S-этилизотиоурония диэтилфосфат - S-Ethylisothiouronium diethylphosphate

S-Этилизотиоурония диэтилфосфат
S-этилизотиоурония диэтилфосфат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияDifetur
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC7ЧАС19N2О4пS
Молярная масса258.27 г · моль−1
3D модель (JSmol )

S-Этилизотиоурония диэтилфосфат (имя бренда Difetur) является S-алкилизотиоурония производное, используемое в качестве антигипотензивный препарат, средство, медикамент. В SСоединения -алкилизотиоурония используются в процессах лечения острой гипотензии, которая может возникнуть, например, в результате шока или кровотечения, а также в процессах лечения гипероксических состояний, например кислородного отравления.[1]

Показания

Применяется для повышения артериального давления при острой артериальной гипотензии вследствие хирургического вмешательства, травм, отравлений, шоковых состояний, кровотечений; в сочетании с эпидуральной анестезией; при передозировке блокаторами ганглиев, блокаторами альфа-адренорецепторов, нейролептиками, анестетиками; и в других условиях, когда адреномиметики противопоказаны или неэффективны. Также было обнаружено, что Difetur обладает кислородозащитной активностью и, таким образом, может использоваться в качестве лекарственного средства для защиты от состояний кислородного отравления, вызванных гипероксией.[1]

S-Этилизотиоурония диэтилфосфат также используется для лечения головных болей, в частности мигрени, а также для профилактики или лечения тошноты и рвоты, эффективен для предотвращения или облегчения рвоты, связанной с мигренью или другими медицинскими состояниями, такими как химиотерапия или лучевая терапия, как а также другие симптомы мигрени, включая фонофобию и светобоязнь.[2]

Механизм действия

S-Этилизотиоурония диэтилфосфат является специфическим ингибитором индуцибельная NO-синтаза на уровне продукции NO в печени.[3][4][5] S-Диэтилфосфат этилизотиоурония влияет на показатели системной гемодинамики следующим образом: повышается сопротивление периферических сосудов, увеличивается ударный объем и центральный объем крови, улучшается работа левого желудочка. Другие эффекты: обезболивающее, утеротоник,[6] противозастойный[7] и противовоспалительное средство.[8]

У дифетура антигипотензивный эффект в отличие от симпатомиметики нет стимуляции симпатическая система, поэтому не вызывает тахикардия, ни изменить кислотно-щелочной баланс и электролит и не вызывает вторичной гипотонии. Эти препараты обладают успокаивающим действием, снижают температуру тела и потребление кислорода.[нужна цитата ]

Формы

Раствор для инъекций 10% -1 мл в ампулах N 10.[нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ а б Заявка WO 9813036, "Фармацевтические композиции, содержащие производные S-алкилизотиоурония", опубликовано 2 апреля 1998 г. 
  2. ^ Заявка США 7148208, Баркан Р., Миримский А., «Фармацевтические композиции от головной боли, мигрени, тошноты и рвоты», опубликовано 8 января 2004 г. 
  3. ^ Гарви Е.П., Оплингер Дж. А., Танури Г. Дж., Шерман П. А., Фаулер М., Маршалл С., Хармон М. Ф., Пейт Дж. Э., Furfine ES (октябрь 1994 г.). «Сильное и селективное ингибирование синтаз оксида азота человека. Ингибирование изотиомочевин, не являющихся аминокислотами» (PDF). Журнал биологической химии. 269 (43): 26669–76. PMID  7523409.
  4. ^ Проскуряков С.И., Ульянова Л.П., Сквоцов В.Г., Будагов Р.С. (2005). «[Оценка роли оксида азота в обострении сочетанных лучево-термических поражений]». Радиационная биология, Радиоэкология (на русском). 45 (3): 316–9. PMID  16080623.
  5. ^ Будагов Р.С., Ульянова Л.П., Проскуряков С.Ю. (2006). «Повышение уровня оксида азота и гиперфибриногенемия в патогенезе сочетанных радиационно-термических повреждений». Цитокины и воспаление (1).
  6. ^ Заявка США 2010305210, Баркан Р., Гикавий В., «Производные S-алкилизотиоурония для лечения патологических нарушений маточного кровотечения», опубликовано 2 декабря 2010 г., передано Barkan Pharma SRL 
  7. ^ Санду А. ЕВРОИНВЕНТ 2009. Каталог выставки. (PDF). ISBN  978-973-702-641-5.
  8. ^ Заявка WO 2007108004, «Производные S-алкилизотиоурония для лечения воспалительных заболеваний», опубликовано 27 сентября 2007 г., присвоено Barkan Pharma SRL