Фадрозол - Fadrozole
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Афема |
| Маршруты администрация | Устно |
| Класс препарата | Ингибитор ароматазы; Антиэстроген |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14ЧАС13N3 |
| Молярная масса | 223.279 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Фадрозол (ГОСТИНИЦА ), продается под торговой маркой Афема (к Новартис ), это селективный, нестероидный ингибитор ароматазы который используется или использовался в Япония для лечения рак молочной железы.[1][2]
| Поколение | Медикамент | Дозировка | % ингибированияа | Учебный классб | IC50c |
|---|---|---|---|---|---|
| Первый | Тестолактон | 250 мг 4 раза в день п.о. | ? | Тип I | ? |
| 100 мг 3 раза в неделю я. | ? | ||||
| Rogletimide | 200 мг 2 раза в день п.о. 400 мг 2 раза в день п.о. 800 мг 2 раза в день п.о. | 50.6% 63.5% 73.8% | Тип II | ? | |
| Аминоглутетимид | 250 мг мг 4 раза в день п.о. | 90.6% | Тип II | 4500 нМ | |
| Второй | Форместан | 125 мг 1 раз в сутки п.о. 125 мг 2 раза в день п.о. 250 мг 1 раз в день п.о. | 72.3% 70.0% 57.3% | Тип I | 30 нМ |
| 250 мг 1 раз в 2 недели я. 500 мг 1 раз в 2 недели я. 500 мг 1 раз в неделю я. | 84.8% 91.9% 92.5% | ||||
| Фадрозол | 1 мг 1 раз в сутки п.о. 2 мг 2 раза в день п.о. | 82.4% 92.6% | Тип II | ? | |
| В третьих | Экземестан | 25 мг 1 раз в день п.о. | 97.9% | Тип I | 15 нМ |
| Анастрозол | 1 мг 1 раз в сутки п.о. 10 мг 1 раз в сутки п.о. | 96.7–97.3% 98.1% | Тип II | 10 нМ | |
| Летрозол | 0,5 мг 1 раз в сутки п.о. 2,5 мг 1 раз в день п.о. | 98.4% 98.9%–>99.1% | Тип II | 2,5 нМ | |
| Сноски: а = В постменопаузальный женщины. б = Тип I: Стероидный, необратимый (сайт связывания субстрата ). Тип II: Нестероидный, обратимый (привязка к цитохром P450 гем часть ). c = В рак молочной железы гомогенаты. Источники: См. Шаблон. | |||||
Рекомендации
- ^ Браун Л.Дж., Гуд С., Родригес Х., Стил Р.Э., Бхатнагер А. (февраль 1991 г.). «Фадрозола гидрохлорид: мощный селективный нестероидный ингибитор ароматазы для лечения эстроген-зависимого заболевания». J. Med. Chem. 34 (2): 725–36. Дои:10.1021 / jm00106a038. PMID 1825337.
- ^ Раатс Дж. И., Фалксон Дж., Фалксон ХК (январь 1992 г.). «Исследование фадрозола, нового ингибитора ароматазы, у женщин в постменопаузе с запущенным метастатическим раком груди». J. Clin. Онкол. 10 (1): 111–6. Дои:10.1200 / jco.1992.10.1.111. PMID 1530798.
 | Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |