Ибериотоксин - Iberiotoxin

Аминокислотная последовательность ибериотоксина[1]
Pyr - Phe - Thr - Asp - Val - Asp - Cys - Ser - Val - Ser - Lys - Glu - Cys - Trp - Ser - Val - Cys - Lys - Asp - Leu - Phe - Gly - Val - Asp - Arg - Gly - Lys - Cys - Met - Gly - Lys - Lys - Cys - Arg - Cys - Tyr - Gln - OH
Дисульфидные мостики: Cys7 - Cys28, Cys13 - Cys33, Cys17 - Cys35

Ибериотоксин (IbTX) - это ионный канал токсин очищенный от восточно-индийского красного скорпион Бутхус тамулус.Ибериотоксин избирательно подавляет Текущий через большую проводимость кальций-активированные калиевые каналы.

Химия

Ибериотоксин - это 37-аминокислота пептид. Формула C179ЧАС274N50О55S7.[2] Он также известен как «токсин калиевого канала альфа-KTx 1.3» или IbTx. Полный аминокислота последовательность была определена и отображает 68% гомология последовательностей с харибдотоксин.[1]

Цель и способ действия

Ибериотоксин связывается с внешней поверхностью активированных кальцием калиевых каналов с большой проводимостью (maxiK или BK каналы ) с высоким сродством (Kd ~ 1 нМ).[3] Он выборочно подавляет ток, уменьшая как вероятность открытия, так и время открытия канала.[3]

Токсичность

Яд вызывает в основном сердечно-легочные нарушения, такие как нарушения кровообращения, миокардит и изменения сердечной сарколеммаль АТФаза и из-за этих аномалий он, наконец, может вызвать смерть. В сельской Индия Скорпион и его яд - общеизвестный фактор детской смерти. Первоначально яд вызывает временное холинергический стимуляция (рвота, обильная потливость, брадикардия, приапизм, гиперсаливация, и гипотония ), за которым следует устойчивый адренергический гиперактивность (гипертония, тахикардия, и миокардиальная недостаточность). Адренергическая фаза, но не холинергическая фаза, является дозозависимым явлением.[4]

Уход

Лечение в основном симптоматическое. Местный боль лечится путем инъекции дегидроэметин на месте укуса. Гиповолемия корректируется раствором для пероральной регидратации. Взволнованные, сбитые с толку и не склонные к сотрудничеству пациенты получают 5% декстроза физиологический раствор капать. Пациенты с гипертония при приеме назначают разовую дозу 5 мг. сублингвальный нифедипин и устный празозин. Артериальное давление у пациентов с гипертонией контролируется только сублингвальным нифедипином. Пациенты с легочной отек подпирают и вводят внутривенно аминофиллин, бикарбонат натрия внутривенно, устный празозин, и кислород по маске.[4]

Рекомендации

  1. ^ а б Гальвез, А; Gimenez-Gallego, G; Reuben, JP; Рой-Контанцин, L; Фейгенбаум, П; Kaczorowski, GJ; Гарсия, ML (1990). «Очистка и характеристика уникального мощного пептидильного зонда для калиевого канала с высокой проводимостью, активируемого кальцием, из яда скорпиона Buthus tamulus». Журнал биологической химии. 265 (19): 11083–90. PMID  1694175.
  2. ^ Ферра, G; Бернар, К; Fremont, V; Mullmann, TJ; Джангиакомо, км; Дарбон, Х (2001). «Структурная основа специфичности альфа-К-токсина для К + каналов, выявленная с помощью структур 1H ЯМР в растворе двух химер ноксиустоксин-ибериотоксин». Биохимия. 40 (37): 10998–1006. Дои:10.1021 / bi010228e. PMID  11551195.
  3. ^ а б Candia, S; Гарсия, ML; Latorre, R (1992). «Механизм действия ибериотоксина, мощного блокатора большой проводимости Ca (2 +) - активированного канала K +». Биофизический журнал. 63 (2): 583–90. Bibcode:1992BpJ .... 63..583C. Дои:10.1016 / S0006-3495 (92) 81630-2. ЧВК  1262182. PMID  1384740.
  4. ^ а б Bawaskar, HS; Bawaskar, PH (1992). «Лечение сердечно-сосудистых проявлений отравления индийским красным скорпионом (Mesobuthus tamulus)». Британский журнал сердца. 68 (5): 478–80. Дои:10.1136 / час.68.11.478. ЧВК  1025191. PMID  1467032.