КЛ-4056 - CR-4056

КЛ-4056
CR-4056 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС12N4
Молярная масса272.311 г · моль−1
3D модель (JSmol )

CR-4056 является обезболивающее кандидат в лекарство с новым механизмом действия, действующий как лиганд для имидазолиновый рецептор я2. Он показал многообещающие результаты в исследованиях на животных против различных типов невропатическая боль, и достиг Фазы II человека клинические испытания в качестве потенциального лечения боли, связанной с остеоартроз.[1][2][3][4][5]

использованная литература

  1. ^ Ferrari F, Fiorentino S, Mennuni L, Garofalo P, Letari O, Mandelli S, Giordani A, Lanza M, Caselli G (2011). «Обезболивающая эффективность CR4056, нового лиганда рецептора имидазолина-2, в моделях воспалительной и нейропатической боли на крысах». Журнал исследований боли. 4: 111–25. Дои:10.2147 / JPR.S18353. ЧВК  3100226. PMID  21647215.
  2. ^ Ли Дж. Х, Торн Д. А., Цю И, Пэн Б. В., Чжан Ю. (март 2014 г.). «Антигипералгезические эффекты лигандов рецептора имидазолина I (2) в моделях воспалительной и нейропатической боли на крысах». Британский журнал фармакологии. 171 (6): 1580–90. Дои:10.1111 / бут.12555. ЧВК  3954494. PMID  24329196.
  3. ^ Comi E, Lanza M, Ferrari F, Mauri V, Caselli G, Rovati LC (4 мая 2017 г.). «Эффективность CR4056, первого в своем классе анальгетика имидазолина-2, по сравнению с напроксеном на двух моделях остеоартрита на крысах». Журнал исследований боли. 10: 1033–1043. Дои:10.2147 / JPR.S132026. ЧВК  5422496. PMID  28496359.
  4. ^ Ли JX (октябрь 2017 г.). «2 рецептора: обновление». Фармакология и терапия. 178: 48–56. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2017.03.009. ЧВК  5600648. PMID  28322973.
  5. ^ Ровати Л.К., Брамбилла Н., Бличарски Т., Проберт Н.Дж., Виталини С., Джаковелли Дж., Джиролами Ф., Д'Амато М. (2017). «Рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое клиническое испытание фазы II первого в своем классе лиганда рецептора имидазолина-2 CR4056 при боли от остеоартрита коленного сустава и фенотипов болезни». Артрит Ревматол. Ежегодное собрание ACR / ARHP 2017 г., тезисы 1193. 69 (приложение 10).CS1 maint: location (ссылка на сайт)