Фототрексат - Phototrexate

транс-Фототрексат
Phototrexate skeletal.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС19N7О5
Молярная масса437.416 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Фототрексат фотохромный антифолатный препарат, разработанный в Институт биоинженерии Каталонии (IBEC, Барселонский институт науки и технологий). В частности, это фотофармакологический агент[1][2] который действует как светорегулируемый ингибитор дигидрофолатредуктаза (DHFR).[3][4] Фототрексат - это фотоизомеризуемый структурный аналог химиотерапия агент метотрексат. Это тоже пример «азологизации».[5] Фармакологические эффекты фототрексата можно включать и выключать с помощью UVA и видимый свет, соответственно. Фототрексат практически неактивен в своем транс конфигурации, пока он ведет себя как мощный антифолат в его СНГ конфигурация. Он также может самопроизвольно отключаться в темноте.

СНГ-Фототрексат

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Велема В.А., Шимански В., Феринга Б.Л. (февраль 2014 г.). «Фотофармакология: вне доказательства принципа». Журнал Американского химического общества. 136 (6): 2178–91. Дои:10.1021 / ja413063e. PMID  24456115.
  2. ^ Бройхаген Дж., Фрэнк Дж. А., Траунер Д. (июль 2015 г.). «Дорожная карта к успеху в фотофармакологии». Отчеты о химических исследованиях. 48 (7): 1947–60. Дои:10.1021 / acs.accounts.5b00129. PMID  26103428.
  3. ^ Matera C, Gomila AM, Camarero N, Libergoli M, Soler C, Gorostiza P (ноябрь 2018 г.). "Фотопереключаемый антиметаболит для целевой фотоактивированной химиотерапии". Журнал Американского химического общества. 140 (46): 15764–15773. Дои:10.1021 / jacs.8b08249. HDL:2445/126377. PMID  30346152.
  4. ^ Машита Т., Ковада Т., Такахаши Х., Мацуи Т., Мизуками С. (июнь 2019 г.). «Количественный контроль активности дигидрофолатредуктазы на основе длины волны света с помощью фотохромной изостеры ингибитора». ChemBioChem. 20 (11): 1382–1386. Дои:10.1002 / cbic.201800816. PMID  30656808.
  5. ^ Шенбергер М., Дамиджонайтис А., Чжан З., Нагель Д., Траунер Д. (июль 2014 г.). «Разработка нового блокатора фотохромных ионных каналов путем азологизации фомокаина». ACS Chemical Neuroscience. 5 (7): 514–8. Дои:10.1021 / cn500070w. ЧВК  4102962. PMID  24856540.

внешняя ссылка