DPA-713 - DPA-713

DPA-713
DPA-713.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС26N4О2
Молярная масса366.465 г · моль−1
3D модель (JSmol )

DPA-713 или же N,N-диэтил-2- (4-метоксифенил) -5,7-диметилпиразоло [1,5-а] пиримидин-3-ацетамид является селективным лигандом для белок-транслокатор (ТСПО).[1][2]

В связывающая аффинность DPA-713 для TSPO сообщается как Kя = 4,7 ± 0,2 нМ.[1][2]

DPA-713 был помечен радиоактивной меткой углерод-11 как потенциальный радиоактивный индикатор для визуализации TSPO с помощью позитронно-эмиссионная томография (ДОМАШНИЙ ПИТОМЕЦ).[3][4][5] Радиационная дозиметрия и биораспределение [11C] DPA-713 был оценен на здоровых добровольцах, что указывает на то, что [11C] DPA-713 является подходящим радиоискатель для визуализации TSPO у людей.[6][7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Селлери С., Бруни Ф., Костагли С., Костанцо А., Геррини Дж., Чичани Дж., Коста Б., Мартини С. (2001). «2-Арилпиразоло [1,5-a] пиримидин-3-илацетамиды. Новые мощные и селективные лиганды периферических бензодиазепиновых рецепторов». Биоорг. Med. Chem. 9 (10): 2661–2671. Дои:10.1016 / S0968-0896 (01) 00192-4.
  2. ^ а б Рейнольдс А., Ханани Р., Хиббс Д., Дамонт А., Да Поццо Е., Селлери С., Долле Ф., Мартини С., Кассиу М. (октябрь 2010 г.). «Пиразоло [1,5-a] пиримидин ацетамиды: производные 4-фенилалкилового эфира в качестве сильнодействующих лигандов для белка-транслокатора 18 кДа (TSPO)». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (19): 5799–802. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.07.135. PMID  20727749.
  3. ^ Джеймс М.Л., Фултон Р.Р., Хендерсон Д.Д., Эберл С., Мейкл С.Р., Томсон С., Аллан Р.Д., Долле Ф., Фулхэм М.Дж., Кассиу М. (ноябрь 2005 г.). «Синтез и оценка in vivo нового радиолиганда ПЭТ-рецептора периферического бензодиазепина». Биоорганическая и медицинская химия. 13 (22): 6188–94. Дои:10.1016 / j.bmc.2005.06.030. PMID  16039131.
  4. ^ Thominiaux C, Dollé F, James ML, Bramoullé Y, Boutin H, Besret L, Grégoire MC, Valette H, Bottlaender M, Tavitian B, Hantraye P, Selleri S, Kassiou M (май 2006 г.). «Улучшенный синтез лиганда периферического бензодиазепинового рецептора [11C] DPA-713 с использованием [11C] метилтрифлата». Прикладное излучение и изотопы. 64 (5): 570–3. Дои:10.1016 / j.apradiso.2005.12.003.
  5. ^ Boutin H, Chauveau F, Thominiaux C, Gregoire MC, James ML, Trebossen R, Hantraye P, Dolle F, Tavitian B, Kassiou M (2007). "11C-DPA-713: новый ПЭТ-лиганд периферического бензодиазепинового рецептора для визуализации нейровоспаления in vivo ». J. Nucl. Med. 48 (4): 573–581. Дои:10.2967 / jnumed.106.036764.
  6. ^ Эндрес С.Дж., Помпер М.Г., Джеймс М., Узунер О., Хаммуд Д.А., Уоткинс С.К., Рейнольдс А., Хилтон Дж., Данналс РФ, Кассиу М. (август 2009 г.). «Первоначальная оценка 11C-DPA-713, нового лиганда TSPO PET, на людях». Журнал ядерной медицины. 50 (8): 1276–82. Дои:10.2967 / jnumed.109.062265. ЧВК  2883612. PMID  19617321.
  7. ^ Эндрес CJ, Coughlin JM, Gage KL, Watkins CC, Kassiou M, Pomper MG (февраль 2012 г.). «Радиационная дозиметрия и биораспределение лиганда TSPO 11C-DPA-713 в организме человека». Журнал ядерной медицины. 53 (2): 330–5. Дои:10.2967 / jnumed.111.094565. ЧВК  3274766. PMID  22241913.