Anordrin - Anordrin

Anordrin
Anordrin.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЦзы Юнь (с мифепристон )
Другие именаAF-53; α-анордрин; Анордрин; 2α, 17α-диэтинил-A-нор-5α-андростан-2β, 17β-диол дипропионат
Маршруты
администрация		Устно[1]
Класс препаратаСелективный модулятор рецепторов эстрогена
Фармакокинетический данные
МетаболитыАнордиол
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС38О4
Молярная масса438.608 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Anordrin (бывшее кодовое название разработки AF-53), также известный как 2α, 17α-диэтинил-A-нор-5α-андростан-2β, 17β-диол дипропионат, это синтетический, стероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM), который используется в Китай как средство экстренной контрацепции.[2][3][4][5][6][7] Это наиболее часто используемое средство экстренной контрацепции в Китае.[7] Препарат продается в комбинированный состав с мифепристон под торговой маркой Цзы Юнь.[8][9][10] Анордрин не изучался для использования и не продавался за пределами Китая.[11] Он используется в Китае с 1970-х годов.[12][1]

Анордрин имеет слабые эстрогенный и антиэстрогенный Мероприятия.[2][13][14][15] Он привязан к рецептор эстрогена но не привязан к рецептор андрогенов или рецептор прогестерона.[14][16] У животных анордрин имеет антигонадотропный эффекты, а у животных мужского пола подавляет сперматогенез и причины атрофия из придаток яичка, предстательная железа, и семенные пузырьки.[2] Он производит дигидроксилированный активный метаболит, анордиол, с аналогичной, но более сильной эстрогенной активностью.[2][17] В абортивное средство эффекты анордрина у животных блокируются дополнительными эстрадиол, предполагая, что он действует как антиэстроген, а не как эстроген, оказывая свое противозачаточное действие.[18]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Чи-пин К., Мин-кан Ч., Сю-чжуань Ц., Ши-син Ц., Та-вэй П., Кан Т. (1975). «Фармакологические исследования противозачаточного препарата анордрин». Sci. Грех. 18 (2): 262–70. PMID  808850.
  2. ^ а б c d Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. С. 545–. ISBN  978-3-642-60107-1.
  3. ^ Бенно Клеменс Руннебаум; Томас Рабе; Людвиг Кизель (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: новости и тенденции. Springer Science & Business Media. С. 377–. ISBN  978-3-642-73790-9.
  4. ^ ГОДОВЫЕ ОТЧЕТЫ В MED CHEMISTRY V14 PPR. Академическая пресса. 14 ноября 1979 г. С. 169–. ISBN  978-0-08-058358-7.
  5. ^ Р.Ф. Харрисон; Ж. Боннар; У. Томпсон (6 декабря 2012 г.). Фертильность и бесплодие: материалы XI Всемирного конгресса по фертильности и бесплодию, Дублин, июнь 1983 г., проведенного под эгидой Международной федерации обществ фертильности.. Springer Science & Business Media. С. 325–. ISBN  978-94-015-1308-1.
  6. ^ Лю CQ, Чен Б.Л., Шен С.Р., Чжан Г.З., Дай М.З. (1985). «Влияние анордрина и его аналога на антифертильность». Контрацепция. 32 (3): 301–9. Дои:10.1016/0010-7824(85)90053-8. PMID  3841308.
  7. ^ а б Сяо Б. (1997). «Аборт и экстренная контрацепция: китайский опыт». Подбородок. Med. J. 110 (1): 36–42. PMID  9594319.
  8. ^ Drugs.com. "Анордрин".
  9. ^ Хан X, Вен Л, Сяо Б. (1996). «[Экстренная контрацепция с мифепристоном и анордрином]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 31 (9): 526–9. PMID  9275422.
  10. ^ Sang G, Shao Q, Zhang L (1999). «[Рандомизированное многоцентровое клиническое исследование различных доз мифепристона отдельно и в комбинации с анордрином в качестве экстренной контрацепции]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 34 (6): 331–4. PMID  11360607.
  11. ^ Стэнли Р. Глассер; Джон Д. Аплин; Линда К. Джудиче; Сиамак Табибзаде (14 января 2004 г.). Эндометрий. CRC Press. С. 711–. ISBN  978-0-203-21903-4.
  12. ^ Стэнли Р. Глассер; Дэвид В. Баллок (6 декабря 2012 г.). Клеточные и молекулярные аспекты имплантации. Springer Science & Business Media. С. 31–. ISBN  978-1-4613-3180-3.
  13. ^ Mehta RR, Jenco JM, Chatterton RT (1981). «Антиэстрогенное и противозачаточное действие анордрина (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-A-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол 2,17-дипропионат)». Стероиды. 38 (6): 679–91. Дои:10.1016 / 0039-128x (81) 90086-6. PMID  7336465. S2CID  54233192.
  14. ^ а б Mehta RR, Jenco JM, Chatterton RT, Venton D (1982). «Антагонизм действия эстрогенов, андрогенов и прогестерона анордрином (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-A-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол дипропионат)». Стероиды. 40 (1): 65–80. Дои:10.1016 / 0039-128x (82) 90113-1. PMID  6297127. S2CID  54412520.
  15. ^ Сонг С., Чен Дж. К., Хэ М. Л., Цзо Ш., Фотерби К. (1987). «Влияние анордрина на сывороточные уровни глобулина, связывающего половые гормоны, церулоплазмина и функцию яичников». Контрацепция. 36 (5): 541–8. Дои:10.1016/0010-7824(87)90006-0. PMID  3447815.
  16. ^ Руссо Г.Г., Киви Д.И. (1981). «Взаимодействие производных альфа-андростана A-nor, A, 19-dinor и A-гомо-5 с рецептором андрогена и андроген-связывающим белком придатка яичка». Стероиды. 37 (4): 383–92. Дои:10.1016 / 0039-128x (81) 90040-4. PMID  6894653. S2CID  36863260.
  17. ^ Чаттертон Р. Т., Берман С., Уолтерс Н. Н. (1989). «Противоутеротрофическая и фолликулостатическая активность анордиола (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-A-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол)». Контрацепция. 39 (3): 291–7. Дои:10.1016/0010-7824(89)90061-9. PMID  2714089.
  18. ^ Mehta RR, Chatterton RT (1991). «Антиовуляторное действие анордрина у яванского макака (Macaca fascicularis)». Достижения в области контрацепции. 7 (1): 21–8. Дои:10.1007 / bf01850715. PMID  1872194. S2CID  38597111.