Гикантон - Hycanthone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.019.512  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС24N2О2S |
| Молярная масса | 356.48 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Гикантон это шистосомицид одобрен FDA в 1975 году. Это метаболит люкантон. Гикантон мешает паразит нервная функция, в результате чего паралич и смерть. Этот агент также внедряется в ДНК и подавляет синтез РНК. in vitro и показывает потенциал противоопухолевый Мероприятия.[1]
Антишистосомная активность
Показано, что гикантон является эффективным ингибитором ацетилхолинэстераза (АХЭ) из Schistosoma mansoni, но имеет меньший потенциал против AChE от млекопитающих. Это может происходить из-за различий в конфигурации активного центра между ферментами AChE шистосом и млекопитающих.[2]
Гикантон показан вставки в ДНК и подавляют синтез РНК in vitro. Растущее количество доказательств показывает, что хикатон обладает противоопухолевый Мероприятия.
Клинические испытания
- Фаза II исследования химиотерапии гикантоном для прогрессирующей колоректальной карциномы.[3]
- Химиотерапия фазы II с использованием гикантона мезилата и флагила для запущенных злокачественных лимфом (завершено)[4]
Физические свойства
| Физическое состояние | Твердый |
| Растворимость | Растворим в этаноле, метаноле, ДМСО и воде. |
| Максимальное поглощение | 233, 258, 329, 438 нм |
| Температура плавления | 173-176 ° С |
| logP | 3.74 |
Рекомендации
- ^ "гикантон". Словарь рака NCI.
- ^ Хиллман Г.Р., Сенфт А.В. (сентябрь 1975 г.). «Антихолинергические свойства антишистосомального препарата гикантона». Американский журнал тропической медицины и гигиены. 24 (5): 827–34. Дои:10.4269 / ajtmh.1975.24.827. PMID 1190369.
- ^ Schutt AJ, Dalton RJ, Kovach JS, Moertel CG, O'Connell MJ (июнь 1983 г.). «Фаза II исследования гикантона у пациентов с запущенной колоректальной карциномой». Отчеты о лечении рака. 67 (6): 593–4. PMID 6861166.
- ^ «Фаза II химиотерапии гикантоном мезилатом и флагилом для запущенных злокачественных лимфом». Национальный институт рака США. Архивировано из оригинал 13 февраля 2015 г.