Нетропсин - Netropsin

Нетропсин
Netropsin.png
Имена
Название ИЮПАК
N- {5 - [(3-амино-3-иминопропил) карбамоил] -1-метил-1H-пиррол-3-ил} -4 - [(N-карбамимидоилглицил) амино] -1-метил-1H-пиррол- 2-карбоксамид
Другие имена
Nt, конгоцидин, синаномицин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.162.288 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C18ЧАС26N10О3 · 2HCl
Молярная масса503,39 г / моль
Внешностьбелый порошок
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Нетропсин (также называемый конгоцидин или же синаномицин[1]) это полиамид с антибиотик и противовирусное средство Мероприятия. Нетропсин был открыт Финли и другие., и сначала изолированы от актинобактерии Streptomyces netropsis.[2] Относится к классу пирроламидинов. антибиотики.

Связывающие свойства ДНК

Нетропсин связывается с малая бороздка АТ-богатых последовательностей двухцепочечных ДНК.[3] Напротив, нетропсин не связывает одноцепочечную ДНК или двухцепочечную РНК. Были получены кристаллографические структуры связанного с ДНК нетропсина, которые проливают свет на детали того, как лекарство связывается в малой бороздке.[4][5] В связанной структуре лекарство осуществляет водородные связи с четырьмя последующими парами оснований дуплекса ДНК, локально смещая молекулы воды в шипах гидратации.

Нетропсин (показан с заполнением пробелов) связан с ДНК (показан в виде связей)

Используя подвижность геля и аналитическое ультрацентрифугирование, было показано, что связывание нетропсина с ДНК увеличивает скручивание на основание примерно на 9% на связанную молекулу.[6][7] Таким образом, он удаляет суперспирали при взаимодействии с положительно суперспиральной ДНК и вводит (дополнительные) отрицательные суперспирали при связывании с расслабленной или отрицательно суперспиральной ДНК. Эффект нетропсина на суперскрученной ДНК подробно наблюдался на отдельных молекулах с помощью магнитного пинцета.[8]

Свойства антибиотика

Было показано, что Нетропсин активен как против Грамположительные бактерии и Грамотрицательные бактерии.[9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дигидрохлорид нетропсина в Сигма-Олдрич
  2. ^ А.С. Финли, Ф. А. Хохштейн, Б. А. Собин и Ф. X. Мерфи, Варенье. Chem Soc. 73 341-343 (1951)
  3. ^ К. Циммер и У. Венерт, Прог. Биофиз. Molec. Биол. 47 31-112 (1986)
  4. ^ М. Л. Копка, К. Юн, Д. Гудселл, П. Пьюра и Р. Э. Дикерсон, J. Mol. Биол. 183 553-563 (1985)
  5. ^ М. Л. Копка, К. Юн, Д. Гудселл, П. Пьюра и Р. Э. Дикерсон, Proc. Natl. Акад. Sci. Соединенные Штаты Америки 82 1376-1380 (1985)
  6. ^ Г. Сноуну и А. Д. Б. Малькольм, J. Mol. Биол. 167 211-216 (1983)
  7. ^ Х. Трибель, Х. Бэр, Р. Гойтер и Г. Буркхардт, Прогр. Коллоид. Polym. Sci. 99 45-54 (1995)
  8. ^ J. Lipfert, S. Klijnhout и Nynke H. Dekker, "Nucleic Acids Res." «38» 7122-32 (2010)
  9. ^ К. Циммер и У. Венерт, Прог. Биофиз. Molec. Биол. 47 31-112 (1986)