Ингибиторы липазы - Википедия - Lipase inhibitors

Ингибиторы липазы вещества, используемые для снижения активности липазы найдено в кишечник. Липазы секретируются поджелудочная железа когда присутствует жир. Основная роль ингибиторов липазы заключается в снижении всасывания жиров в желудочно-кишечном тракте. Затем жиры, как правило, выводятся с фекалиями, а не поглощаются для использования в качестве источника калорийной энергии, и это может привести к потеря веса у лиц.[1] Эти ингибиторы могут использоваться для лечения ожирение, что впоследствии может привести к Сахарный диабет II типа и сердечно-сосудистые заболевания если не удалось. Примером ингибитора липазы является орлистат.[2]

Механизм

Ингибиторы липазы могут влиять на количество всасываемого жира, но они не блокируют всасывание определенного типа жира.[1] Точно так же ингибиторы липазы не всасываются в кровоток. Ингибиторы липазы связываются с ферментами липазы в кишечнике,[2] таким образом предотвращая гидролиз диетических триглицеридов в моноглицериды и жирные кислоты.[3] Затем это снижает всасывание пищевых жиров.[2] Ингибиторы липазы ковалентно связываются с активным серин сайт о липазах. Этот Ковалентная связь сильный, что означает, что ингибитор липазы имеет тенденцию оставаться прикрепленным к липазе.[4] Исследования показали, что ингибиторы липазы работают оптимально, когда 40% дневной нормы калорийности человека получают из жира.[1][требуется разъяснение ] Орлистат имеет тенденцию блокировать всасывание 30% общего количества жиров, поступающих с пищей, поскольку орлистат выводится из пищеварительного тракта быстрее, чем жир.[2]

Источники

Ингибиторы липазы можно найти в естественных условиях в растениях, а также их можно производить в виде фармацевтические препараты. Некоторые ингибиторы липазы были идентифицированы в Женьшень обыкновенный.[5][6] Некоторые активные соединения с халконовым каркасом, обнаруженные в Glycyrrhiza glabra, Кассия мимосоидес, Glycyrrhiza uralensis, Boesenbergia rotunda, яблоки и Morus alba также имел сильный эффект против липазы. Кофеин, теобромин и теофиллин также считались ингибиторами липазы, хотя это все еще оставалось спорным.[7]

Побочные эффекты

Ингибиторы липазы могут вызывать побочные эффекты, в том числе масляные пятна, недержание кала, газы с разрядом[1] и спазмы в животе.[3] Кроме того, повышение артериальное давление, сухость во рту, запор, Головная боль, и бессонница не поступало.[3] Нарушение всасывания жирорастворимых витамины может развиться в результате нарушения всасывания жира, который необходим для транспортировки этих витаминов через кишечник в кровь.[4] Поскольку ингибиторы липазы не всасываются в кишечнике и, следовательно, не циркулируют в крови, информация об альтернативных побочных эффектах, таких как модуляция[требуется разъяснение ] из желудочно-кишечный тракт недоступно.[1] Как правило, побочные эффекты можно контролировать, уменьшая потребление пищевых жиров. В целом орлистат считается более безопасным, чем другие препараты от ожирения.[2]

Предостережения и соображения

Поскольку ингибиторы липазы препятствуют всасыванию жира, они также могут препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов. Рекомендуется принимать поливитамины вместе с ингибиторами липазы, чтобы не было авитаминоза.[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е Аронн, Луи. «Лечение ожирения: медикаментозное лечение ожирения». Лечение ожирения. Новости Medscape. Получено 22 марта, 2012.
  2. ^ а б c d е Franson, K .; Росснер (2000). «Потребление жиров и выбор продуктов питания во время снижения веса с помощью диеты, модификации поведения и ингибитора липазы». Журнал внутренней медицины. 247 (5): 607–614. Дои:10.1046 / j.1365-2796.2000.t01-1-00666.x. PMID  10810001.
  3. ^ а б c Юн, В. (2010). «Возможные природные терапевтические средства против ожирения - обзор». Фитохимия. 71 (14–15): 1625–1641. Дои:10.1016 / j.phytochem.2010.07.011. PMID  20732701.
  4. ^ а б Кристофер, А. (2000). Переваривание и усвоение жиров. Шампейн, Иллинойс, США: AOCS. С. 425–430. ISBN  9781893997127.
  5. ^ Birari, Rahul B .; Бутани, Камлеш К. (октябрь 2007 г.). «Ингибиторы панкреатической липазы из природных источников: неизученный потенциал». Открытие наркотиков сегодня. 12 (19–20): 879–889. Дои:10.1016 / j.drudis.2007.07.024. PMID  17933690.
  6. ^ Хан, Ли-Кун; Чжэн, И-Нань; Ёсикава, Масаюки; Окуда, Хиромичи; Кимура, Ёсиюки (2005). «Эффекты против ожирения чикусетсуапонинов, выделенных из корневищ Panax japonicus». BMC Дополнительная и альтернативная медицина. 5 (1): 9. Дои:10.1186/1472-6882-5-9. ISSN  1472-6882. ЧВК  1097713. PMID  15811191.
  7. ^ Там, Дао Нгок Хиен; Мостафа, Эсраа Махмуд; Ту, Во Линь; Рашиди, Асма Ибрагим; Матеноглу, Евангелия; Кассем, Махмуд; Соа, Данг Тхи; Баюми, Амера; Эмам, Агарь Эхаб Саид; Тран, Линь; Дат, Чыонг Ван (2019). «Эффективность производных халкона и ксантина на ингибирование липазы: систематический обзор». Химическая биология и дизайн лекарств. н / д (н / д): 205–214. Дои:10.1111 / cbdd.13626. ISSN  1747-0285. PMID  31571371. S2CID  203622611.
  8. ^ Дэниэлсон, Дженнифер (2011). Основы фармакологии для технических специалистов. Издательство "Парадигма". п. 284.