Галофугинон - Halofuginone

Галофугинон
Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Код ATCvet	QP51AX08 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Следственный;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 7-Бром-6-хлор-3- [3 - [(2S,3р) -3-гидрокси-2-пиперидинил] -2-оксопропил] -4-хиназолинон;
Количество CAS	55837-20-2 ;
PubChem CID	400772;
ChemSpider	355164 ;
UNII	L31MM1385E;
ЧЭМБЛ	ЧЕМБЛ1199540 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID0048260 ;
Химические и физические данные
Формула	C16ЧАС17BrClN3О3
Молярная масса	414.68 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C (CN3C = NC2 = CC (Br) = C (Cl) C = C2C3 = O) C [C @@ H] 1NCCC [C @ H] 1O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C16H17BrClN3O3 / c17-11-6-13-10 (5-12 (11) 18) 16 (24) 21 (8-20-13) 7-9 (22) 4-14-15 (23) 2-1-3-19-14 / ч5-6,8,14-15,19,23H, 1-4,7H2 / t14-, 15 + / m0 / с1 ; Ключ: LVASCWIMLIKXLA-LSDHHAIUSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Галофугинон это кокцидиостат используется в ветеринарии. Это синтетический галогенированный производная от жаропонижающий, естественный хиназолинон алкалоид, который можно найти в китайской траве Dichroa febrifuga (Чан Шань).^[1] Collgard Biopharmaceuticals разрабатывает галофугинон для лечения склеродермия и он получил орфанный препарат обозначение от Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.^[2]

Галофугинон подавляет развитие Т-хелпер 17 клеток, иммунные клетки, которые играют важную роль в аутоиммунных заболеваниях, но не влияют на другие виды Т-клеток, которые участвуют в нормальной иммунной функции.^[3] Таким образом, галофугинон может лечить аутоиммунные заболевания.^[4]

Галофугинон также является ингибитором коллаген I типа экспрессия гена и, как следствие, может подавлять рост опухолевых клеток.^[1] Галофугинон проявляет свои эффекты, действуя как высокоаффинный ингибитор фермента глутамил-пролил тРНК синтетазы. Ингибирование зарядки пролил-тРНК приводит к накоплению незаряженных пролил-тРНК, которые служат сигналом для инициации реакция на аминокислотное голодание, который, в свою очередь, оказывает противовоспалительное и антифиброзное действие.^[5]

Рекомендации

^ ^а ^б «Галофугинона гидробромид». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Министерство здравоохранения и социальных служб США.
^ «Галофугинон получил статус орфанного лекарства от склеродермии FDA». WebCite. 10 марта 2000 г. Архивировано с оригинал 12 сентября 2012 г.
^ Сундруд М.С., Коралов С.Б., Феерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Руле-Смит А. и др. (Июнь 2009 г.). «Галофугинон подавляет дифференциацию клеток TH17, активируя реакцию на аминокислотное голодание». Наука. 324 (5932): 1334–8. Bibcode:2009Sci ... 324.1334S. Дои:10.1126 / science.1172638. ЧВК 2803727. PMID 19498172.
^ Сундруд М.С., Коралов С.Б., Феерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Руле-Смит А., Лефевр Р.Э., Унутмаз Д., Мазичек Р., Вальднер Х., Уитман М., Келлер Т., Рао А. (июнь 2009 г.). «Галофугинон ингибирует дифференцировку клеток TH17, активируя реакцию на аминокислотное голодание». Наука. 324 (5932): 1334–8. Дои:10.1126 / science.1172638. ЧВК 2803727. PMID 19498172. Сложить резюме – EurekAlert!.
^ Келлер Т.Л., Зокко Д., Сундруд М.С., Хендрик М., Эдениус М., Юм Дж. И др. (Февраль 2012 г.). «Галофугинон и другие производные жаропонижающего вещества ингибируют пролил-тРНК синтетазу». Природа Химическая Биология. 8 (3): 311–7. Дои:10.1038 / nchembio.790. ЧВК 3281520. PMID 22327401.

[drugdictionary-1] а ^б «Галофугинона гидробромид». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Министерство здравоохранения и социальных служб США.

[2] «Галофугинон получил статус орфанного лекарства от склеродермии FDA». WebCite. 10 марта 2000 г. Архивировано с оригинал 12 сентября 2012 г.

[3] Сундруд М.С., Коралов С.Б., Феерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Руле-Смит А. и др. (Июнь 2009 г.). «Галофугинон подавляет дифференциацию клеток TH17, активируя реакцию на аминокислотное голодание». Наука. 324 (5932): 1334–8. Bibcode:2009Sci ... 324.1334S. Дои:10.1126 / science.1172638. ЧВК 2803727. PMID 19498172.

[pmid19498172-4] Сундруд М.С., Коралов С.Б., Феерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Руле-Смит А., Лефевр Р.Э., Унутмаз Д., Мазичек Р., Вальднер Х., Уитман М., Келлер Т., Рао А. (июнь 2009 г.). «Галофугинон ингибирует дифференцировку клеток TH17, активируя реакцию на аминокислотное голодание». Наука. 324 (5932): 1334–8. Дои:10.1126 / science.1172638. ЧВК 2803727. PMID 19498172. Сложить резюме – EurekAlert!.

[5] Келлер Т.Л., Зокко Д., Сундруд М.С., Хендрик М., Эдениус М., Юм Дж. И др. (Февраль 2012 г.). «Галофугинон и другие производные жаропонижающего вещества ингибируют пролил-тРНК синтетазу». Природа Химическая Биология. 8 (3): 311–7. Дои:10.1038 / nchembio.790. ЧВК 3281520. PMID 22327401.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]