SNAP-7941 - SNAP-7941

SNAP-7941
SNAP-7941 structure.png
Идентификаторы
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС41F2N5О6
Молярная масса641,704 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

SNAP-7941 это препарат, используемый в научных исследованиях, который является селективным, непептидным антагонист на гормон, концентрирующий меланин рецептор MCH1. В первоначальных исследованиях на животных у него были многообещающие анксиолитик, антидепрессант и аноректический последствия,[1][2] но последующие результаты испытаний были неутешительными,[3] и главное значение SNAP-7941 - это как соединение свинца из которых более сильные и селективные антагонисты, такие как SNAP-94847 были разработаны,[4][5] хотя он по-прежнему используется для исследования функции MCH1 рецептор.[6][7]

Рекомендации

  1. ^ Боровски Б., Дуркин М.М., Огозалек К., Марзабади М.Р., ДеЛеон Дж., Лагу Б., Хойрих Р., Лихтблау Х., Шапошник З., Даневска И., Блэкберн Т.П., Бранчек Т.А., Джеральд С., Вайсс П.Дж., Форрей С. (август 2002 г.). «Антидепрессивный, анксиолитический и аноректический эффекты антагониста рецепторов меланин-концентрирующего гормона-1». Природа Медицина. 8 (8): 825–30. Дои:10,1038 / нм741. PMID  12118247.
  2. ^ Доггрелл С.А. (июнь 2003 г.). «Заслуживает ли антагонист меланин-концентрирующего гормона SNAP-7941 3A?». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 12 (6): 1035–8. Дои:10.1517/13543784.12.6.1035. PMID  12783607. S2CID  13219655.
  3. ^ Basso AM, Bratcher NA, Gallagher KB, Cowart MD, Zhao C, Sun M, Esbenshade TA, Brune ME, Fox GB, Schmidt M, Collins CA, Souers AJ, Айенгар Р, Васудеван А., Ким ПР, Хэнкок А.А., Рютер Л.Е. (июль 2006 г.). «Отсутствие эффективности антагонистов рецепторов меланин-концентрирующего гормона-1 на моделях депрессии и тревоги». Европейский журнал фармакологии. 540 (1–3): 115–20. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.04.043. PMID  16765941.
  4. ^ Цзян Ю., Чен К.А., Лу К., Даневска И., Де Леон Дж., Конг Р., Форрей С., Ли Б., Хегде Л.Г., Волински Т.Д., Крейг Д.А., Ветцель Д.М., Андерсен К., Марзабади М.Р. (август 2007 г.). «Синтез и исследования SAR для новых антагонистов рецептора меланин-концентрирующего гормона 1 (MCH1). Часть 1. Открытие арилацетамидов в качестве жизнеспособной замены дигидропиримидинонового фрагмента в HTS-хите». Журнал медицинской химии. 50 (16): 3870–82. Дои:10.1021 / jm060381c. PMID  17668921.
  5. ^ Chen CA, Jiang Y, Lu K, Daniewska I, Mazza CG, Negron L, Forray C, Parola T, Li B, Hegde LG, Wolinsky TD, Craig DA, Kong R, Wetzel JM, Andersen K, Marzabadi MR (август 2007 г. ). «Синтез и исследования SAR для новых антагонистов рецептора меланин-концентрирующего гормона 1 (MCH1), часть 2: гибридная стратегия, объединяющая ключевые фрагменты HTS-совпадений». Журнал медицинской химии. 50 (16): 3883–90. Дои:10.1021 / jm060383x. PMID  17668922.
  6. ^ Миллан М.Дж., Гоберт А., Панайи Ф., Ривет Дж. М., Декейн А., Брокко М., Ортуно Дж. К., Ди Кара Б. (декабрь 2008 г.). «Антагонисты рецепторов меланин-концентрирующего гормона 1, SNAP-7941 и GW3430, повышают социальное распознавание и повышают уровень ацетилхолина в диализе во фронтальной коре головного мозга крыс». Международный журнал нейропсихофармакологии. 11 (8): 1105–22. Дои:10.1017 / S1461145708008894. PMID  18466669.
  7. ^ Hegde LG, Ping XL, Jochnowitz N, Craig DA (январь 2009 г.). «Роль рецепторов меланин-концентрирующего гормона-1 в рефлексе мочеиспускания у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 328 (1): 165–73. Дои:10.1124 / jpet.108.143495. PMID  18849359. S2CID  1883975.