PF-4800567 это препарат, разработанный Pfizer который действует как селективный ингибитор ферментКазеин киназа 1 эпсилон (CK1-ε) и в основном использовался при изучении ферментов казеинкиназы 1 в регуляции циркадный ритм,[1][2] а также показывая потенциал нейрозащитный эффекты.[3] Хотя это исследование показало, что циркадный ритм модулируется главным образом альтернативной изоформой CK1-δ, а не CK1-ε,[4] как PF-4800567, так и связанный с ним неселективный ингибитор CK1-δ / ε PF-670462 были обнаружены в исследованиях на животных для усиления реакции на определенные наркотики, вызывающие злоупотребление, такие как метамфетамин и фентанил, что предполагает роль CK1-ε в отрицательной регуляции чувствительности к стимулятор и опиоид наркотики.[5][6]
использованная литература
^Уолтон К.М., Фишер К., Рубицки Д., Маркони М., Менг К.Дж., Сладек М. и др. (Август 2009 г.). «Селективное ингибирование казеинкиназы 1-эпсилон минимально изменяет период циркадных часов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 330 (2): 430–9. Дои:10.1124 / jpet.109.151415. PMID19458106. S2CID26565986.
^Перес Д.И., Гил С., Мартинес А. (ноябрь 2011 г.). «Протеинкиназы CK1 и CK2 как новые мишени для нейродегенеративных заболеваний». Обзоры медицинских исследований. 31 (6): 924–54. Дои:10.1002 / med.20207. HDL:10261/87060. PMID20577972.
