Тестостерон (лекарство) - Testosterone (medication)
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | /тɛˈsтɒsтəрoʊп/ тех-STOS-ту-рон[1] |
Торговые наименования | АндроГель, Тестим, Тестогель, другие |
Другие имена | Андрост-4-ен-17β-ол-3-он |
AHFS /Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a619028 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устный, щечный, сублингвальный, интраназальный, трансдермальный (гель, крем, патч, решение ), вагинальный (крем, гель, суппозиторий ), ректальный (суппозиторий ), внутримышечный или подкожная инъекция (масляный раствор, водная суспензия ), подкожный имплант (гранула ) |
Класс препарата | Андроген, анаболический стероид |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | Устный: очень низкий (из-за обширного метаболизм первого прохождения ) |
Связывание с белками | 97,0–99,5% (до SHBG и альбумин )[3] |
Метаболизм | Печень (в основном сокращение и спряжение ) |
Устранение период полураспада | 2–4 часа[нужна цитата ] |
Экскреция | Моча (90%), кал (6%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C19ЧАС28О2 |
Молярная масса | 288.431 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
Удельное вращение | +110.2° |
Температура плавления | 155 ° С (311 ° F) |
| |
| |
(проверить) |
Тестостерон (Т) это медикамент и встречающиеся в природе стероидный гормон.[4] Используется для лечения мужской гипогонадизм, гендерная дисфория, и некоторые типы рак молочной железы.[4][5] Его также можно использовать для увеличения атлетическая способность в виде допинг.[4] Неясно, используется ли тестостерон для низкий уровень из-за старения полезно или вредно.[6] Тестостерон можно использовать как гель или патч, который наносится на кожу, инъекция в мышцу, планшет, который помещен в щеку, или таблетку, которую принимают устно.[4]
Общие побочные эффекты тестостерона включают акне, припухлость, и увеличение груди у мужчин.[4] Серьезные побочные эффекты могут включать: токсичность печени, сердечное заболевание, и поведенческие изменения.[4] У женщин и детей, подвергшихся воздействию, могут развиться маскулинизация.[4] Рекомендуется, чтобы люди с рак простаты не использовать лекарство.[4] Может причинить вред ребенку, если использовать во время беременность или кормление грудью.[4] Тестостерон находится в андроген семейство лекарств.[4]
Тестостерон был впервые выделен в 1935 году и разрешен для использования в медицине в 1939 году.[7][8] В период с 2001 по 2011 год уровень использования в США вырос в три раза.[9] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[10] Он доступен как дженерик.[4] Цена зависит от дозы и формы продукта.[11] В 2017 году это было 132-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более пяти миллионов рецептов.[12][13]
Медицинское использование
Основное применение тестостерона - это лечение мужчин со слишком низким уровнем естественного производства тестостерона или без него, что также называется гипогонадизм или гипоандрогения (дефицит андрогенов).[14] Это лечение называется заместительная гормональная терапия (ЗГТ), или, альтернативно, и более конкретно, как заместительная терапия тестостероном (ЗТТ) или заместительная андрогенная терапия (ИСКУССТВО). Он используется для поддержания уровня тестостерона в сыворотке крови в пределах нормального мужского диапазона. Снижение выработки тестостерона с возрастом привело к интересу к добавкам тестостерона.[15]
Рекомендации 2020 г. Американский колледж врачей поддержать обсуждение тестостерона у взрослых мужчин с возрастными низкий уровень тестостерона кто имеет сексуальная дисфункция. Они рекомендуют ежегодно оценивать возможное улучшение и, если его нет, прекратить прием тестостерона; Врачи должны рассматривать внутримышечное лечение, а не трансдермальное лечение, из-за стоимости и поскольку эффективность и вред любого метода одинаковы. Лечение тестостероном по причинам, отличным от возможного улучшения сексуальной дисфункции, может быть не рекомендовано.[16][17]
Дефицит
Дефицит тестостерона (также называемый гипотестостеронизмом или гипотестостеронемией) - это аномально низкая выработка тестостерона. Это может произойти из-за дисфункции яичек (первичный гипогонадизм ) или гипоталамо-гипофизарной дисфункции (вторичный гипогонадизм ) и возможно врожденный или приобрел.[18][требуется медицинская цитата ]
Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
---|---|---|---|---|
Устный | Тестостерона | – | Планшет | 400–800 мг / день (в несколько приемов) |
Ундеканоат тестостерона | Андриол, Джатензо | Капсула | 40–80 мг 2–4 раза в день (во время еды) | |
Метилтестостеронб | Андроид, Метандрен, Testred | Планшет | 10-50 мг / день | |
Флуоксиместеронб | Халотестин, Ора-Тестрил, Ультандрен | Планшет | 5-20 мг / день | |
Метандиенонб | Дианабол | Планшет | 5-15 мг / день | |
Местеролонб | Провирон | Планшет | 25–150 мг / день | |
Буккальный | Тестостерон | Стриант | Планшет | 30 мг 2 раза в день |
Метилтестостеронб | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 5-25 мг / день | |
Сублингвальный | Тестостеронб | Тесторальный | Планшет | 5–10 мг 1–4 раза в день |
Метилтестостеронб | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 10-30 мг / день | |
Интраназальный | Тестостерон | Натесто | Назальный спрей | 11 мг 3 раза в день |
Трансдермальный | Тестостерон | АндроГель, Тестим, Тестогель | Гель | 25–125 мг / день |
Андродерм, AndroPatch, TestoPatch | Не мошоночный патч | 2,5-15 мг / день | ||
Тестодерм | Пластырь мошонки | 4–6 мг / день | ||
Axiron | Подмышечный раствор | 30–120 мг / день | ||
Андростанолон (DHT) | Андрактим | Гель | 100–250 мг / день | |
Ректальный | Тестостерон | Ректандрон, Тестостеронб | Суппозиторий | 40 мг 2–3 раза в день |
Инъекция (Я или SC ) | Тестостерон | Андронак, Стеротат, Виростерон | Водная суспензия | 10–50 мг 2–3 раза в неделю |
Тестостерона пропионатб | Тестовирон | Масляный раствор | 10–50 мг 2–3 раза в неделю | |
Тестостерон энантат | Делатестрил | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 1–4 недели | |
Xyosted | Автоинжектор | 50–100 мг 1 раз в неделю | ||
Ципионат тестостерона | Депо-тестостерон | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 1–4 недели | |
Изобутират тестостерона | Аговирин Депо | Водная суспензия | 50–100 мг 1 раз в 1-2 недели | |
Фенилацетат тестостеронаб | Перандрен, Андроект | Масляный раствор | 50–200 мг 1 раз / 3–5 недель | |
Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 100, Сустанон 250 | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз в 2–4 недели | |
Ундеканоат тестостерона | Авид, Небидо | Масляный раствор | 750–1000 мг 1 раз в 10–14 недель | |
Буциклат тестостеронаа | – | Водная суспензия | 600–1000 мг 1 раз / 12–20 недель | |
Имплант | Тестостерон | Testopel | Пеллет | 150–1200 мг / 3–6 месяцев |
Заметки: Мужчины производят от 3 до 11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг / день у молодых мужчин). Сноски: а = Никогда не продавался. б = Больше не используется и / или больше не продается. Источники: См. Шаблон. |
Низкий уровень из-за старения
Уровень тестостерона может постепенно снижаться с возрастом.[19][20] Соединенные Штаты Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) заявило в 2015 году, что ни преимущества, ни безопасность добавок тестостерона не были установлены для низких уровней тестостерона из-за старения.[6] FDA требует, чтобы этикетки на тестостероне включали предупреждения о повышенном риске сердечных приступов и инсульта.[6]
Трансгендерные мужчины
Чтобы воспользоваться его вирилизирующий эффекты, тестостерон вводится трансгендерные мужчины и другие трансмужские индивидуумы как часть маскулинизирующая гормональная терапия,[21] титруется до клинического эффекта с «целевым уровнем» среднего мужского тестостерона.[22]
Медикамент | Название бренда | Тип | Маршрут | Дозировка[а] |
---|---|---|---|---|
Ундеканоат тестостерона | Андриол, Джатензо | Андроген | Устный | 40–80 мг до трех раз / день |
Тестостерон | Стриант | Андроген | Буккальный | 30 мг два раза в день |
Натесто | Андроген | Назальный спрей | 11 мг три раза в день | |
АндроГель[b] | Андроген | TD гель | 25–100 мг / день | |
Андродерм[b] | Андроген | Патч TD | 2,5–10 мг / день | |
Axiron | Андроген | Жидкость TD | 30–120 мг / день | |
Testopel | Андроген | SC | 150–600 мг каждые 3–6 месяцев | |
Тестостерон энантат | Делатестрил[b] | Андроген | Я, SC | 50–100 мг однократно /неделя или 100–250 мг каждые 2–4 недели |
Ципионат тестостерона | Депо-тест[b] | Андроген | IM, SC | 50–100 мг 1 раз в неделю или 100–250 мг каждые 2–4 недели |
Изобутират тестостерона | Аговирин Депо | Андроген | IM, SC | 50–100 мг один раз в неделю |
Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 250[b] | Андроген | IM, SC | 250 мг каждые 2–3 недели или 500 мг каждые 3–6 недель |
Ундеканоат тестостерона | Aveed[b] | Андроген | IM, SC | 750–1000 мг каждые 10–14 недель |
Аналоги ГнРГ | Различный | Модулятор ГнРГ | Различный | Переменная |
Элаголикс | Орилисса | Антагонист ГнРГ | Устный | 150 мг / день или 200 мг два раза / день |
Медроксипрогестерона ацетат[c] | Провера[b] | Прогестин | Устный | 5–10 мг / день |
Депо-Провера[b] | Прогестин | Я | 150 мг каждые 3 месяца | |
Depo-SubQ Provera 104 | Прогестин | SC | 104 мг каждые 3 месяца | |
Линестренол[c] | Оргаметрил[b] | Прогестин | Устный | 5–10 мг / день |
Финастерид[d] | Пропеция[b] | 5αR ингибитор | Устный | 1 мг / день |
Дутастерид[d] | Аводарт | Ингибитор 5αR | Устный | 0,5 мг / день |
женщины
Терапия тестостероном эффективна в краткосрочной перспективе для лечения гипоактивное расстройство полового влечения (HSDD) у женщин.[32] Однако его долгосрочное безопасность неясно.[32] Из-за отсутствия данных, подтверждающих его эффективность и безопасность, Эндокринное общество рекомендует отказаться от обычного использования тестостерона женщинами для лечения низкий уровень андрогенов из-за гипопитуитаризм, надпочечниковая недостаточность, хирургическое удаление яичников, высокая доза кортикостероид терапия или другие причины.[32] Точно так же из-за отсутствия данных, подтверждающих его эффективность и безопасность, Эндокринное общество не рекомендует использовать тестостерон у женщин для улучшения общего состояния. благополучие, лечить бесплодие, сексуальная дисфункция по причинам, отличным от HSDD, или для улучшения познавательный, сердечно-сосудистый, метаболический, и / или кость здоровье.[32]
Систематический обзор и метаанализ 2014 года 35 исследований, включающих более 5000постменопаузальный женщины с нормальным надпочечник функция обнаружила, что терапия тестостероном была связана со значительным улучшением в различных сферах сексуальной функции.[33] Эти области включали частоту сексуальная активность, оргазм, возбуждение, и сексуальное удовлетворение, среди прочего.[33] Женщины, находившиеся в менопаузе из-за овариэктомия показали значительно большее улучшение сексуальной функции с тестостероном по сравнению с теми, у кого была нормальная менопауза.[33] Помимо положительного воздействия на половую функцию, тестостерон был связан с неблагоприятными изменениями в липиды крови.[33] К ним относятся снижение уровня общего холестерин, триглицериды, и липопротеин высокой плотности (HDL) холестерин и повышенный уровень липопротеин низкой плотности (ЛПНП) холестерин.[33] Однако изменения были небольшими по величине, и их долгосрочное значение в отношении сердечно-сосудистый результаты сомнительны.[33] Изменения были более выражены при оральном ундеканоат тестостерона чем с парентеральный маршруты, такие как трансдермальный тестостерон.[33] Тестостерон не оказал значительного влияния на подавленный настроение беспокойство, минеральная плотность костей (BMD), или антропоморфные меры любить масса тела или индекс массы тела.[33] И наоборот, это было связано со значительной частотой андрогенных побочных эффектов, в том числе: акне и гирсутизм (чрезмерный рост волос на лице / теле).[33] Другие андрогенные побочные эффекты, такие как: увеличение веса, узор облысения, и голос становится громче, также сообщалось в некоторых исследованиях, но были исключены из анализа из-за недостатка данных.[33] Общее качество доказательств было оценено как низкое и неубедительное в некоторых областях, например, в отношении долгосрочной безопасности.[33]
Последующий систематический обзор и метаанализ исследований, проведенных в 2017 году с участием более 3000 женщин в постменопаузе с HSDD, аналогичным образом показал, что краткосрочная трансдермальная терапия тестостероном была эффективной в улучшении нескольких сфер сексуальной функции.[34] Андрогенные побочные эффекты, такие как прыщи и гирсутизм, были значительно выше при терапии тестостероном, тогда как никаких значительных различий в «росте волос на лице, облысении, понижении голоса, симптомах мочеиспускания, боли в груди, головной боли, реакции места на пластырь, общих побочных эффектах не было серьезные нежелательные явления, причины отказа от участия в исследовании и число женщин, завершивших исследование, были замечены относительно контроля.[34]
Хотя было обнаружено, что тестостерон эффективен для улучшения сексуальной функции у женщин в постменопаузе, применяемые дозы были супрафизиологическими.[35][36] В отличие от этих высоких доз, мнение о том, что тестостерон является критическим гормоном для сексуального влечения и функции у женщин при нормальных физиологических обстоятельствах, мало поддерживается.[35][36] В большинстве исследований не было обнаружено, что низкие дозы тестостерона, приводящие к физиологическому уровню тестостерона (<50 нг / дл), значительно увеличивают сексуальное желание или функцию у женщин.[35] Точно так же связь между уровнем общего или свободного тестостерона в нормальном физиологическом диапазоне и сексуальным желанием у женщин в пременопаузе практически отсутствует.[36][35] Только высокие дозы тестостерона, приводящие к супрафизиологическим уровням тестостерона (> 50 нг / дл), значительно увеличивают сексуальное желание у женщин, а уровни тестостерона от 80 до 150 нг / дл «слегка» увеличивают половое влечение.[35][36] В соответствии с мужским опытом сексуальная дисфункция при уровне тестостерона ниже 300 нг / дл, и мужчины с уровнем тестостерона примерно 200 нг / дл часто испытывают такие проблемы.[36] Высокие дозы тестостерона, необходимые для увеличения сексуального влечения у женщин, могут иметь значительный риск маскулинизации при длительной терапии.[36][35] По этой причине, а также из-за неизвестных последствий для здоровья и безопасности терапии тестостероном ее использование может быть нецелесообразным.[36][35] В 2003 году FDA отклонило Intrinsa, 300 мкг / день. пластырь тестостерона для лечения сексуальной дисфункции у женщин в постменопаузе.[35][36] Приведены следующие причины: ограниченная эффективность (примерно одно дополнительное сексуально удовлетворяющее событие в месяц), опасения по поводу безопасности и потенциальных побочных эффектов при длительной терапии, а также опасения по поводу несоответствия. использование не по назначению.[35][36] Похоже, что у женщин, а не тестостерон, эстрадиол может быть наиболее важным гормоном, участвующим в сексуальном желании, хотя данные о клиническом применении эстрадиол для увеличения полового влечения у женщин ограничено.[35][37][38]
В Соединенных Штатах и многих других странах нет продуктов с тестостероном, одобренных для использования женщинами.[39] В Австралии и некоторых странах Европы есть одобренные продукты с тестостероном для женщин.[39] Имплантаты гранул тестостерона одобрены для использования у женщин в постменопаузе в Великобритании.[40][41] Можно использовать продукты тестостерона для мужчин не по назначению у женщин в США.[39] В качестве альтернативы препараты тестостерона для женщин можно приобрести в рецептура аптек в Соединенных Штатах, хотя такие продукты не регулируются и качество производства не гарантируется.[42]
Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
---|---|---|---|---|
Устный | Ундеканоат тестостерона | Андриол, Джатензо | Капсула | 40–80 мг 1 раз в 1-2 дня |
Метилтестостерон | Метандрен, Estratest | Планшет | 0,5–10 мг / день | |
Флуоксиместерон | Халотестин | Планшет | 1–2,5 мг 1 раз / 1–2 дня | |
Норметандрона | Гинекозид | Планшет | 5 мг / день | |
Тиболон | Ливиал | Планшет | 1,25–2,5 мг / день | |
Прастерон (DHEA)б | – | Планшет | 10–100 мг / день | |
Сублингвальный | Метилтестостерон | Метандрен | Планшет | 0,25 мг / день |
Трансдермальный | Тестостерон | Intrinsa | Патч | 150–300 мкг / день |
АндроГель | Гель, крем | 1–10 мг / день | ||
Вагинальный | Прастерон (DHEA) | Intrarosa | Вставить | 6,5 мг / день |
