SCH-79797 Идентификаторы N 3 -циклопропил-7 - [(4-пропан-2-илфенил) метил] пирроло [3,2-ж ] хиназолин-1,3-диамин
Количество CAS PubChem CID ChemSpider Химические и физические данные Формула C 23 ЧАС 25 N 5 Молярная масса −1 3D модель (JSmol ) CC (C) C1 = CC = C (C = C1) CN2C = CC3 = C2C = CC4 = C3C (= NC (= N4) NC5CC5) N
InChI = 1S / C23H25N5 / c1-14 (2) 16-5-3-15 (4-6-16) 13-28-12-11-18-20 (28) 10-9-19-21 (18) 22 (24) 27-23 (26-19) 25-17-7-8-17 / ч3-6,9-12,14,17H, 7-8,13H2,1-2H3, (H3,24,25 , 26,27)
Ключ: AVXQPEKZIGPIJW-UHFFFAOYSA-N
SCH-79797 это препарат, который действует как мощный и селективный антагонист тромбин рецептор рецептор, активируемый протеиназой 1 (PAR1).[1] антикоагулянт , противосудорожное средство и противовоспалительное средство эффекты и были исследованы в качестве лечения острое сердечно-сосудистое заболевание и Инсульт , хотя никогда не разрабатывался для медицинского использования.[2] [3] [4] [5] антибиотик действия, которые не разделяются с другими антагонистами PAR1, такими как Vorapaxar , поэтому может быть опосредован другой мишенью, чем PAR1.[6] [7]
Рекомендации ^ Ан Х.С., Фостер К., Бойкоу Г., Стэмфорд А., Манна М., Грациано М. (ноябрь 2000 г.). «Ингибирование клеточного действия тромбина N3-циклопропил-7 - {[4- (1-метилэтил) фенил] метил} -7H-пирроло [3,2-f] хиназолин-1,3-диамином (SCH 79797), «непептидный антагонист рецептора тромбина». Биохимическая фармакология . 60 (10): 1425–34. Дои :10.1016 / с0006-2952 (00) 00460-3 . PMID 11020444 . ^ Ян Дж., Чен Дж., Сяо М. (февраль 2017 г.). «Антагонист рецептора 1, активируемый протеазой, защищает от глобальной церебральной ишемии / реперфузионного повреждения после остановки сердца при асфиксии у кроликов» . Исследование нейронной регенерации . 12 (2): 242–249. Дои :10.4103/1673-5374.199011 ЧВК 5361508 PMID 28400806 . ^ Семенихина М., Боговик Р., Федорюк М., Николаенко О., Аль Кури Л. Т., Савоченко А. и др. (Январь 2019). «Ингибирование активируемого протеазой рецептора 1 улучшает поведенческий дефицит и восстанавливает синаптическую пластичность гиппокампа на крысиной модели эпилептического статуса». Письма о неврологии . 692 : 64–68. Дои :10.1016 / j.neulet.2018.10.058 . PMID 30391321 . S2CID 53217829 . ^ Понтекорви П., Банки М.А., Зампиери С., Зальфа С., Азмун П., Куннас М.З. и др. (Декабрь 2019 г.). «Рецепторы протеаз фибринолиза способствуют активации астроцитов для экспрессии провоспалительных цитокинов» . Журнал нейровоспаления . 16 (1): 257. Дои :10.1186 / s12974-019-1657-3 ЧВК 6896679 PMID 31810478 . ^ Йоконо Ю., Ханада К., Нарита М., Татара Ю., Кавамура Ю., Миура Н. и др. (Июнь 2020 г.). «Блокада передачи сигналов PAR-1 ослабляет сердечную гипертрофию и фиброз у мышей с гипертонической болезнью со сверхэкспрессией ренина» . Журнал Американской кардиологической ассоциации . 9 (12): e015616. Дои :10.1161 / JAHA.119.015616 ЧВК 7429042 PMID 32495720 . ^ Гупта Н., Лю Р., Шин С., Синха Р., Поляно Дж., Польяно К. и др. (Июнь 2018). «SCH79797 улучшает исходы при экспериментальной бактериальной пневмонии за счет усиления уничтожения нейтрофилов и прямой активности антибиотиков» . Журнал антимикробной химиотерапии . 73 (6): 1586–1594. Дои :10.1093 / jac / dky033 ЧВК 5961356 PMID 29514266 . ^ Мартин Дж. К., Шихан Дж. П., Браттон Б. П., Мур Г. М., Матеус А., Ли Ш. и др. (Май 2020 г.). «Антибиотик двойного действия убивает грамотрицательные бактерии и предотвращает устойчивость к лекарствам». Клетка . 181 (7): 1518–1532.e14. Дои :10.1016 / j.cell.2020.05.005 . PMID 32497502 . S2CID 219300022 .
