DPA-714 - DPA-714

DPA-714
DPA-714.tif
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС27FN4О2
Молярная масса398.482 г · моль−1
3D модель (JSmol )

DPA-714 или же N,N-диэтил-2- [4- (2-фторэтокси) фенил] -5,7-диметилпиразоло [1,5-а] пиримидин-3-ацетамид является селективным лигандом для белок-транслокатор (TSPO) в настоящее время проходит оценку для нескольких клинических приложений.[1] По этой причине был описан практический мультипрограммный синтетический способ его приготовления.[2]

В связывающая аффинность DPA-714 для TSPO сообщается как Kя = 7,0 ± 0,4 нМ.[3][4]

[18F] DPA-714 в настоящее время расследуется как потенциальный радиофармпрепарат для визуализации TSPO в живых системах с использованием позитронно-эмиссионная томография (ДОМАШНИЙ ПИТОМЕЦ). DPA-714, наряду с другими членами класса DPA лигандов TSPO, снижает активацию микроглии и увеличивает выживаемость нейронов в хинолиновая кислота крыса модель эксайтотоксический нейродегенерация, предполагая потенциальные нейрозащитные эффекты.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Рейнольдс А., Ханани Р., Хиббс Д., Дамонт А., Да Поццо Е., Селлери С., Долле Ф., Мартини С., Кассиу М. (октябрь 2010 г.). «Пиразоло [1,5-a] пиримидин ацетамиды: производные 4-фенилалкилового эфира в качестве сильнодействующих лигандов для белка-транслокатора 18 кДа (TSPO)». Биоорг. Med. Chem. Латыш. 20 (19): 5799–802. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.07.135. PMID  20727749.
  2. ^ Банистер, С. Д .; Wilkinson, S.M .; Hanani, R .; Рейнольдс, А. Дж .; Hibbs, D. E .; Кассиу, М. (2012). "Практический мультиграммный синтез 2- (2- (4-алкоксифенил) -5,7-диметилпиразоло [1,5-а] пиримидин-3-ил) ацетамид (DPA) лигандов высокоаффинного транслокаторного белка (TSPO) ». Буквы Тетраэдра. 53 (29): 3780. Дои:10.1016 / j.tetlet.2012.05.044.
  3. ^ Джеймс М.Л., Фултон Р.Р., Веркоули Дж., Хендерсон Д.Д., Гарро Л., Шалон С., Долле Ф., Коста Б., Селлери С., Гильото Д., Кассиу М. (май 2008 г.). «DPA-714, новый транслокаторный белок-специфический лиганд: синтез, радиофторирование и фармакологическая характеристика». J. Nucl. Med. 49 (5): 814–22. Дои:10.2967 / jnumed.107.046151. PMID  18413395.
  4. ^ Дамонт А., Хиннен Ф., Кунаст Б., Шёлльхорн-Пейронно М.А., Джеймс М., Луус С., Тавитиан Б., Кассиу М., Долле Ф (2008). «Радиосинтез [18F] DPA-714, селективный радиолиганд для визуализации белка-транслокатора (18 кДа) с помощью ПЭТ ». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов. 51 (7): 286–292. Дои:10.1002 / jlcr.1523.
  5. ^ Ливер KR, Рейнольдс A, Bodard S, Guilloteau D, Chalon S, Kassiou M (2011). «Влияние лигандов транслокаторного белка (18 кДа) на активацию микроглии и гибель нейронов в полосатом теле крыс, инъецированных хинолиновой кислотой». ACS Chemical Neuroscience. 3 (2): 114–119. Дои:10.1021 / cn200099e. ЧВК  3369788. PMID  22860181.