Инъекция | Тестостерона пропионата | Тестовирон | Масляный раствор | 25 мг 1 раз в 1-2 недели |
Тестостерон энантат | Делатестрил, Primodian Depot | Масляный раствор | 25–100 мг 1 раз / 4–6 недель | |
Ципионат тестостерона | Депо-тестостерон, депо-тестадиол | Масляный раствор | 25–100 мг 1 раз в 4–6 недель | |
Изобутират тестостеронаа | Фемандрен М, Фоливирин | Водная суспензия | 25-50 мг 1x / 4-6 недель | |
Смешанные эфиры тестостерона | Климактерона | Масляный раствор | 150 мг 1 раз в 4-8 недель | |
Омнадрен, Сустанон | Масляный раствор | 50–100 мг 1 раз / 4–6 недель | ||
Деканоат нандролона | Дека-дураболин | Масляный раствор | 25-50 мг 1 раз / 6-12 недель | |
Прастерон энантата | Гинодиан Депо | Масляный раствор | 200 мг 1 раз в 4-6 недель | |
Имплант | Тестостерон | Testopel | Пеллет | 50–100 мг 1 раз в 3–6 месяцев |
Заметки: Пременопаузальный женщины производят около 230 ± 70 мкг тестостерон в день (6,4 ± 2,0 мг тестостерона за 4 недели) с диапазоном от 130 до 330 мкг в день (3,6–9,2 мг за 4 недели). Сноски: а = В основном снято с производства или недоступно. б = Без рецепта. Источники: См. Шаблон. |
Маршрут | Медикамент | Форма | Дозировка | |
---|---|---|---|---|
Устный | Метилтестостерон | Планшет | 30–200 мг / день | |
Флуоксиместерон | Планшет | 10-40 мг 3 раза в день | ||
Калустероне | Планшет | 40–80 мг 4 раза в день | ||
Норметандрон | Планшет | 40 мг / день | ||
Буккальный | Метилтестостерон | Планшет | 25–100 мг / день | |
Инъекция (Я или SC ) | Тестостерона пропионат | Масляный раствор | 50–100 мг 3 раза в неделю | |
Тестостерон энантат | Масляный раствор | 200–400 мг 1 раз в 2–4 недели | ||
Ципионат тестостерона | Масляный раствор | 200–400 мг 1 раз в 2–4 недели | ||
Смешанные эфиры тестостерона | Масляный раствор | 250 мг 1 раз в неделю | ||
Метандриол | Водная суспензия | 100 мг 3 раза в неделю | ||
Андростанолон (DHT) | Водная суспензия | 300 мг 3 раза в неделю | ||
Дростанолона пропионат | Масляный раствор | 100 мг 1–3 раза в неделю | ||
Метенолона энантат | Масляный раствор | 400 мг 3 раза в неделю | ||
Деканоат нандролона | Масляный раствор | 50–100 мг 1 раз в 1–3 недели | ||
Фенилпропионат нандролона | Масляный раствор | 50–100 мг / неделя | ||
Заметка: Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: См. Шаблон. |
Доступные формы
Тестостерон был продан для использования устный, сублингвальный, щечный, интраназальный, трансдермальный (патчи ), актуальный (гели ), внутримышечный (инъекция ), и подкожный (имплант администрация.[43][44][45][46] Поставляется в неизменном виде и как эфир тестостерона такие как ципионат тестостерона, тестостерон энантат, пропионат тестостерона, или ундеканоат тестостерона, которые действуют как пролекарства тестостерона.[43][44][45] Самый распространенный путь введения для тестостерона внутримышечно.[43] Однако сообщалось, что AndroGel, трансдермальный гелевый состав тестостерона, стал самой популярной формой тестостерона в андрогенной заместительной терапии гипогонадизма в Соединенных Штатах.[44]
Маршрут | Ингредиент | Форма | Доза[b] | Фирменные наименования[c] | |
---|---|---|---|---|---|
Устный | Тестовое задание. ундеканоат | Капсула | 40 мг | Андриол, Джатензо | |
Сублингвальный | Тестостерон | Планшет | 10 мг | Тесторальный | |
Буккальный | Тестостерон | Планшет | 30 мг | Стриант | |
Интраназальный | Тестостерон | Назальный гель | 5,5 мг / спрей, 120 спреев | Натесто | |
Трансдермальный | Тестостерон | Не мошоночный патч | 2,5, 4, 5, 6 мг / день | Андродерм | |
Не мошоночный патч | 150, 300 мкг / день | Intrinsa | |||
Пластырь мошонки[d] | 4, 6 мг / день | Тестодерм | |||
Актуальный гель | 25, 50, 75, 100, 125 мг / насос | AndroGel, Тест | |||
Подмышечный раствор | 30 мг / насос | Axiron | |||
Ректальный | Тестостерон | Суппозиторий | 40 мг | Ректандрон | |
Инъекция[e] | Тестовое задание. энантат | Масляный раствор | 50, 100, 180, 200, 250 мг / мл | Делатестрил | |
Тестовое задание. ципионат | Масляный раствор | 50, 100, 200, 250 мг / мл | Депо-Тестостерон | ||
Смешанный тест. сложные эфиры[f] | Масляный раствор | 100, 250 мг / мл | Сустанон | ||
Тестовое задание. ундеканоат | Масляный раствор | 750, 1000 мг | Aveed, Небидо | ||
Имплант | Тестостерон | Пеллет | 50, 75, 100, 200 мг | Testopel | |
Сноски и источники:
|
Немедицинское использование
легкая атлетика
Тестостерон используется как форма допинг среди спортсмены в целях повышения производительности.[58] Тестостерон классифицируется как анаболический агент и находится на Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) Список запрещенных веществ и методов.[58] Гормональные добавки заставляют эндокринную систему регулировать свою выработку и снижать естественную выработку гормона, поэтому, когда добавки прекращаются, естественная выработка гормонов ниже, чем была изначально.[нужна цитата ]
Анаболически-андрогенные стероиды (ААС), включая тестостерон и его эфиры, также принимались для улучшения мышечного развития, силы или выносливости. Они делают это напрямую, увеличивая синтез белка в мышцах. В результате мышечные волокна становятся больше и восстанавливаются быстрее, чем у обычного человека.[нужна цитата ]
