Сеймур Шапиро - Seymour Shapiro

Сеймур Лестер Шапиро (1916-1961) был химик-органик наиболее известен своей новаторской работой над классом лекарств, используемых для лечения симптомов диабет у взрослых. Фенформин продавался под названием DBI, пока не был снят с продажи после того, как был связан с увеличением заболеваемости лактоацидозом, потенциально смертельным заболеванием.^[1]

Шапиро родился в Нью-Йорк, Нью-Йорк, 1 октября 1916 года. После окончания в 14 лет легендарного Средняя школа Авраама Линкольна (Бруклин, Нью-Йорк) в 1931 году он поступил в Бруклинский колледж, где он специализировался на химии, и получил степень бакалавра наук в июне 1935 года в возрасте 19 лет. В 1934 году, будучи вторым в Бруклинском колледже, он занял первое место в общегородском конкурсе по преодолению трудностей. проблемы исчисления. Он получил степень магистра наук в июне 1937 г. Бруклинский политехнический институт (теперь часть Нью-Йоркский университет ), Нью-Йорк. Его диссертация «Эквимолекулярная конденсация альдегидов с фенолами» была опубликована в журнале Американского химического общества (JACS) в 1937 году.

В период с 1936 по 41 год Шапиро работал в железнодорожной почтовой службе и в качестве количественного органического микроаналитика в Van Ameringen-Haebler в Элизабет, штат Нью-Джерси (позже часть Международные вкусы и ароматы ). В июле 1941 года он поступил в армию США.

Его первый тур по США включал в себя задание, покрытое Время журнал.^[2] В этот период ему было поручено создать экстракт ядовитого плюща для инъекций для лечения инфекций, вызываемых ядовитым плющом. Хотя он оказался весьма успешным в войсках, сам Шапиро развил чрезвычайную чувствительность к экстракту и самому растению плюща.

Затем он был назначен токсикологом в 15-й Медицинской лаборатории общего профиля, а затем - химиком Совета по изучению тяжелораненых Средиземноморского театра военных действий. Результаты этой группы были опубликованы в книге под названием «Физиологические эффекты ран».^[3] В качестве дополнительного результата этой работы Шапиро опубликовал «Предлагаемое упрощение анализа объема крови с использованием красителя T 1824», ^[4]

За свою работу на этой доске Шапиро был награжден Бронзовая звезда Медаль. Демобилизован из армии в 1946 году в звании майора.

После службы в армии Шапиро стал директором биологической лаборатории Arlington Chemical Co., Йонкерс, Нью-Йорк, а в январе 1952 года был назначен помощником директора по органическим исследованиям, US Vitamin Corp., Йонкерс, Нью-Йорк. Его работа там привлекла внимание из раздела «Разговоры о городе». Житель Нью-Йорка.^[5]

Работа над докторской диссертацией Шапиро «Реакция фенилбигуанида со сложными эфирами и родственными соединениями», опубликованная в JACS в 1954 году, выполнялась в Политехнический институт Бруклина и в лабораториях Arlington Chemical Co. и US Vitamin Corp. под руководством проф. Чарльз Г. Овербергер. Его работа там привела к развитию DBI.

«Разработки в области химии триазина продолжались в наших лабораториях под руководством Шапиро ... Мы выбрали бетафенилэтилтриазин в качестве продукта для изучения его мочегонных свойств. Фармакологические и токсикологические исследования были завершены, и мы собирались начать клинические испытания - когда Lederle's Diamox ворвался на рынок. Для нас было очевидно, что Diamox превосходит наше триазиновое соединение, и мы разумно отложили этот продукт. В результате у нас остались довольно большие запасы бетафенэтилбигуанида. В течение некоторого времени мы рассматривали возможность исследования гипогликемических свойств нашего продукта. соединения бигуанида ... Из более чем 260 соединений бигуанида, дериватизированных на 1 и 1,5 атомах азота, необычно, что из 6-8 соединений, которые были признаны безопасными и фармакологически активными в качестве пероральных гипогликемических агентов, мы обнаружили самые первые, бетафенэтиловое производное оказалось наиболее эффективным. Соединение с общим названием Фенформин был окончательно выбран после исчерпывающей клинической оценки. После одобрения FDA в 1958 году он был представлен медицинским работникам под торговым названием DBI, примерно через год после появления на рынке толбутамида, первого перорального противодиабетического препарата на основе сульфонилмочевины, продаваемого в США. DBI после скромного старта за десять лет с момента своего появления на рынке стал вторым самым продаваемым пероральным противодиабетическим препаратом в США и за рубежом ».^[6]

Шапиро был автором или соавтором 70 статей в научных журналах, специализирующихся на органической и фармацевтической химии. Тематика включала биохимический анализ крови, анестетики, андрогены, бигуаниды, мочегонные средства, инданолы, Indandiones, триазины и другие. В общей сложности 76 патентов носят его имя как изобретателя или соавтора, все по темам, связанным с органической и фармацевтической химией.

По иронии судьбы, после успешной карьеры в области гипогликемии и химии крови он стал жертвой диабета (тип 1, против которого DBI не был эффективен) и лейкемии. После затяжной болезни он умер 9 декабря 1961 года в возрасте 45 лет. В 1962 году в Институте органической химии была учреждена премия Сеймура Л. Шапиро. Политехнический институт Бруклина. Премия вручается выдающемуся выпускнику факультета органической химии. Шапиро был посмертно награжден Патентной премией Фридмана Американского института химиков в 1968 году.^[7]

Шапиро женился на Флоренс Сьюзан Минц в 1951 году и имел двух сыновей, Митчелла и Саул Шапиро.^[8]

Рекомендации