Гвинезина - Википедия - Guineesine

Guineesine
Химическая структура гвинезины
Имена
Название ИЮПАК
(2E,4E,12E) -13- (1,3-Бензодиоксол-5-ил) -N- (2-метилпропил) тридека-2,4,12-триенамид
Другие имена
Guineensine
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
Характеристики
C24ЧАС33NО3
Молярная масса383.532 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Guineesine (или же подопытный) является алкалоид изолирован от длинный перец (Пайпер Лонгум)[1] и черный перец (Пайпер нигрум).[2]

Исследование потенциальной биологической активности

Guineensine подавляет клеточный обратный захват из анандамид и 2-арахидоноилглицерин в модель мыши (EC50 = 290 нМ).[3] [4] Это вызывает повышение активности двух нейротрансмиттеры которые классифицируются как эндогенный каннабиноиды.

Гвинезина может производить в зависимости от дозы каннабимиметик эффекты в модели мыши[3] которые обозначены мощным кататонический, обезболивающее, гипо-локомотив и гипотермический последствия. Кроме того, анальгетический и кататонический эффекты были отменены. каннабиноидный рецептор типа 1 (CB1) обратный агонист римонабант.[3]

Guineesine также является ингибитор моноаминоксидазы (MAOI) in vitro (IC50 = 139,2 мкМ).[5]

Рекомендации

  1. ^ Лю В., Цзян Цзинь, Чен Дж, Чжан Х, Ма И (май 2009 г.). "荜 茇 三氯甲烷 部位 化学 成分 研究" [Химические составляющие из высушенного на воздухе Piper longum]. Чжунго Чжун Яо За Чжи = Чжунго Чжунъяо Зажи = Китайский журнал китайской Materia Medica (на китайском языке). 34 (9): 1101–3. PMID  19685743.
  2. ^ Парк ИК (2011). «Инсектицидная активность изобутиламидов, полученных из Piper nigrum, против взрослых особей двух видов комаров, Culex pipiens pallens и Aedes aegypti». Исследование натуральных продуктов. 26 (22): 2129–31. Дои:10.1080/14786419.2011.628178. PMID  22010905. S2CID  34316867.
  3. ^ а б c Nicolussi S, Viveros-Paredes JM, Gachet MS, Rau M, Flores-Soto ME, Blunder M, Gertsch J (февраль 2014 г.). «Гвиненсин - новый ингибитор поглощения эндоканнабиноидов, демонстрирующий каннабимиметические поведенческие эффекты у мышей BALB / c». Фармакологические исследования. 80: 52–65. Дои:10.1016 / j.phrs.2013.12.010. PMID  24412246.
  4. ^ Шарма С., Садек Б., Гоял С. Н., Синха С., Камал М. А., Оджха С. (2015). «Небольшие природные молекулы, нацеленные на рецепторы каннабиноидов, связанных с G-белками: потенциальные возможности для открытия и разработки лекарств». Доказательная дополнительная и альтернативная медицина. 2015: 238482. Дои:10.1155/2015/238482. ЧВК  4664820. PMID  26664449.
  5. ^ Lee SA, Hwang JS, Han XH, Lee C, Lee MH, Choe SG, Hong SS, Lee D, Lee MK, Hwang BY (июнь 2008 г.). «Производные метилпиперата из Piper longum и их ингибирование моноаминоксидазы». Архив фармакологических исследований. 31 (6): 679–83. Дои:10.1007 / s12272-001-1212-7. PMID  18563347. S2CID  45675434.