Desidustat - Desidustat

Desidustat
Desidustat.svg
Клинические данные
Другие именаЗЯН1
Идентификаторы
Количество CAS
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС16N2О6
Молярная масса332.312 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Desidustat (ГОСТИНИЦА, также известный как ЗЯН1) является исследуемый препарат для лечения анемия из хроническая болезнь почек. Клинические испытания дезидустата были проведены в Индии и Австралии.[1] В рандомизированном двойном слепом 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с ранжированием доз, безопасности и эффективности Фазы 2 среднее увеличение гемоглобина на 1,57, 2,22 и 2,92 г / дл в Desidustat 100, 150 и 200 мг рук, соответственно.[2] В настоящее время он проходит 3-ю фазу клинических испытаний.[3] Desidustat разрабатывается для лечения анемии, где в настоящее время эритропоэтин и его аналоги являются препаратами выбора. Desidustat - это пролилгидроксилаза ингибитор домена (PHD). В доклинические исследования, действие дезидустата оценивали в норме и нефрэктомия крысы, а в химиотерапия -индуцированная анемия. Desidustat продемонстрировал гематиновый потенциал за счет комбинированного воздействия на высвобождение эндогенного эритропоэтина и эффективное использование железа.[4][5] Дезидустат также может быть полезен при лечении анемии, вызванной воспалением, поскольку он вызывает эффективный эритропоэз и подавление гепсидина.[6] В январе 2020 года Zydus заключила лицензионное соглашение с China Medical System Holdings на разработку и коммерциализацию Desidustat в Большом Китае. В соответствии с лицензионным соглашением CMS будет выплачивать Zydus первоначальный авансовый платеж, контрольные этапы, этапы продаж и роялти с чистых продаж продукта. CMS будет отвечать за разработку, регистрацию и коммерциализацию Desidustat в Большом Китае. [7]

Рекомендации

  1. ^ Kansagra KA, Parmar D, Jani RH, Srinivas NR, Lickliter J, Patel HV и др. (Январь 2018). «Фаза I клинического исследования ZYAN1, нового ингибитора пролилгидроксилазы (PHD) для оценки безопасности, переносимости и фармакокинетики после перорального приема у здоровых добровольцев». Клиническая фармакокинетика. 57 (1): 87–102. Дои:10.1007 / s40262-017-0551-3. ЧВК  5766731. PMID  28508936.
  2. ^ Пармар Д.В., Канзагра К.А., Пател Дж.К., Джоши С.Н., Шарма Н.С., Шелат А.Д., Пател Н.Б., Накрани В.Б., Шейх Ф.А., Пател Х.В.; от имени следователей ZYAN1. Результаты лечения Desidustat у людей с анемией и хроническим заболеванием почек: исследование фазы 2. Am J Nephrol. 2019 21 мая; 49 (6): 470-478. DOI: 10,1159 / 000500232.
  3. ^ «Zydus Cadila объявляет о проведении III фазы клинических испытаний Desidustat». 17 апреля 2019 г.. Получено 20 апреля 2019 - через The Hindu BusinessLine.
  4. ^ Джайн М.Р., Джохарапуркар А.А., Пандья В., Патель В., Джоши Дж., Кширсагар С. и др. (Февраль 2016). «Фармакологическая характеристика ZYAN1, нового ингибитора пролилгидроксилазы для лечения анемии». Исследования наркотиков. 66 (2): 107–12. Дои:10.1055 / с-0035-1554630. PMID  26367279.
  5. ^ Джохарапуркар А.А., Пандья В.Б., Патель В.Дж., Десаи Р.С., Джайн М.Р. (август 2018 г.). «Ингибиторы пролилгидроксилазы: прорыв в терапии анемии, связанной с хроническими заболеваниями». Журнал медицинской химии. 61 (16): 6964–6982. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.7b01686. PMID  29712435.
  6. ^ Джайн М., Джохарапуркар А., Патель В., Кширсагар С., Сутария Б., Патель М. и др. (Январь 2019). «Фармакологическое ингибирование пролилгидроксилазы защищает от анемии, вызванной воспалением, за счет эффективного подавления эритропоэза и гепсидина». Европейский журнал фармакологии. 843: 113–120. Дои:10.1016 / j.ejphar.2018.11.023. PMID  30458168. S2CID  53943666.
  7. ^ «Zydus заключает лицензионное соглашение с China Medical System Holdings». 20 января 2020 г.. Получено 20 января 2020 - через Business Standard.