Омега-Граммотоксин SIA - Omega-Grammotoxin SIA

омега-Граммотоксин SIA (ω-граммотоксин SIA) является белком токсин который подавляет P, Q и N потенциалзависимые кальциевые каналы (Ca2+ каналы) в нейроны.

Источники

Источником ω-граммотоксина СИА является яд из тарантул паук (Grammostola rosea).

Химия

Аминокислота последовательность: Asp-Cys-Val-Arg-Phe-Trp-Gly-Lys-Cys-Ser-Gln-Thr-Ser-Asp-Cys-Cys-Pro-His-Leu-Ala-Cys-Lys-Ser-Lys- Trp-Pro-Arg-Asn-Ile-Cys-Val-Trp-Asp-Gly-Ser-Val[1]

Молекулярная формула: C177ЧАС268N52О50S6[1]

ω-Граммотоксин SIA может быть очищен от Grammostola rosea яд по обратной фазе высокоэффективная жидкостная хроматография.[2]

Цель

ω-Граммотоксин SIA представляет собой токсин из 36 аминокислотных остатков из яда пауков, который ингибирует P, Q и N-типы потенциалзависимые кальциевые каналы в нейронах. Он связывается с каналами с высоким сродством (если они закрыты). Он также связан с калиевые каналы но с меньшим сродством, чем к кальциевые каналы.[3]Сайт связывания токсина имеет высокое сродство, когда каналы находятся в закрытом состоянии, и низкое сродство, когда каналы активированы. (4)

Способ действия

Считается, что ω-граммотоксин SIA подавляет функцию канала, связываясь с высоким сродством с закрытыми состояниями покоя канала, и что связанный токсин затрудняет открытие каналов посредством деполяризация, намного больше деполяризации необходимы для активации канала.[4]

Рекомендации

  1. ^ а б www.sigmaaldrich.com
  2. ^ Лампе Р.А. и другие. Выделение и фармакологическая характеристика омега-грамммотоксина SIA, нового пептидного ингибитора нейрональных потенциочувствительных ответов кальциевых каналов. Mol Pharmacol. 1993 август; 44 (2): 451-60 [1]
  3. ^ Takeuchi K. et al. Структура раствора v-граммотоксина SIA, модификатора стробирования P / Q и канала Ca21 N-типа. J. Mol. Биол. 2002, 321: 517–526. [2] В архиве 2015-02-13 в Wayback Machine
  4. ^ Stefan I. McDonough et al. Напряжение-зависимое ингибирование кальциевых каналов N- и P-типа пептидным токсином v-граммотоксином-SIA. Молекулярная фармакология, 1997 52: 1095–1104.[3] В архиве 2015-02-13 в Wayback Machine