RU-16117 - RU-16117
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 11α-метоксиэтинилэстрадиол; 11α-метокси-17α-этинилэстрадиол; 11α-Метокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5 (10) -триен-20-ин-3,17-диол |
| Маршруты администрация | Устно[1] |
| Класс препарата | Эстроген; Эстрогеновый эфир |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21ЧАС26О3 |
| Молярная масса | 326.436 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
RU-16117 является эстроген лекарство, которое было исследовано на предмет потенциального лечения симптомы из дефицит эстрогена Такие как приливы и остеопороз у женщин, но никогда не продавался.[1] Он был разработан для использования устно.[1]
Фармакология
Фармакодинамика
RU-16117 - это эстроген, или агонист из рецептор эстрогена (ER).[1][2] В мышь матка ткань, он показывает от 5 до 13% близость из эстрадиол для ER и около 1% от эстрогенный активность эстрадиола.[2][3][4] И наоборот, он не проявляет близости к андроген, прогестерон, глюкокортикоид, и минералокортикоидные рецепторы, ни каких-либо действий, связанных с взаимодействием с этими рецепторами.[2][5][3][4] В то время как скорость ассоциации RU-16117 с ER такая же, как у моксестрол, он очень быстро диссоциирует от ER, примерно в три раза быстрее, чем эстрадиол, и примерно в 20 раз быстрее, чем моксестрол.[1][6] Это похоже на случай эстриол, с которым RU-16117 описывается как имеющий много общего.[1][6] RU-16117 описывается как слабый или частичный эстроген или смешанный эстроген /антиэстроген.[1][2] Он был описан как очень активный антиэстрогенный активность с очень слабым утеротрофный Мероприятия.[7][2] Однако сообщалось, что более высокие дозы и / или длительное введение RU-16117 вызывают эквивалентные эстрогенные реакции по сравнению с эстрадиолом и моксестролом.[1][6]
| Сложный | PR | AR | ER | GR | МИСТЕР | SHBG | CBG | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Эстрадиол | 2.6 | 7.9 | 100 | 0.6 | 0.13 | 8.7 | <0.1 | ||
| Эстриол | ? | ? | 15 | ? | ? | ? | ? | ||
| Этинилэстрадиол | 15–25 | 1–3 | 112 | 1–3 | <1 | ? | ? | ||
| Моксестрол (11β-MeO-EE) | 0.8 | <0.1 | 12 | 3.2 | <0.1 | <0.2 | <0.1 | ||
| RU-16117 (11α-MeO-EE) | 1–3 | <1 | 13 | <1 | <1 | ? | ? | ||
| Значения указаны в процентах (%). Ссылка лиганды (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, E2 для ER, DEXA для GR, альдостерон для МИСТЕР, DHT за SHBG, и кортизол за CBG. | |||||||||
Химия
RU-16117, также известный как 11α-метокси-17α-этинилэстрадиол (11α-MeO-EE) или 11α-метокси-17α-этинилэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол, представляет собой синтетический эстран стероидный препарат и производная из эстрадиол.[1] Это, в частности, производное от этинилэстрадиол (17α-этинилэстрадиол) с метокси группа в позиции C11α.[1] Соединение представляет собой C11α изомер или C11 эпимер из моксестрол (11β-метокси-17α-этинилэстрадиол).[1][9]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час я j k Raynaud JP, Azadian-Boulanger G, Bouton MM, Colin MC, Faure N, Fernand-Proulx L, Gautray JP, Husson JM, Jolivet A, Kelly P (апрель 1984). «RU 16117, перорально активный эстриол-подобный слабый эстроген». J. Стероид Биохим. 20 (4B): 981–93. Дои:10.1016/0022-4731(84)90008-6. PMID 6427528.
- ^ а б c d е В. Х. Т. Джеймс; Дж. Р. Паскуалини (22 октября 2013 г.). Труды четвертого Международного конгресса по гормональным стероидам: Мехико, сентябрь 1974 г.. Elsevier Science. С. 618–621. ISBN 978-1-4831-4566-2.
- ^ а б c Рейно Дж. П., Бутон М. М., Могилевски М., Охасоо Т., Филибер Д., Бек Дж., Лабри Ф., Морнон Дж. П. (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». J. Стероид Биохим. 12: 143–57. Дои:10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID 7421203.
- ^ а б Бутон М.М., Рейно Дж. П. (август 1979 г.). «Актуальность кинетики взаимодействия в определении биологического ответа на эстрогены». Эндокринология. 105 (2): 509–15. Дои:10.1210 / эндо-105-2-509. PMID 456327.
- ^ а б Ojasoo T, Raynaud JP (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для исследования рецепторов». Рак Res. 38 (11, часть 2): 4186–98. PMID 359134.
- ^ а б c Дж. Джейкоб (26 января 2016 г.). Рецепторы: материалы 7-го Международного конгресса фармакологии, Париж, 1978 г.. Эльзевир. С. 261–, 266–267, 274. ISBN 978-1-4831-5796-2.
- ^ Келли П.А., Асселин Дж., Карон М.Г., Рейно Дж. П., Лабри Ф. (январь 1977 г.). «Высокая ингибирующая активность нового антиэстрогена RU 16117 (11альфа-метоксиэтинилэстрадиол) в отношении развития опухолей молочной железы, индуцированных диметилбенз (а) антраценом». Рак Res. 37 (1): 76–81. PMID 187338.
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». J. Стероид Биохим. 27 (1–3): 255–69. Дои:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
- ^ Элвин М. Кэй; Майра Кэй (22 октября 2013 г.). Развитие реакции на стероидные гормоны: достижения в области биологических наук. Elsevier Science. С. 61–. ISBN 978-1-4831-5308-7.