Орвепитант (GW823296) - препарат, разработанный GlaxoSmithKline который действует как селективный антагонист для NK1рецептор.[1] Он разрабатывался как потенциальный антидепрессант наркотик и человек на ранней стадии клинические испытания показали, что он обладает некоторыми антидепрессивными эффектами, хотя и не с достаточной эффективностью, чтобы оправдать дальнейшую разработку этого приложения. Однако это было сочтено успешным доказательство концепции для НК1 антагонисты в качестве потенциальных антидепрессантов, и продолжаются попытки найти более сильнодействующие соединения, которые могли бы быть более эффективными.[2]
Рекомендации
^Ди Фабио Р., Альваро Г., Браджио С., Карлетти Р., Джеррард П.А., Гриффанте С. и др. (Ноябрь 2013). «Идентификация, биологическая характеристика и фармакофорный анализ нового клинического кандидата в сильные и селективные антагонисты рецепторов NK1». Биоорганическая и медицинская химия. 21 (21): 6264–73. Дои:10.1016 / j.bmc.2013.09.001. PMID24075145.
^Ратти Э., Беттика П., Александр Р., Арчер Г., Карпентер Д., Эвонюк Г. и др. (Май 2013). «Полная блокада центрального рецептора нейрокинина-1 необходима для эффективности при депрессии: данные или клинические исследования». Журнал психофармакологии. 27 (5): 424–34. Дои:10.1177/0269881113480990. PMID23539641.