После серии скандалов и огласки в 1980-х годах (таких как Бен Джонсон улучшенная производительность на Летние Олимпийские игры 1988 года ), запреты использования ААС были возобновлены или усилены многими спортивными организациями. Тестостерон и другие ААС были обозначены как "контролируемое вещество " посредством Конгресс США в 1990 г. Закон о контроле над анаболическими стероидами.[59] Их использование рассматривается как проблема в современном спорте, особенно с учетом того, насколько далеко идут спортсмены и профессиональные лаборатории, пытаясь скрыть такое использование от спортивных регуляторов. Использование стероидов снова оказалось в центре внимания в результате канадской профессиональный рестлер Крис Бенуа двойное убийство-самоубийство в 2007 году; однако нет никаких доказательств того, что употребление стероидов было фактором инцидента.[нужна цитата ]
У некоторых спортсменок может быть более высокий уровень тестостерона, чем у других, и их могут попросить дать согласие на проверка пола а также хирургическое вмешательство или лекарства для снижения уровня тестостерона.[60] Это оказалось спорным, поскольку Спортивный арбитражный суд приостановление действия политики ИААФ из-за недостаточных доказательств связи между высоким уровнем андрогенов и улучшением спортивных результатов.[61][62]
Обнаружение злоупотреблений
Был использован ряд методов для определения использования тестостерона спортсменами, большинство из которых основаны на анализ мочи. К ним относятся тестостерон /эпитестостерон соотношение (обычно менее 6), соотношение тестостерон / лютеинизирующий гормон и углерод-13 /углерод-12 соотношение (фармацевтический тестостерон содержит меньше углерода-13, чем эндогенный тестостерон). В некоторых программах тестирования собственные исторические результаты человека могут служить эталонным интервалом для интерпретации подозрительного открытия. Другой исследуемый подход - обнаружение введенной формы тестостерона, обычно сложного эфира, в волосах.[63][64][65][66]
Противопоказания
Абсолютное противопоказания тестостерона включают рак простаты, повышенный гематокрит (> 54%), неконтролируемый хроническая сердечная недостаточность, различные другие сердечно-сосудистые заболевания, и неконтролируемый обструктивное апноэ во сне.[67] Рак молочной железы в некоторых источниках считается абсолютным противопоказанием к терапии тестостероном,[67] но андрогены, включая тестостерон, также фактически использовались для лечения рака груди.[68] К относительным противопоказаниям тестостерона относятся повышенный простатоспецифический антиген (ПСА) у мужчин с высоким риском рака простаты из-за этническая принадлежность или семейный анамнез, тяжелый симптомы нижних мочевыводящих путей и повышенный гематокрит (> 50%).[67]
Побочные эффекты
Побочные эффекты могут также включать незначительные побочные эффекты, такие как жирная кожа, угри и себорея, а также выпадение волос на коже головы, которое можно предотвратить или уменьшить с помощью ингибиторов 5α-редуктазы.[69] У женщин тестостерон может производить гирсутизм (чрезмерный рост волос на лице / теле), углубление голоса, и другие признаки вирилизация. Экзогенный тестостерон может вызывать подавление сперматогенез у мужчин, что в некоторых случаях приводит к обратимому бесплодие.[70] Гинекомастия и болезненность молочных желез может возникнуть при высоких дозировках тестостерона из-за периферического преобразования тестостерона ароматаза в чрезмерное количество эстроген эстрадиол.[71] Лечение тестостероном, особенно в высоких дозах, также может быть связано с изменения настроения, вырос агрессия, вырос половое влечение, спонтанная эрекция, и ночные выбросы.[72][73][74][75]
Другие побочные эффекты включают увеличение гематокрит, что может потребовать венепункция для лечения и обострения апноэ во сне.[76]
FDA заявило в 2015 году, что ни польза, ни безопасность тестостерона не были установлены для низких уровней тестостерона из-за старения.[6] FDA требует, чтобы на этикетках фармацевтических препаратов тестостерона была указана предупреждающая информация о возможности повышенного риска сердечных приступов и инсульта.[6] Они также потребовали, чтобы ярлык содержал опасения по поводу жестокого обращения и зависимости.[77]
Долгосрочные побочные эффекты
Сердечно-сосудистые заболевания
Побочные эффекты от приема тестостерона могут включать учащение сердечно-сосудистых событий (в том числе: удары и сердечные приступы ) и летальные исходы на основании трех рецензируемых исследований с участием мужчин, принимающих заместительную терапию тестостероном.[78] Кроме того, сообщается об увеличении на 30% случаев смерти и сердечных приступов у пожилых мужчин.[79] Из-за увеличения частоты неблагоприятных сердечно-сосудистых событий по сравнению с группа плацебо, испытание тестостерона у пожилых мужчин с ограничениями подвижности (TOM) (a Национальный институт старения рандомизированное исследование) было прекращено досрочно Комитет по безопасности и мониторингу данных.[80] 31 января 2014 г. удары, сердечные приступы, и летальные исходы у мужчин, принимающих одобренную FDA замену тестостерона, заставило FDA объявить, что она будет исследовать эту проблему.[81] Позже, в сентябре 2014 года, FDA объявило, в связи с «потенциалом неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов», о пересмотре целесообразности и безопасности заместительной терапии тестостероном (ЗТТ).[82][83][84] FDA теперь требует предупреждений на этикетках всех одобренных препаратов тестостерона относительно: тромбоз глубоких вен и легочная эмболия.[85]
Вплоть до 2010 года исследования не показали никакого влияния на риск смерти, рак простаты или сердечно-сосудистые заболевания;[86][87] более свежий[когда? ] исследования, однако, вызывают озабоченность.[88] В исследовании 2013 года, опубликованном в Журнале Американской медицинской ассоциации, сообщается, что «использование терапии тестостероном было значительно связано с повышенным риском неблагоприятных исходов». Исследование началось после того, как предыдущее рандомизированное клиническое испытание терапии тестостероном у мужчин было преждевременно остановлено «из-за неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, вызывающих опасения по поводу безопасности терапии тестостероном».[79]
