Институт медицинских исследований Rega - Rega Institute for Medical Research
Координаты: 50 ° 52′39.95 ″ с.ш. 4 ° 41′45.06 ″ в.д. / 50,8777639 ° с.ш. 4,6958500 ° в.д.
В Институт медицинских исследований Rega бельгийское научное учреждение, входящее в Католический университет Левена (Leuven ) в центре Бельгия. Институт Rega является межфакультетским биомедицинским исследовательским институтом Католического университета Левена и состоит из отделений лекарство и фармакология.
Подразделения
- Молекулярная бактериология
- Клиническая и эпидемиологическая вирусология
- Иммунобиология
- Медицинская химия
- Молекулярная иммунология
- Вирусология и химиотерапия
История
Институт Rega был основан в 1954 году в составе унитарного Католический университет Левена к Питер Де Сомер, который назвал это в честь Джозеф Рега, профессор Старый университет Левена в 18 веке. Здание института Rega было построено в 1954 году на средства компании. Recherche et Industrie Thérapeutiques (R.I.T.) в Риксенсарт, где доктор Де Сомер выполнял ведущую роль. В шестидесятые годы Де Сомер ушел из R.I.T. а в 1968 году он стал основателем и первым ректором Говорящий по-голландски Katholieke Universiteit te Leuven. С 1970 года Институт Rega имеет международное сотрудничество со многими промышленными компаниями. С 1985 года, после смерти ректора П. Де Сомера, руководство института состоит из профессоров лабораторий, расположенных в институте.
В 1987 году Институт Rega начал сотрудничество с Янссен Фармацевтика (под руководством Др. Пол Янссен ). Это сотрудничество приведет к открытию совершенно нового класса ВИЧ Обратная транскриптаза (RT) ингибиторы, так называемые ненуклеозидные ингибиторы RT или ННИОТ с. ННИОТ отличаются от НИОТ потому что они не связываются в каталитическом месте фермента (то есть месте, где нормальный субстрат связывается сам, например dATP, dGTP, dCTP или dTTP), но другому, аллостерический сайт привязки. ННИОТ блокируют нормальную ферментативную активность ОТ и тем самым прерывают цикл репликации ВИЧ. В результате сотрудничества «Rega-Janssen» были созданы несколько прототипов ННИОТ, среди которых производные так называемого ТИБО («ТетрагидроимидазобензодиазепинОн») и альфа-АРА (Альфа-анилидофенилацетамид). Это исследование в сотрудничестве с Tibotec, привело к особенно мощному соединению против ВИЧ, Рилпивирин (ТМС-278). ННИОТ в настоящее время считаются одним из основных ингредиентов так называемых коктейлей против ВИЧ. Самыми известными ННИОТ являются: невирапин и эфавиренц.
Рекомендации
- Balzarini J, Celen S, Karlsson A, de Groot T, Verbruggen A, Bormans G., Влияние метильного или 2-фторэтильного заместителя в N-3 положении тимидина, 3'-фтор-3'-дезокситимидина и 1 -бета-D-арабинозилтимин об их противовирусной и цитостатической активности в культуре клеток, Antivir Chem Chemother. 2006; 17 (1): 17-23.
- Де Клерк Э., Химиотерапия синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД): ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1, Int J Immunopharmacol. 1991; 13 Дополнение 1: 83-9.
- Де Клерк Э., Перспективы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) в терапии инфекции ВИЧ-1, Farmaco. 1999, январь-февраль; 54 (1-2): 26-45.
- Руди Пауэльс, Коэн Андрис, Ян Десмитер, Доминик Шолс, Майкл Дж. Кукла, Генри Дж. Бреслин, Альфонс Реймекерс, Йозеф Ван Гелдер, Роберт Вустенборгс, Йозеф Хейканц, Карел Шеллекенс, Марсель А.С. Янссен, Эрик Де Клерк, Пол Эй Джей Янссен Мощное и селективное ингибирование репликации ВИЧ-1 in vitro с помощью новой серии производных TIBO, Nature 343, 470 - 474 (1 февраля 1990 г.).
Достижения
Аналоги нуклеозидов, d4T, 3'-фтор-3'-дезокситимидин (FLT) и 3'-фтордезоксигуанозин (FLG), а также 1 - [(2-гидрокси-этокси) метил] -6-фенилтиотимин (HEPT), тетрагидроимидазо [4 , 5,1-jk] [1,4] -бензодиазепин-2 (1H) -он и -тион (TIBO) и альфа-анилинофенилацетамид (альфа-APA) были впервые описаны в Институте Rega. Противовирусные препараты Бривудин и Тенофовир были обнаружены в Институте Рега.