Моксестрол - Moxestrol
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Сурестрил |
| Другие имена | Р-2858, RU-2858, NSC-118191; 11β-метокси-17α-этинилэстрадиол; 11β-MeO-EE 11β-Метокси-17α-этинилестра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно |
| Класс препарата | Эстроген; Эстрогеновый эфир |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 33%[1] |
| Связывание с белками | Минимальный[1] |
| Метаболизм | Печень[2] |
| Устранение период полураспада | 8,2 часов[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21ЧАС26О3 |
| Молярная масса | 326.436 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Моксестрол, продается под торговой маркой Сурестрил, является эстроген лекарства, которые использовались в Европа для лечения симптомы менопаузы и нарушения менструального цикла.[3][4][2][5][6] Принято устно.[6] В дополнение к его использованию в качестве лекарства, моксестрол использовался в научное исследование как радиолиганд из рецептор эстрогена.[7]
Медицинское использование
Моксестрол применялся или использовался для лечения симптомы менопаузы и нарушения менструального цикла.[2][6] Он использовался в дозах от 50 до 150 мкг в неделю для долгосрочной терапии и от 25 до 250 мкг в день для краткосрочной терапии.[6]
Фармакология
Фармакодинамика
Моксестрол - это эстроген, или агонист из рецепторы эстрогена.[2][5] Это 11β-метоксипроизводное этинилэстрадиол и является одним из самых мощный известны эстрогены, которые в 10-100 раз сильнее, чем эстрадиол и примерно в 5 раз сильнее, чем этинилэстрадиол.[2][5] Очень высокая эффективность моксестрола объясняется его высоким близость для рецептор эстрогена (ER), его ничтожно мало связывание с плазмой к глобулин, связывающий половые гормоны и низкая привязка к сывороточный альбумин,[1] и его более низкая относительная скорость метаболизм.[2][5] В отличие от эстрадиола, который имеет примерно одинаковое сродство к обоим ER (Kя = 0,12 нМ и 0,15 нМ соответственно) моксестрол обладает многократной избирательность для ERα (Kя = 0,50 нМ) более ERβ (Kя = 2,6 нМ).[8]
| Сложный | PR | AR | ER | GR | МИСТЕР | SHBG | CBG |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Эстрадиол | 2.6 | 7.9 | 100 | 0.6 | 0.13 | 8.7 | <0.1 |
| Этинилэстрадиол | 15–25 | 1–3 | 112 | 1–3 | <1 | ? | ? |
| Моксестрол (11β-MeO-EE) | 0.8 | <0.1 | 12 | 3.2 | <0.1 | <0.2 | <0.1 |
| RU-16117 (11α-MeO-EE) | 1–3 | <1 | 13 | <1 | <1 | ? | ? |
| Примечания: Значения указаны в процентах (%). Ссылка лиганды (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, E2 для ER, DEXA для GR, альдостерон для МИСТЕР, DHT за SHBG, и кортизол за CBG. Источники: [9][10][11][12] | |||||||
Фармакокинетика
В биодоступность моксестрола составляет 33%.[1] Его связывание с белками плазмы минимально.[1] Лекарство метаболизируется в печень.[2] Его биологический период полураспада составляет 8,2 часа.[1]
Химия
Моксестрол, также известный как 11β-метокси-17α-этинилэстрадиол (11β-MeO-EE) или 11β-метокси-17α-этинилэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол, представляет собой синтетический эстран стероидный препарат и производная из эстрадиол.[3] Это, в частности, производное от этинилэстрадиол (17α-этинилэстрадиол) с метокси группа в положении C11β и производной от 11β-метоксиэстрадиол с этинильная группа в позиции C17α.[3] Соединение представляет собой C11β изомер или C11 эпимер из RU-16117 (11α-метокси-17α-этинилэстрадиол.[13]
Общество и культура
Родовые имена
Моксестрол это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА.[3][4] Он также известен своим кодовым названием развития R-2858 или же RU-2858.[3][4]
Фирменные наименования
Моксестрол продается или продавался под торговой маркой Сурестрил.[3][4]
Доступность
Моксестрол продается или продавался в Европа.[2]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм Salmon, J .; Coussediere, D .; Cousty, C .; Рейно, J.P. (1983). «Фармакокинетика и метаболизм моксэстрола у животных - крыс, собак и обезьян». Журнал стероидной биохимии. 19 (2): 1223–1234. Дои:10.1016/0022-4731(83)90421-1. ISSN 0022-4731. PMID 6887930.
- ^ а б c d е ж грамм час Джонатан Дж. Ли; Сатьябрата Нанди; Сара А. Ли (6 декабря 2012 г.). Гормональный канцерогенез: материалы Первого международного симпозиума. Springer Science & Business Media. С. 184–. ISBN 978-1-4613-9208-8.
- ^ а б c d е ж Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 841–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б c d Д-р Ян Мортон; И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 186–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- ^ а б c d Адрейн Д. Нанн (19 июня 1992 г.). Радиофармацевтические препараты: химия и фармакология. CRC Press. С. 342–. ISBN 978-0-8247-8624-3.
- ^ а б c d Уильям Мартиндейл; Королевское фармацевтическое общество Великобритании. Кафедра фармацевтических наук (1993). Дополнительная фармакопея. Фармацевтическая пресса. п. 1188. ISBN 978-0-85369-300-0.
Моксэстрол - это синтетический эстроген, действие и использование которого аналогичны описанным для эстрогенов в целом. Считается, что моксестрол имеет более продолжительное действие. Его давали внутрь при лечении менопаузальных, постменопаузальных и менструальных симптомов. Доза варьировала от 50 до 100 мкг в неделю для длительного лечения до 25-250 мкг в день для краткосрочного использования.
- ^ Рейно Дж. П., Мартин П. М., Бутон М. М., Охасоо Т. (сентябрь 1978 г.). «11бета-Метокси-17-этинил-1,3,5 (10) -эстратриен-3,17бета-диол (моксестрол), метка для сайтов связывания рецепторов эстрогена в тканях человека». Рак Res. 38 (9): 3044–50. PMID 679210.
- ^ Лунд Т.Д., Хайндс Л.Р., Ханда Р.Дж. (2006). «Андроген 5альфа-дигидротестостерон и его метаболит 5альфа-андростан-3бета, 17бета-диол ингибируют гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую реакцию на стресс, действуя через нейроны, экспрессирующие бета-рецептор эстрогена, в гипоталамусе». J. Neurosci. 26 (5): 1448–56. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.3777-05.2006. ЧВК 6675494. PMID 16452668.
- ^ Raynaud, J.P .; Ojasoo, T .; Bouton, M.M .; Филибер, Д. (1979). «Связывание рецепторов как инструмент в разработке новых биоактивных стероидов». Дизайн лекарств. С. 169–214. Дои:10.1016 / B978-0-12-060308-4.50010-X. ISBN 9781483216102.
- ^ Ojasoo T, Raynaud JP (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для исследования рецепторов». Рак Res. 38 (11, часть 2): 4186–98. PMID 359134.
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». J. Стероид Биохим. 27 (1–3): 255–69. Дои:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
- ^ Рейно Дж. П., Бутон М. М., Могилевски М., Охасоо Т., Филиберт Д., Бек Дж., Лабри Ф., Морнон Дж. П. (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». J. Стероид Биохим. 12: 143–57. Дои:10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID 7421203.
- ^ Элвин М. Кэй; Майра Кэй (22 октября 2013 г.). Развитие реакции на стероидные гормоны: достижения в области биологических наук. Elsevier Science. С. 61–. ISBN 978-1-4831-5308-7.