Пара-нитроблеббистатин - Википедия - para-Nitroblebbistatin
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (3аS) -3a-Гидрокси-6-метил-1- (4-нитрофенил) -2,3-дигидропирроло [2,3-б] хинолин-4-он | |
| Другие имена п-Нитроблеббистатин | |
| Идентификаторы | |
PubChem CID | |
| |
| Характеристики | |
| C18ЧАС15N3О4 | |
| Молярная масса | 337.335 г · моль−1 |
| Внешность | Желтое твердое вещество |
| ~ 5 мкМ | |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Ссылки на инфобоксы | |
параграф-Нитроблеббистатин не фототоксичен, фотостабилен миозин ингибитор с низкой флуоресценцией.[1] Его ингибирующие миозин свойства очень похожи на свойства блеббистатин.[нужна цитата ][2][3]
Специфичность миозина
| Разновидность | Тип миозина | IC50 |
|---|---|---|
| Кролик | Миозин скелетных мышц S1 | 0,4 мкМ,[1] 0,1 мкМ[4][5] |
| Dictyostelium discoideum | Моторный домен миозина II | 2,3 мкМ,[1] 9 мкМ[5] |
| Человек | Субфрагмент 1 β-сердечного миозина | 13 мкМ[6] |
| Курица | Тяжелый меромиозиновый фрагмент миозина скелетных мышц | 0,4 мкМ[6] |
| Свинья (левый желудочек) | сердечный миозин | 3,9 мкМ[5] |
| Курица (желудок) | миозин гладких мышц S1 | 5,6 мкМ[5] |
| Человек (выражается в Sf9 клетки) | немышечные миозиновые 2A / B / C двигательные домены | 18/14/5 мкМ[5] |
Приложения
параграф-Нитроблеббистатин успешно использовался в экспериментах по флуоресцентной визуализации с участием миозина IIA-GFP, экспрессирующих живые дендритные клетки.[7] и синаптофизин-фторин экспрессирующие живые нейроны.[8]
Рекомендации
- ^ а б c Кепиро, Миклош; Варкути, Богларка Х .; Вегнер, Ласло; Вёрёш, Гергей; Хеги, Дьёрдь; Варга, мате; Малнаши-Чизмадиа, Андраш (28 июля 2014 г.). «Пара-Нитроблеббистатин, нецитотоксический и фотостабильный ингибитор миозина II». Angewandte Chemie International Edition на английском языке. 53 (31): 8211–8215. Дои:10.1002 / anie.201403540. ISSN 1521-3773. PMID 24954740.
- ^ Раушер, Анна Б .; Дьимеси, Мате; Ковач, Михай; Малнаши-Чизмадиа, Андраш (июль 2018 г.). "Нацеливание на миозин производными блеббистатина: оптимизация и фармакологический потенциал". Тенденции в биохимических науках. 43 (9): 700–713. Дои:10.1016 / j.tibs.2018.06.006. ISSN 0968-0004. PMID 30057142.
- ^ Роман, Барт I .; Верхассельт, Сигрид; Стивенс, Кристиан В. (21.06.2018). «Медицинская химия и использование ингибитора миозина II (S) -блеббистатина и его производных». Журнал медицинской химии. 61 (21): 9410–9428. Дои:10.1021 / acs.jmedchem.8b00503. ISSN 0022-2623. PMID 29878759.
- ^ Варкути, Богларка Х .; Кепиро, Миклош; Хорват, Иштван Адам; Вегнер, Ласло; Рати, Сильвия; Zsigmond, Áron; Хеги, Дьёрдь; Lenkei, Zsolt; Варга, Мате (31 мая 2016 г.). «Хорошо растворимое, нефотоксичное, нефлуоресцентное производное блеббистатина». Научные отчеты. 6: 26141. Дои:10.1038 / srep26141. ISSN 2045-2322. ЧВК 4886532. PMID 27241904.
- ^ а б c d е в печати: Gyimesi et al. Улучшенные ингибирующие и ADMET свойства производных блеббистатина указывают на то, что блеббистатиновый каркас идеален для разработки лекарств, нацеленных на миозин-2, в Journal of Pharmacology and Experimental Therapies (2020)
- ^ а б Тан, Ваньцзянь; Blair, Cheavar A .; Уолтон, Шейн Д .; Малнаши-Чизмадиа, Андраш; Кэмпбелл, Кеннет С .; Йенго, Кристофер М. (2016). «Модуляция функции бета-сердечного миозина на молекулярном и тканевом уровнях». Границы физиологии. 7: 659. Дои:10.3389 / fphys.2016.00659. ISSN 1664-042X. ЧВК 5220080. PMID 28119616.
- ^ Шабо, Мелани; Heuzé, Mélina L .; Брету, Марин; Варгас, Пабло; Майури, Паоло; Соланес, Паола; Маурин, Матье; Терриак, Эммануэль; Ле Бер, Маэль (25 июня 2015 г.). «Миграция клеток и захват антигена - антагонистические процессы, связанные с миозином II в дендритных клетках». Nature Communications. 6: 7526. Дои:10.1038 / ncomms8526. ISSN 2041-1723. ЧВК 4491822. PMID 26109323.
- ^ Сойкан, Толга; Кемпф, Натали; Сакаба, Такеши; Воллвейтер, Деннис; Герделер, Феликс; Пучков, Дмитрий; Кононенко, Наталья Л .; Хаук, Фолькер (2017). «Эндоцитоз синаптических везикул происходит во многих временных масштабах и опосредуется формин-зависимой сборкой актина». Нейрон. 93 (4): 854–866.e4. Дои:10.1016 / j.neuron.2017.02.011. PMID 28231467.