Ингибитор Src - Src inhibitor

Ингибитор Src это класс ингибиторов, нацеленных на семейство src киназ из тирозинкиназы, который транскрибируется протоонкогены src гены (сокращенно от генов саркома), которые потенциально индуцировали злокачественную трансформацию клетки. Из-за критического положения гена / киназы src в клетках ингибиторы src являются потенциальными противоопухолевыми агентами для панкреатический рак, рак молочной железы, рак желудка и т.п.[1]

химическая структура KX2-391

Примеры

  • KX2-391 представляет собой пероральный ингибитор src и первый клинический ингибитор с GI50 9–60 нМ в линиях раковых клеток.[2]
  • Босутиниб был разработан для лечения хронического миелогенного лейкемия от Pfizer.
  • Саракатиниб, первый ингибитор Src, демонстрирующий ингибирование пути Src в опухолевой ткани человека, обладает противоопухолевой активностью отдельно или в комбинации с химиотерапевтическими агентами.[3]
химическая структура PP1

использованная литература

  1. ^ а б Ривера-Торрес Дж, Хосе Э.С. (2019). «Ингибиторы тирозинкиназы Src: новые перспективы их иммунного, противовирусного и сенотерапевтического потенциала». Границы фармакологии. 10: 1011. Дои:10.3389 / fphar.2019.01011. ЧВК  6759511. PMID  31619990.
  2. ^ Антонаракис Э.С., Хит Э.И., Посадас Э.М., Ю. Э. и др. (Апрель 2013 г.). «Фаза 2 исследования KX2-391, перорального ингибитора Src-киназы и полимеризации тубулина, у мужчин с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты». Рак Chemother Pharmacol. 71 (4): 883–892. Дои:10.1007 / s00280-013-2079-z. ЧВК  3609871. PMID  23314737.
  3. ^ Нам Х.Дж. и др. «Противоопухолевая активность саракатиниба (AZD0530), ингибитора киназы c-Src / Abl, отдельно или в комбинации с химиотерапевтическими агентами при раке желудка». Мол. Рак Ther. 12 (1): 16–26. Дои:10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0109. PMID  23144237.
  4. ^ «PP1 - мощный и селективный ингибитор Src для Lck / Fyn».
  5. ^ "биологическая активность PP2 в химических веществах". Селлек Техас.
  6. ^ Чан CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). «Целенаправленное ингибирование киназы Src дазатинибом блокирует рост и метастазирование рака щитовидной железы». Клинические исследования рака. 18 (13): 3580–91. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-11-3359. ЧВК  3931551. PMID  22586301.