Список селективных модуляторов рецепторов эстрогена - List of selective estrogen receptor modulators

Тамоксифен, производное трифенилэтилена и наиболее известный и широко используемый SERM.

Это список селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERM).

Одобренный

SERM, одобренные для использования в медицине, включают: Anordrin (+мифепристон (Цзы Юнь)), базедоксифен (+ конъюгированные эстрогены (Дуави)), Broparestrol (Акнестрол), кломифен (Кломид), циклофенил (Сексовид), лазофоксифен (Фаблин), ормелоксифен (Центрон, Новекс, Новекс-ДС, Севиста), оспемифен (Osphena; дезаминогидрокситоремифен), ралоксифен (Эвиста), тамоксифен (Нолвадекс) и торемифен (Фарестон; 4-хлоротамоксифен).[1]

Клинические испытания

SERM, которые в настоящее время разрабатываются и проходят клинические испытания, включают: аколбифен, афимоксифен (4-гидрокситамоксифен; метаболит тамоксифена), эластичный, энкломифен ((E) -кломифен), эндоксифен (4-гидрокси-N-десметилтамоксифен; метаболит тамоксифена), и зукломифен ((Z) -кломифен).[2]

Не утверждено

SERM, которые не были одобрены для медицинского использования, включают: арзоксифен, блестящий, кломифеноксид (N-оксид кломифена; метаболит кломифена),[3] дролоксифен (3-гидрокситамоксифен), etacstil, фиспемифен, GW-7604 (4-гидроксиэтакстил; метаболит этакстила), идоксифен (пирролидино-4-йодотамоксифен), левормелоксифен ((L) -ормелоксифен), мипроксифен, наоксидин, нитромифен (CI-628), NNC 45-0095, паномифен, пипендоксифен (ERA-923), триоксифен, и зиндоксифен (D-16726).[4][1][5][6][7]

Сивифене (A-007) первоначально считался SERM из-за его структурного сходства с тамоксифеном, но впоследствии было обнаружено, что он не связывается с рецептор эстрогена (ER).[8] Тесмилифен (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) также структурно родственен тамоксифену, но аналогичным образом не связывается с ER и не является SERM.[9][10]

Структура

SERM можно классифицировать по-разному. структурно так как трифенилэтилены (тамоксифен, кломифен, торемифен, дролоксифен, идоксифен, оспемифен, фиспемифен, афимоксифен и др.), бензотиофены (ралоксифен, арзоксифен), индолы (базедоксифен, зиндоксифен, пипендоксифен), тетрагидронафталины (лазофоксифен, наоксидин) и бензопираны (аколбифен, ормелоксифен, левормелоксифен).[11][12][13]

Рекомендации

  1. ^ а б Пинкертон, Иоанна В .; Томас, Семара (2014). «Использование SERM для лечения женщин в постменопаузе». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии. 142: 142–154. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2013.12.011. ISSN  0960-0760. PMID  24373794. S2CID  24196362.
  2. ^ http://adisinsight.springer.com/
  3. ^ Аналитические профили лекарственных веществ и вспомогательных веществ. Академическая пресса. 20 марта 1998. С. 112–113. ISBN  978-0-08-086120-3.
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2013 г.), Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (INN) для фармацевтических субстанций (PDF)
  5. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  6. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN  978-94-011-4439-1.
  7. ^ Тейлор, Хью С. (2009). «Создание идеального селективного модулятора рецепторов эстрогена - достижимая цель?». Менопауза. 16 (3): 609–615. Дои:10.1097 / gme.0b013e3181906fa3. ISSN  1072-3714. ЧВК  3107842. PMID  19182697.
  8. ^ Эйлендер, Дэвид; ЛоРуссо, Патрисия; Томас, Леонард; Маккормик, Кэтрин; Роджерс, Эндрю Х .; Хупер, Кэтрин Л .; Торньос, Карл; Кременц, Эдвард Т .; Паркер, Стивен; Морган, Ли Рой (2005). «4,4'-Дигидроксибензофенон-2,4-динитрофенилгидразон (A-007): местное лечение метастазов в кожу от злокачественных опухолей». Химиотерапия и фармакология рака. 57 (6): 719–726. Дои:10.1007 / s00280-005-0124-2. ISSN  0344-5704. PMID  16184382. S2CID  10830366.
  9. ^ Брандес LJ (2008). «N, N-диэтил-2- [4- (фенилметил) фенокси] этанамин (DPPE; тесмилифен), хемопотенцирующий агент с горметическим действием на синтез ДНК in vitro, может улучшить выживаемость пациентов с метастатическим раком груди». Hum Exp Toxicol. 27 (2): 143–7. Дои:10.1177/0960327108090751. PMID  18480139. S2CID  20966915.
  10. ^ Брандес Л.Дж., Хермонат М.В. (1984). «Производное дифенилметана, специфичное для сайта связывания антиэстрогена, обнаруженного в микросомах печени крысы». Biochem. Биофиз. Res. Сообщество. 123 (2): 724–8. Дои:10.1016 / 0006-291x (84) 90289-4. PMID  6548377.
  11. ^ Джон П. Билезикян; Лоуренс Г. Райс; Т. Джон Мартин (29 сентября 2008 г.). Принципы биологии костей. Академическая пресса. С. 891–. ISBN  978-0-08-056875-1.
  12. ^ Стюарт Сильверман; Бо Абрахамсен (29 декабря 2015 г.). Продолжительность и безопасность лечения остеопороза: анаболическая и антирезорбтивная терапия. Springer. стр. 24–. ISBN  978-3-319-23639-1.
  13. ^ Атта-ур Рахман; Хуршид Заман (28 ноября 2014 г.). Темы антираковых исследований. Издательство Bentham Science. С. 559–565. ISBN  978-1-60805-908-9.