Бурапитант - Burapitant

Бурапитант
Burapitant structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC31ЧАС35Cl2F6N3О3
Молярная масса682.53 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Бурапитант (ССР-240600) - препарат, разработанный Санофи-Авентис который был одним из первых разработанных соединений, который действует как мощный и селективный антагонист для NK1 рецептор.[1][2][3] Хотя сам бурапитант не продвинулся дальше раннего клинические испытания и никогда не разрабатывался для клинического использования на людях, многообещающие результаты исследования этого и родственных соединений на животных привели к появлению ряда новых лекарств от этот класс которые сейчас введены в медицинское использование.

Рекомендации

  1. ^ Emonds-Alt X, Proietto V, Steinberg R, Oury-Donat F, Vigé X, Vilain P и др. (Декабрь 2002 г.). "SSR240600 [(R) -2- (1- [2- [4- [2- [3,5-бис (трифторметил) фенил] ацетил] -2- (3,4-дихлорфенил) -2-морфолинил] этил ] - 4-пиперидинил) -2-метилпропанамид], центрально активный непептидный антагонист тахикининового рецептора нейрокинина-1: I. Биохимическая и фармакологическая характеристика ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 303 (3): 1171–9. Дои:10.1124 / jpet.102.040162. PMID  12438541.
  2. ^ Стейнберг Р., Алонсо Р., Рукье Л., Десвинь С., Мишо Дж. К., Куденнек А. и др. (Декабрь 2002 г.). "SSR240600 [(R) -2- (1- [2- [4- [2- [3,5-бис (трифторметил) фенил] ацетил] -2- (3,4-дихлорфенил) -2-морфолинил] этил ] -4-пиперидинил) -2-метилпропанамид], центрально активный непептидный антагонист рецептора тахикинина нейрокинина 1: II. Нейрохимическая и поведенческая характеристика ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 303 (3): 1180–8. Дои:10.1124 / jpet.102.040279. PMID  12438542.
  3. ^ Перес С., Тирни А., Дениау Дж. М., Кемель М. Л. (декабрь 2007 г.). «Тахикининовая регуляция холинергической передачи в лимбической / префронтальной области дорсального полосатого тела крысы: участие нового сайта связывания рецептора, чувствительного к нейрокинину 1, и взаимодействие с передачей энкефалина / мю-опиоидного рецептора» (PDF). Журнал нейрохимии. 103 (6): 2153–63. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2007.04944.x. PMID  17949415.