Тековиримат - Tecovirimat

Тековиримат
Tecovirimat.svg
Клинические данные
Торговые наименованияTpoxx
Другие именаСТ-246
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС15F3N2О3
Молярная масса376.335 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Тековиримат, продается под торговой маркой Tpoxx,[2] является противовирусное средство с активностью против ортопоксвирусы Такие как оспа и обезьяна. Это единственный антипоксвирусный препарат, одобренный в США.[3]

Препарат блокирует передачу вируса через клетки и предотвращает заболевание.[4] Тековиримат оказался эффективным при лабораторных испытаниях; было показано, что он защищает животных от обезьяна и кроличья оспа и не вызывает серьезных побочных эффектов у людей.[2] Однако тековиримат никогда не использовался для лечения человека, больного оспой, из-за искоренения болезни.

Два миллиона доз тековиримата хранятся в США Стратегический национальный запас должен ли ортопоксвирус биотеррористическая атака происходить.[5][6]

Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) считает, что это первое в своем классе лекарство.[7]

Клиническое исследование

Результаты клинических испытаний тековиримата подтверждают его использование против оспы и других родственных ортопоксвирусов. Он показал потенциал для множества применений, включая профилактическое здравоохранение, как терапевтическое средство после контакта, как терапевтическое средство и как дополнение к вакцинации.[8]

Тековиримат можно принимать перорально, и США недавно предоставили разрешение на проведение испытаний фазы II. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). В исследованиях фазы I тековиримат в целом хорошо переносился без серьезных побочных эффектов.[9] Из-за его важности для биозащиты FDA присвоило tecovirimat статус «ускоренного», открывая путь для ускоренного рассмотрения FDA и возможного утверждения регулирующими органами. 13 июля 2018 года FDA объявило об одобрении тековиримат.[10]

Механизм действия

Тековиримат подавляет функцию основных белок оболочки требуется для производства внеклеточного вируса. Таким образом предотвращается выход вируса из инфицированной клетки и предотвращается распространение вируса в организме.[11]

Общество и культура

Первоначально исследовано Национальный институт аллергии и инфекционных заболеваний, препарат ранее принадлежал Вирофарма и обнаружены в сотрудничестве с учеными из УСАМРИИД. В настоящее время[когда? ] принадлежит и производится Siga Technologies, фармацевтическая компания в биозащита arena, выигравшая госконтракт на разработку препарата.

Рекомендации

  1. ^ «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет TPOXX (тековиримат) компании SIGA Technologies для лечения оспы - SIGA». СИГА.
  2. ^ а б McNeil Jr DG. «Препарат для лечения оспы, одобренный FDA, шаг против биотерроризма». Нью-Йорк Таймс. Получено 16 июля 2018.
  3. ^ «FDA одобрило первый препарат с показанием для лечения оспы». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 13 июля 2018 г.. Получено 1 августа 2018.
  4. ^ Grosenbach DW, Honeychurch K, Rose EA, Chinsangaram J, Frimm A, Maiti B и др. (Июль 2018). «Оральный Тековиримат для лечения оспы». Медицинский журнал Новой Англии. 379 (1): 44–53. Дои:10.1056 / NEJMoa1705688. ЧВК  6086581. PMID  29972742.
  5. ^ Дэймон И.К., Дамасо ЧР, Макфадден Дж. (Май 2014 г.). «Мы уже на месте? Программа исследований оспы с использованием вируса натуральной оспы». Патогены PLOS. 10 (5): e1004108. Дои:10.1371 / journal.ppat.1004108. ЧВК  4006926. PMID  24789223.
  6. ^ Каннингем А. (13 июля 2018 г.). «FDA одобряет первое лечение от оспы».
  7. ^ Разрешения на новую лекарственную терапию 2018 г. (PDF). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Отчет). Январь 2019. Получено 16 сентября 2020.
  8. ^ Siga Technologies
  9. ^ Джордан Р., Тьен Д., Болкен Т.К., Джонс К.Ф., Тяванагиматт С.Р., Штрассер Дж. И др. (Май 2008 г.). «Безопасность однократной дозы и фармакокинетика ST-246, нового ингибитора выхода ортопоксвируса». Противомикробные препараты и химиотерапия. 52 (5): 1721–7. Дои:10.1128 / AAC.01303-07. ЧВК  2346641. PMID  18316519.
  10. ^ Комиссар, канцелярия. «Сообщения для прессы - FDA одобряет первый препарат с показанием для лечения оспы». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA).
  11. ^ Ян Дж., Пивер Д. К., Дэвис М. Х., Коллетт М. С., Бейли Т., Риппен С. и др. (Октябрь 2005 г.). «Пероральное биодоступное антипоксвирусное соединение (ST-246) ингибирует образование внеклеточного вируса и защищает мышей от смертельного заражения ортопоксвирусом». Журнал вирусологии. 79 (20): 13139–49. Дои:10.1128 / JVI.79.20.13139-13149.2005. ЧВК  1235851. PMID  16189015.

внешняя ссылка