Рак простаты
Предполагается, что тестостерон при медленно растущем раке простаты увеличивает скорость его роста. Однако связь между приемом тестостерона и развитием рака простаты не доказана.[89] Тем не менее, врачи предупреждают о риске рака, связанном с приемом тестостерона.[90]
Это может ускорить уже существующие рак простаты рост у людей, перенесших андрогенную депривацию.[76] Рекомендуется, чтобы врачи выявляли рак простаты с помощью пальцевого ректального исследования и простатоспецифический антиген (PSA) до начала терапии и внимательно следите за уровнями PSA и гематокрита во время терапии.[19]
У этнических групп разные показатели рака простаты.[91] В качестве объяснения этих различий были предложены различия в половых гормонах, включая тестостерон.[91] Этот очевидный парадокс можно разрешить, отметив, что рак простаты очень распространен. При вскрытии 80% 80-летних мужчин имеют рак простаты.[92]
Беременность и кормление грудью
Тестостерон - это противопоказан в беременность и не рекомендуется во время кормление грудью.[93] Андрогены, такие как тестостерон, тератогены и, как известно, вызывают плод вред, например, производство вирилизация и неоднозначные гениталии.
Взаимодействия
Ингибиторы 5α-редуктазы
Ингибиторы 5α-редуктазы любить финастерид и дутастерид может немного повысить уровень циркулирующего тестостерона, подавляя его метаболизм.[94] Однако эти препараты делают это путем предотвращения превращения тестостерона в его более мощный метаболит дигидротестостерон (DHT), что приводит к резкому снижению циркулирующего уровня DHT (который циркулирует при гораздо более низких относительных концентрациях).[94][95] Кроме того, локальные уровни DHT в так называемых андрогенных (экспрессирующих 5α-редуктазу) тканях также заметно снижаются.[94][95] и это может иметь сильное влияние на определенные эффекты тестостерона.[45][96] Например, рост волос на теле и лице и рост полового члена индуцированный тестостероном, может подавляться ингибиторами 5α-редуктазы, и это может считаться нежелательным в контексте, например, индукция полового созревания.[96][97] С другой стороны, ингибиторы 5α-редуктазы могут предотвращать или уменьшать неблагоприятные андрогенные побочные эффекты тестостерона, такие как выпадение волос на коже головы, жирная кожа, акне, и себорея.[45] Помимо предотвращения превращения тестостерона в ДГТ, ингибиторы 5α-редуктазы также предотвращают образование нейростероиды любить 3α-андростандиол от тестостерона, и это может иметь нервно-психические последствия у некоторых мужчин.[98]
Ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы любить анастрозол предотвратить превращение тестостерона в эстрадиол от ароматаза.[45] Поскольку в эстрадиол превращается лишь очень небольшая часть тестостерона, это не влияет на уровень тестостерона, но может предотвратить эстрогенный побочные эффекты, такие как гинекомастия, которые могут возникнуть при введении тестостерона в относительно высоких дозах.[45] Однако эстрадиол оказывает негативный отзыв на гипоталамо-гипофизарно-гонадная ось и по этой причине предотвращение его образования может уменьшить эту обратную связь и подавить выработку тестостерона гонадными железами, что, в свою очередь, может повысить уровень эндогенного тестостерона.[99] Терапия тестостероном иногда сочетается с ингибитором ароматазы для мужчин с вторичным гипогонадизмом, которые хотят зачать детей вместе со своими партнерами.[100]
Ингибиторы цитохрома P450
Ингибиторы и индукторы из цитохром P450 ферменты любить CYP3A4 были связаны с незначительным влиянием или отсутствием эффекта на уровень циркулирующего тестостерона.[нужна цитата ]
Антиандрогены и эстрогены
Антиандрогены любить ципротерона ацетат, спиронолактон, и бикалутамид может блокировать андрогенные и анаболические эффекты тестостерона.[101][53] Эстрогены может снизить действие тестостерона за счет увеличения производства в печени и, в свою очередь, уровней циркуляции глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ), а белок-носитель который связывается с андрогенами, такими как тестостерон и ДГТ, и захватывает их, тем самым снижая свободные концентрации этих андрогенов.[53][102]
Фармакология
Фармакодинамика
Медикамент | Соотношениеа |
---|---|
Тестостерон | ~1:1 |
Андростанолон (DHT) | ~1:1 |
Метилтестостерон | ~1:1 |
Метандриол | ~1:1 |
Флуоксиместерон | 1:1–1:15 |
Метандиенон | 1:1–1:8 |
Дростанолон | 1:3–1:4 |
Метенолон | 1:2–1:30 |
Оксиметолон | 1:2–1:9 |
Оксандролон | 1:3–1:13 |
Станозолол | 1:1–1:30 |
Нандролон | 1:3–1:16 |
Этилэстренол | 1:2–1:19 |
Норетандролон | 1:1–1:20 |
Заметки: У грызунов. Сноски: а = Отношение андрогенной активности к анаболической. Источники: См. Шаблон. |
Тестостерон высокий близость лиганд для и агонист из ядерный рецептор андрогенов (AR). Кроме того, тестостерон связывается и активирует мембранные рецепторы андрогенов (mARs), такие как GPRC6A и ZIP9. Тестостерон также усиливается через трансформация от 5α-редуктаза в более мощный андрогенный ДГТ в так называемых андрогенных ткани такой как простата, семенные пузырьки, кожа, и Волосяные луковицы. В отличие от тестостерона, такое усиление происходит в меньшей степени или не проявляется вообще у большинства синтетический ААС (а также с ДГТ), и это в первую очередь отвечает за диссоциацию анаболический и андрогенные эффекты с этими агентами.[103] В дополнение к DHT, тестостерон превращается примерно на 0,3% в эстроген эстрадиол через ароматаза.[104] Это происходит во многих тканях, особенно жировая ткань, то печень, а мозг, но в первую очередь в жировой ткани.[104] Тестостерон после преобразования в ДГТ также метаболизируется в 3α-андростандиол, нейростероид и мощный положительный аллостерический модулятор из ГАМКА рецептор, и 3β-андростандиол, мощный и предпочтительный агонист ERβ.[105] Эти метаболиты, наряду с эстрадиолом, могут участвовать в ряде эффектов тестостерона в головном мозге, включая его антидепрессант, анксиолитик, стресс - облегчение, награждение, и просексуальный эффекты.[105]
Воздействие на тело и мозг
АР широко выражены по всему телу, в том числе в пенис, яички, придатки яичка, простата, семенные пузырьки, жир, кожа, кость, Костный мозг, мышца, гортань, сердце, печень, почки, гипофиз, гипоталамус, и в других местах мозг.[106][107] Через активацию AR (а также mAR) тестостерон оказывает множество эффектов, включая следующие:[106][43][требуется дополнительная ссылка (и) ]
- Способствует росту, функционированию и поддержанию простата, семенные пузырьки, и пенис в течение половое созревание и после этого
- Способствует росту и поддержанию мышцы, особенно верхняя часть тела
- Причины подкожный жир быть на хранение по мужскому образцу и снижает в целом телесный жир
- Подавляет развитие груди индуцированный эстрогены, но также может производить гинекомастия через чрезмерное преобразование в эстрадиол если уровни слишком высоки
- Поддерживает здоровье, целостность, внешний вид и увлажнение кожи и замедляет скорость старения кожи, но также может вызывать жирная кожа, акне, и себорея
- Способствует росту лица и Волосы на теле, но также может вызывать выпадение волос на коже головы и гирсутизм
- Способствует рост костей и причины расширение плеч в период полового созревания
- Модулирует синтез белка в печени, например, производство глобулин, связывающий половые гормоны и многие другие белки
- Увеличивает производство эритропоэтин в почки и тем самым стимулирует Красная кровяная клетка производство в костном мозге и повышает гематокрит
- Оказывает негативный отзыв на гипоталамо-гипофизарно-гонадная ось подавляя секреция из гонадотропины фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (LH) из гипофиз, тем самым подавляя гонадный половой гормон производство а также сперматогенез и плодородие
- Регулирует вазомоторная система и температура тела через гипоталамус, тем самым предотвращая приливы
- Модулирует работу мозга, влияя на настроение, эмоциональность, агрессия, и сексуальность, а также познание и объем памяти
- Увеличивает половое влечение и эректильная способность и причины спонтанная эрекция и ночные выбросы
- Увеличивает риск доброкачественная гиперплазия предстательной железы и рак простаты и ускоряет прогрессирование рака простаты
- Уменьшает увеличение груди и риск рак молочной железы
Фармакокинетика
Тестостерон можно принимать разными пути введения.[108] Они включают устный, щечный, сублингвальный, интраназальный, трансдермальный (гели, кремы, патчи ), ректальный суппозитории ), от внутримышечный или подкожный инъекция (в масло или водный ), и как подкожный имплант.[108] В фармакокинетика тестостерона, включая его биодоступность, уровни циркулирующего тестостерона, метаболизм, биологический период полураспада и другие параметры зависят от пути введения.[108]
Химия
Тестостерон - это встречающиеся в природе андростан стероидный препарат и также известен под химическим названием андрост-4-ен-17β-ол-3-он.[109] Оно имеет двойная связь между позициями C4 и C5 (что делает его андростен ), а кетон группа в позиции C3, а гидроксил (алкоголь ) в положении C17β.[109]
Производные
Эфиры тестостерона заменен в позиции C17β с липофильный жирная кислота сложный эфир часть различных цепь длина.[110] Основные эфиры тестостерона включают: ципионат тестостерона, тестостерон энантат, пропионат тестостерона, и ундеканоат тестостерона.[53][109][111] А C17β эфир пролекарство тестостерона, клоксотестостерона ацетат, также был продан, хотя он малоизвестен и используется очень редко или больше не используется.[109] Еще одно пролекарство C17β эфира тестостерона, силандрон, также существует, но никогда не продавался, и примечателен тем, что он устно активен.[109] В дополнение к пролекарствам сложных эфиров и эфиров, андрогенные прогормоны или предшественники тестостерона, например дегидроэпиандростерон (ДГЭА), андростендиол, и андростендион, также существуют и превращаются в тестостерон в различной степени при пероральном приеме.[112] Однако, в отличие от пролекарств сложного эфира тестостерона и простого эфира, эти прогормоны обладают лишь слабым андрогенным / анаболическим действием.[112]
Все синтетические ААС производные тестостерона.[112] Яркие примеры включают нандролон (19-нортестостерон), метандиенон (17α-метил-δ1-тестостерон), и станозолол (17α-алкилированное производное DHT). В отличие от тестостерона, ААС 17α-алкилированный, как и метандиенон и станозолол, активны при пероральном приеме. Это связано с стерическое препятствие метаболизма C17β-положения при первом прохождении через печень. Напротив, большинство ААС, которые не являются 17α-алкилированными, такие как нандролон, не активны при пероральном приеме и должны вводиться внутримышечно. Это почти всегда в форме сложного эфира; например, в случае нандролона, как нандролон деканоат или фенилпропионат нандролона.
Андроген | Структура | Сложный эфир | Родственник мол. вес | Родственник Т содержаниеб | Продолжительностьc | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Должность | Moiety | Тип | Длинаа | Ранг | Группа | ||||
Тестостерон | – | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 11 | короткий | |
Тестостерона пропионат | C17β | Пропановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 3 | 1.19 | 0.84 | 10 | короткий | |
Изобутират тестостерона | C17β | Изомасляная кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~3) | 1.24 | 0.80 | 9 | Умеренный | |
Ципионат тестостерона | C17β | Циклопентилпропановая кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~6) | 1.43 | 0.70 | 8 | Умеренный | |
Фенилпропионат тестостерона | C17β | Фенилпропановая кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~6) | 1.46 | 0.69 | 7 | Умеренный | |
Изокапроат тестостерона | C17β | Изогексановая кислота | Жирная кислота с разветвленной цепью | – (~5) | 1.34 | 0.75 | 6 | Умеренный | |
Тестостерон капроат | C17β | Гексановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 6 | 1.35 | 0.75 | 5 | Умеренный | |
Тестостерон энантат | C17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1.39 | 0.72 | 4 | Умеренный | |
Деканоат тестостерона | C17β | Декановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 10 | 1.53 | 0.65 | 3 | Длинная | |
Ундеканоат тестостерона | C17β | Ундекановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 11 | 1.58 | 0.63 | 2 | Длинная | |
Буциклат тестостеронаd | C17β | Буциклическая кислотае | Ароматическая карбоновая кислота | – (~9) | 1.58 | 0.63 | 1 | Длинная | |
Сноски: а = Длина сложный эфир в углерод атомы для жирные кислоты с прямой цепью или приблизительная длина сложного эфира в атомах углерода для ароматические жирные кислоты. б = Относительное содержание тестостерона по весу (т. Е. Относительное андрогенный /анаболический потенция ). c = Продолжительность от внутримышечный или подкожная инъекция в масляный раствор (Кроме TiB и Туберкулез, которые находятся в водная суспензия ). d = Никогда не продавался. е = Буциклическая кислота = транс-4-Бутилциклогексан-1-карбоновая кислота. Источники: Смотрите отдельные статьи. |
История
Тестостерон был впервые выделен и синтезированный в 1935 г.[113] Вскоре после этого, в 1937 году, тестостерон впервые стал коммерчески доступен как фармацевтический препарат в виде пеллеты а затем в форме сложного эфира для внутримышечной инъекции в виде пропионата тестостерона относительно короткого действия.[45][43][114] Метилтестостерон, один из первых синтетических ААС и перорально активных андрогенов, был представлен в 1935 году, но был связан с гепатотоксичностью и в конечном итоге стал в значительной степени устаревшим с медицинской точки зрения.[114] В середине 1950-х годов эфиры тестостерона длительного действия тестостерон энантат и ципионат тестостерона были представлены.[114] Они в значительной степени вытеснили пропионат тестостерона и стали основными сложными эфирами тестостерона, используемыми в медицине более полувека.[114] В 1970-е годы ундеканоат тестостерона был введен для перорального использования в Европе,[114] хотя внутримышечный ундеканоат тестостерона применялся в Китае уже несколько лет.[115] Ундеканоат тестостерона для внутримышечного введения был представлен в Европе и США гораздо позже (в начале-середине 2000-х и 2014 г., соответственно).[3][116]
Была рассмотрена история использования тестостерона как лекарства.[117][118][119][120]
Общество и культура
Применение
В США в 2000-х годах компании и деятели популярных СМИ активно рекламировали понятие «андропаузы» как нечто параллельное менопауза; эти представления были отвергнуты медицинским сообществом.[121][122] Кроме того, реклама фармацевтических компаний, продающих тестостерон и гормон роста человека, а также пищевая добавка компании, продающие всевозможные «бустеры» для стареющих мужчин, подчеркивают «потребность» мужчин среднего и стареющего возраста в тестостероне.[123] Есть заболевание, называемое поздний гипогонадизм; по словам Томаса Перлза и Дэвида Дж. Хандельсмана в редакционной статье 2015 г. Журнал Американского гериатрического общества, оказывается, что это условие поставленный перед диагнозом и чрезмерно обработанный.[123] Перлз и Хандельсман отмечают, что в США «продажи тестостерона выросли с 324 миллионов долларов в 2002 году до 2 миллиардов долларов в 2012 году, а количество прописанных доз тестостерона выросло со 100 миллионов в 2007 году до полумиллиарда в 2012 году, не считая дополнительных взносов. из аптек, Интернета и прямых продаж в клиниках ".[123]
Родовые имена
Тестостерон это родовое имя тестостерона на английском и итальянском языках и ГОСТИНИЦА, USAN, USP, БАН, и DCIT препарата, а тестостерон это его французское название и DCF.[109][124][125] Также упоминается в латинский так как тестостерон, на испанском и португальском языках как тестостерона, а на немецком языке Голландский, и русские и другие Славянские языки так как тестостерон.[124][125] В Кириллица тестостерона тестостерон.[126]
Фирменные наименования
Тестостерон продается под большим количеством торговых марок по всему миру.[124] Основные торговые марки тестостерона и / или его эфиров включают Андриол, Андродерм, АндроГель, Аксирон, Делатестрил, Депо-Тестостерон, Intrinsa, