Ацетилкарнозин - Acetylcarnosine

Ацетилкарнозин
Acetylcarnosine.svg
Имена
Название ИЮПАК
(S) -2- (3-Ацетамидопропаноиламино) -3- (1ЧАС-имидазол-5-ил) пропановая кислота
Другие имена
N-(N-Ацетил-β-аланил) гистидин; N-Ацетил-L-карнозин; N-Ацетилкарнозин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
СокращенияНАК
ChemSpider
ECHA InfoCard100.054.640 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C11ЧАС16N4О4
Молярная масса268,27 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

N-Ацетилкарнозин (НАК) является естественным[1] сложный химически родственный дипептиду карнозин. Молекулярная структура NAC идентична карнозину, за исключением того, что он несет дополнительный ацетил группа. Ацетилирование делает NAC более устойчивым к разложению под действием карнозиназа, фермент который расщепляет карнозин на составляющие аминокислоты, бета-аланин и гистидин.[2]

Действия

Карнозин и метаболические производные карнозина, включая NAC, обнаруживаются во многих тканях, но особенно мышечная ткань.[1] Эти соединения обладают различной степенью активности как поглотители свободных радикалов.[1] Было высказано предположение, что NAC особенно активен против перекисное окисление липидов в разных частях линза в глаза.[3] Это ингредиент глазных капель, которые продаются как пищевая добавка (не лекарство) и рекламируются для профилактики и лечения катаракта. Доказательств его безопасности мало, и нет убедительных доказательств того, что это соединение каким-либо образом влияет на здоровье глаз.

Исследование

Большая часть клинических исследований NAC была проведена Марком Бабижаевым из американской компании Innovative Vision Products (IVP), которая занимается маркетингом препаратов NAC.

Во время ранних экспериментов, проведенных в Московском НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, было показано, что НАК (концентрация 1%) может переходить из роговица к водянистая влага примерно через 15-30 минут.[4] В процессе 2004 г. над 90 собачий глаза с катарактой, как сообщалось, NAC показал лучшие результаты, чем плацебо, в отношении улучшения прозрачности линз.[5] Раннее исследование на людях NAC показало, что NAC был эффективен в улучшении зрения у пациентов с катарактой и уменьшал появление катаракты.[6]

Группа Бабижаева позже опубликовала плацебо -управляемый клиническое испытание NAC в 76 глазах человека с катарактой от легкой до прогрессирующей степени и сообщил о подобных положительных результатах для NAC. Однако в 2007 г. научный обзор в текущей литературе обсуждались ограничения клинического исследования, отмечая, что исследование статистическая мощность, высокий процент выбытия и «недостаточное исходное измерение для сравнения эффекта NAC», что делает вывод о том, что «необходимо отдельное более крупное исследование, чтобы оправдать пользу от долгосрочной терапии NAC».[7]

Бабижаев и его коллеги опубликовали еще одно клиническое испытание на людях в 2009 году. Они сообщили о положительных результатах для NAC, а также аргументировали это тем, что «только определенные формулы, разработанные IVP ... эффективны в профилактике и лечении старческой катаракты при длительном применении».[8]

Комментарий

В Королевский колледж офтальмологов остается очень скептически настроенным к заявлениям об эффективности лечения катаракты. В августе 2008 года он опубликовал следующее публичное заявление о НАК:

Доказательства эффективности глазных капель N-ацетилкарнозина основаны на опыте небольшого числа случаев, проведенных российской исследовательской группой [Бабижаев]. На сегодняшний день результаты исследования не подтверждены, а результаты воспроизведены другими. Долгосрочный эффект неизвестен. К сожалению, имеющиеся на сегодняшний день данные не подтверждают «многообещающий потенциал» этого препарата в лечении катаракты. Для подтверждения этих заявлений об эффективности потребуются более надежные данные хорошо проведенных клинических испытаний с адекватными размерами выборки. Более того, мы не считаем, что доказательной базы безопасности достаточно, чтобы рекомендовать его использование в краткосрочной перспективе. Требуются дополнительные исследования.[9]

В книге по глазным заболеваниям 2010 года текущее состояние этого предмета резюмируется следующим образом:

Карнозин (β-аланил-L-гистидин) и его пролекарства для местного применения N-ацетилкарнозин (NAC) рекламируется (особенно в Интернете) для лечения ряда офтальмологических заболеваний, связанных с окислительным стрессом, включая возрастные и диабетические катаракты. Убедительных исследований на животных или скрытых клинических испытаний не поступало.[10]

В Кокрановском обзоре, обобщающем исследования до июня 2016 г., сделан вывод о том, что «нет убедительных доказательств того, что NAC обращает катаракту вспять и не предотвращает ее прогрессирование».[11] Авторы не включили исследования, проведенные группой Бабижаева, потому что они не смогли установить, что в исследовании использовались научные методы, подходящие для клинические испытания.

