Rogletimide - Википедия - Rogletimide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Роглетимид; Пиридоглутетимид |
| Маршруты администрация | Устно |
| Класс препарата | Ингибитор ароматазы |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12ЧАС14N2О2 |
| Молярная масса | 218.256 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
Rogletimide, также известный как пиридоглутетимид, это медикамент который никогда не продавался.[1] Это связано в химическая структура к успокаивающее /гипнотический препарат, средство, медикамент глютетимид, но вместо этого фармакологическая активность как селективный ингибитор ароматазы похож на родственный препарат аминоглутетимид и не оказывает значительного седативно-снотворного эффекта.[2] Это делает его потенциально полезным при лечении рак молочной железы, и с меньшим количеством побочных эффектов, чем у аминоглютетимида, но его меньше потенция привел к тому, что он не прошел клинические испытания.[1][3]
| Поколение | Медикамент | Дозировка | % ингибированияа | Учебный классб | IC50c |
|---|---|---|---|---|---|
| Первый | Тестолактон | 250 мг 4 раза в день п.о. | ? | Тип I | ? |
| 100 мг 3 раза в неделю я. | ? | ||||
| Rogletimide | 200 мг 2 раза в день п.о. 400 мг 2 раза в день п.о. 800 мг 2 раза в день п.о. | 50.6% 63.5% 73.8% | Тип II | ? | |
| Аминоглутетимид | 250 мг мг 4 раза в день п.о. | 90.6% | Тип II | 4500 нМ | |
| Второй | Форместан | 125 мг 1 раз в сутки п.о. 125 мг 2 раза в день п.о. 250 мг 1 раз в день п.о. | 72.3% 70.0% 57.3% | Тип I | 30 нМ |
| 250 мг 1 раз в 2 недели я. 500 мг 1 раз в 2 недели я. 500 мг 1 раз в неделю я. | 84.8% 91.9% 92.5% | ||||
| Фадрозол | 1 мг 1 раз в сутки п.о. 2 мг 2 раза в день п.о. | 82.4% 92.6% | Тип II | ? | |
| В третьих | Экземестан | 25 мг 1 раз в день п.о. | 97.9% | Тип I | 15 нМ |
| Анастрозол | 1 мг 1 раз в сутки п.о. 10 мг 1 раз в сутки п.о. | 96.7–97.3% 98.1% | Тип II | 10 нМ | |
| Летрозол | 0,5 мг 1 раз в сутки п.о. 2,5 мг 1 раз в день п.о. | 98.4% 98.9%–>99.1% | Тип II | 2,5 нМ | |
| Сноски: а = В постменопаузальный женщины. б = Тип I: Стероидный, необратимый (сайт связывания субстрата ). Тип II: Нестероидный, обратимый (привязка к цитохром P450 гем часть ). c = В рак молочной железы гомогенаты. Источники: См. Шаблон. | |||||
Рекомендации
- ^ а б Фредерик А. Луццио (17 мая 2019 г.). Имиды: применение в медицине, сельском хозяйстве, синтетике и химия натуральных продуктов. Elsevier Science. С. 361–. ISBN 978-0-12-815676-6.
- ^ Vanden Bossche HV, Moereels H, Koymans LM (1994). «Ингибиторы ароматазы - механизмы действия нестероидных ингибиторов». Исследования и лечение рака груди. 30 (1): 43–55. Дои:10.1007 / bf00682740. PMID 7949204. S2CID 24414161.
- ^ Макнил Ф.А., Джонс А.Л., Джейкобс С., Лённинг П.Е., Паулс Т.Дж., Доусетт М. (октябрь 1992 г.). «Влияние аминоглутетимида и его аналога роглетимида на периферическую ароматизацию при раке груди». Британский журнал рака. 66 (4): 692–7. Дои:10.1038 / bjc.1992.339. ЧВК 1977412. PMID 1419608.
 | Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |