Пегдинетаниб - Википедия - Pegdinetanib

Пегдинетаниб
Пегдинетаниб непептидная структура.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАнгиосепт
Другие именаCT-322; BMS-844203
Маршруты
администрация
Внутривенно
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC468ЧАС729N125О139S (ООН-ПЭГилированный пептид)
Молярная масса10362.78 г · моль−1

Пегдинетаниб (USAN; планируемое торговое наименование Ангиосепт) является следственным противораковый препарат который действует как селективный антагонист из рецептор фактора роста эндотелия сосудов 2 (VEGFR-2), препятствие васкуляризации опухолей. Это генно-инженерный пептид производная на основе монотело технологии, и разрабатывается Adnexus.[1][2]

Препарат перешел в фазу II. клинические испытания исследование лечения глиобластома в октябре 2007 г.[3][4] По состоянию на август 2012 г., он также находится в фазе II испытаний для лечения немелкоклеточный рак легкого[5] и колоректальный рак.[6]

Химическая структура

Пегдинетаниб - пептид, состоящий из 94 аминокислот, с цистеин число 93, несущее дважды метокси-ПЭГилированный малеимид производное с молекулярной массой 40кДа.[7]

Рекомендации

  1. ^ Толчер А.В., Суини С.Дж., Пападопулос К., Патнаик А., Чиориан Э.Г., Мита А.С. и др. (Январь 2011 г.). «Фаза I и фармакокинетическое исследование CT-322 (BMS-844203), целевого ингибитора аднектина VEGFR-2 на основе домена фибронектина человека». Клинические исследования рака. 17 (2): 363–71. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1411. PMID  21224368.
  2. ^ Мамлюк Р., Карвахал И.М., Морс Б.А., Вонг Х., Абрамовиц Дж., Асланян С. и др. (2010). «Противоопухолевый эффект CT-322 как ингибитора аднектина рецептора-2 фактора роста эндотелия сосудов». mAbs. 2 (2): 199–208. Дои:10.4161 / мабс.2.2.11304. ЧВК  2840239. PMID  20190562.
  3. ^ Номер клинического исследования NCT00562419 для "CT-322 в лечении пациентов с рецидивирующей мультиформной глиобластомой и комбинированной терапии иринотеканом" ClinicalTrials.gov
  4. ^ Блум Л., Калабро В. (октябрь 2009 г.). «FN3: в клинику поступает новый протеиновый каркас». Открытие наркотиков сегодня. 14 (19–20): 949–55. Дои:10.1016 / j.drudis.2009.06.007. PMID  19576999.
  5. ^ Номер клинического исследования NCT00850577 для «Ph II нового антиангиогенного агента в комбинации с химиотерапией для лечения немелкоклеточного рака легкого» на ClinicalTrials.gov
  6. ^ Номер клинического исследования NCT00851045 для «Испытания Ph II нового антиангиогенного агента в сочетании с химиотерапией для лечения второй линии метастатического колоректального рака» в ClinicalTrials.gov
  7. ^ Заявление о непатентованном названии, принятое Советом USAN: Pegdinetanib