «Стимуляция S1PR5 селективным агонистом A-971432 сохраняет целостность гематоэнцефалического барьера и оказывает терапевтический эффект на животной модели болезни Хантингтона». Молекулярная генетика человека. 27 (14): 2490–2501. Дои:10.1093 / hmg / ddy153. PMID 29688337.