Рекомендации

  1. ^ а б c Болдырев А., Абэ Х (февраль 1999 г.). «Метаболическая трансформация нейропептида карнозина изменяет его биологическую активность». Клетка. Мол. Нейробиол. 19 (1): 163–75. Дои:10.1023 / а: 1006914028195. PMID  10079975.
  2. ^ Пегова А, Абэ Х, Болдырев А (декабрь 2000 г.). «Гидролиз карнозина и родственных ему соединений карнозиназами млекопитающих». Комп. Biochem. Physiol. B, Biochem. Мол. Биол. 127 (4): 443–6. Дои:10.1016 / S0305-0491 (00) 00279-0. PMID  11281261.
  3. ^ Боннефон-Руссело Д (2001). «Антиоксидантная и анти-возрастная терапия». J Soc Biol. 195 (4): 391–398. Дои:10.1051 / jbio / 2001195040391. PMID  11938556.
  4. ^ Бабижаев М.А., Ермакова В.Н., Сакина Н.Л. и др. (1996). «N-альфа-ацетилкарнозин как пролекарство L-карнозина в офтальмологическом применении в качестве антиоксиданта». Clin Chim Acta. 254 (1–2): 1–21. Дои:10.1016/0009-8981(96)06356-5. PMID  8894306.
  5. ^ Бабижаев М.А., Деев А.И., Ермакова В.Н., Брикман И.В., Бурс Дж. (2004). «Перекисное окисление липидов и катаракта: N-ацетилкарнозин как терапевтический инструмент для лечения возрастной катаракты у людей и собак». Лекарства в исследованиях и разработках. 5 (3): 125–39. Дои:10.2165/00126839-200405030-00001. PMID  15139774.
  6. ^ Бабижаев М.А., Деев А.И., Ермакова В.Н. и др. (2002). «Эффективность N-ацетилкарнозина при лечении катаракты». Лекарства в исследованиях и разработках. 3 (2): 87–103. Дои:10.2165/00126839-200203020-00004. PMID  12001824.
  7. ^ Тох Т., Мортон Дж., Коксон Дж., Старейшина MJ (2007). «Медикаментозное лечение катаракты». Clin. Экспериментируйте. Офтальмол. 35 (7): 664–71. Дои:10.1111 / j.1442-9071.2007.01559.x. PMID  17894689.
  8. ^ Бабижаев М.А., Берк Л., Миканс П., Ричер СП (2009). «Глазные капли N-ацетилкарнозина с устойчивой доставкой лекарств для контроля признаков нестареющего зрения: чувствительность к блику, улучшение катаракты и качество зрения, доступное в настоящее время лечение для сложной популяции 50 000 пациентов». Clin Interv Aging. 4: 31–50. Дои:10.2147 / cia.s4090. ЧВК  2685223. PMID  19503764.
  9. ^ «N-Ацетилкарнозин от катаракты». Архивировано из оригинал на 2011-09-29. Получено 15 июля, 2012.
    «Клинические рекомендации». Архивировано из оригинал на 2012-06-23. Получено 16 августа, 2012.
  10. ^ Левин, Леонард А; Альберт Д.М. (2010). Глазные заболевания: механизмы и лечение: консультации экспертов - Интернет и печать, 1e. Сондерс. п. 249. ISBN  978-0702029837.
  11. ^ Дюбуа, Винсент DJ-P; Bastawrous, Эндрю (2017). «Капли N-ацетилкарнозина (НАК) от возрастной катаракты». Кокрановская база данных систематических обзоров. 2: CD009493. Дои:10.1002 / 14651858.CD009493.pub2. ISSN  1465-1858. ЧВК  6464029. PMID  28245346.

Кокрановская база данных Syst Rev. 28 февраля 2017 г .; 2: CD009493. DOI: 10.1002 / 14651858.CD009493.pub2.