GR-196,429 - GR-196,429

GR-196,429
GR-196,429.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС18N2О2
Молярная масса246,308 г · моль−1
3D модель (JSmol )

GR-196,429 это рецептор мелатонина агонист с некоторой избирательностью для МП1 подтип. Это был один из первых синтетических агонистов мелатонина, разработанный и продолжает использоваться в научных исследованиях, хотя он никогда не был разработан для медицинского применения. Исследования на мышах показали, что GR-196 429 вызывает как эффекты, способствующие засыпанию, так и изменения циркадный ритм, а также стимулирующие мелатонин выпуск.[1][2][3]

использованная литература

  1. ^ Бересфорд И.Дж., Браунинг С., Старки С.Дж., Браун Дж., Форд С.М., Кофлан Дж. И др. (Июнь 1998 г.). «GR196429: неиндолический агонист высокоаффинных рецепторов мелатонина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 285 (3): 1239–45. PMID  9618428.
  2. ^ Бересфорд И.Дж., Харви Ф.Дж., Холл Д.А., Джайлз Х. (ноябрь 1998 г.). «Фармакологическая характеристика опосредованной рецептором мелатонина mt1 стимуляции связывания [35S] -GTPgammaS». Биохимическая фармакология. 56 (9): 1167–74. Дои:10.1016 / с0006-2952 (98) 00254-8. PMID  9802327.
  3. ^ Drijfhout WJ, de Vries JB, Homan EJ, Brons HF, Copinga S, Gruppen G и др. (Октябрь 1999 г.). «Новые неиндольные агонисты рецепторов мелатонина по-разному захватывают эндогенный мелатониновый ритм и увеличивают его амплитуду». Европейский журнал фармакологии. 382 (3): 157–66. Дои:10.1016 / с0014-2999 (99) 00619-6. PMID  10556666.