Оксамат - Oxamate

Оксамат это соль оксаминовая кислота.[1] Оксамат имеет молекулярную формулу C2ЧАС2Нет3− изостерическая форма пирувата. Оксамат - конкурентный ингибитор фермента лактатдегидрогеназы.[2] Оксамат - возможный аналог пирувата, который обладает способностью останавливать выработку лактата путем ингибирования лактатдегидрогеназы, эффективно останавливая процесс преобразования пирувата в лактат.[3]

Оксамат [ингибитор лактатдегидрогеназы (ЛДГ)] плюс Фенформин (фенетилбигуанид; антидиабетический агент) были протестированы в сочетании друг с другом, и было показано, что эта комбинация обладает потенциальными противораковыми свойствами.[4] Фенформин при введении отдельно имеет высокую частоту лактоацидоз. Из-за присущей оксамату способности предотвращать превращение пируват к лактат, оксамат может использоваться для противодействия побочным эффектам Фенформин.[4]

Оксамат также играет тормозящую роль с Оксалоацетат, важное промежуточное звено для Цикл лимонной кислоты. Оксамат конкурирует и связывается с Карбоксилтрансферазный домен активный сайт, и обращает реакцию декарбоксилирования оксалаоацетата путем Пируват карбоксилаза.[5]

использованная литература

  1. ^ Уоттс Х (1866). Словарь по химии. Лонгман, Грин, Робертс и Грин. С. 279–.
  2. ^ Чжай, Сяомин; Ян, Ян; Ван, Цзяньмэй; Чжу, Ран; У Ивэй (19.09.2013). «Ингибирование LDH-A оксаматом вызывает остановку G2 / M, апоптоз и увеличивает радиочувствительность в клетках карциномы носоглотки». Отчеты онкологии. 30 (6): 2983-2991. Дои:10.3892 / или 2013.2735. Получено 2020-11-13.
  3. ^ Е В, Чжэн И, Чжан С., Ян Л., Ченг Х, У М. (03.03.2016). «Оксамат улучшает гликемический контроль и чувствительность к инсулину за счет ингибирования производства лактата в тканях у мышей db / db». PLOS One. 11 (3): e0150303. Дои:10.1371 / journal.pone.0150303. ЧВК  4777529. PMID  26938239.
  4. ^ а б Miskimins WK, Ahn HJ, Kim JY, Ryu S, Jung YS, Choi JY (2014). «Синергетический противораковый эффект фенформина и оксамата». PLOS One. 9 (1): e85576. Дои:10.1371 / journal.pone.0085576. ЧВК  3897486. PMID  24465604.
  5. ^ Марльер Дж. Ф., Клеланд В. В., Зечицкий Т. Н. (апрель 2013 г.). «Оксамат является альтернативным субстратом для пируваткарбоксилазы из Rhizobium etli». Биохимия. 52 (17): 2888–94. Дои:10.1021 / bi400075t. PMID  23560609.