SR9009 - Википедия - SR9009

SR9009
SR9009 structure.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС24ClN3О4S
Молярная масса437,94026 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SR9009, также известный как Стенаболический, это исследовательский препарат, который был разработан профессором Томасом Беррисом из Научно-исследовательский институт Скриппса как агонист из Rev-ErbA (т. е. увеличивает основную подавление из гены регулируются по Rev-ErbA)[1] с половинной максимальной подавляющей концентрацией (IC50 ) = 670 нМ для Rev-ErbAα и IC50 = 800 нМ для Rev-ErbAβ.[2]

Активация Rev-ErbA-α с помощью SR9009 у мышей увеличивает переносимость физической нагрузки за счет увеличения митохондрии считается в скелетные мышцы.[3]

Сообщалось о злоупотреблении SR9009 в сообществе бодибилдинга, в результате чего SR9009 был помещен в Всемирное антидопинговое агентство Список запрещенные препараты. SR9009 и родственные SR9011 Препарат описывается как «Гормональные и метаболические модуляторы».[4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Додсон Б. (2013-08-20). «Новый препарат имитирует благотворное влияние физических упражнений». Здоровье и благополучие. Гизмаг. Получено 2013-08-21.
  2. ^ Solt LA; Ван Ю; Banerjee S; Хьюз Т; Кожетин DJ; Lundasen T; Шин Y; Лю Дж; Кэмерон MD; Ноэль Р; Yoo SH; Takahashi JS; Батлер А.А.; Каменецкая TM; Burris TP (май 2012 г.). «Регуляция циркадного поведения и метаболизма синтетическими агонистами REV-ERB». Природа. 485 (7396): 62–8. Bibcode:2012Натура 485 ... 62S. Дои:10.1038 / природа11030. ЧВК  3343186. PMID  22460951. Сложить резюме – Журнал Nature.
  3. ^ Woldt E; Sebti Y; Solt LA; Duhem C; Lancel S; Eeckhoute J; Hesselink MK; Paquet C; Delhaye S; Шин Y; Каменецкая TM; Schaart G; Lefebvre P; Nevière R; Burris TP; Schrauwen P; Staels B; Duez H (август 2013 г.). «Rev-erb-α модулирует окислительную способность скелетных мышц, регулируя митохондриальный биогенез и аутофагию». Nat. Med. 19 (8): 1039–46. Дои:10,1038 / нм 3213. ЧВК  3737409. PMID  23852339. Сложить резюме – Голос Америки (2013-07-19).
  4. ^ «Запрещенный список». 2014-07-22.
  5. ^ Mazzarino M, Rizzato N, Stacchini C, de la Torre X, Botrè F (ноябрь 2018 г.). «Дальнейшее понимание метаболического профиля агониста ядерного рецептора Rev-erb, SR9009». Анальный тест на наркотики. 10 (11–12): 1670–1681. Дои:10.1002 / dta.2538. HDL:11573/1291262. PMID  30395700.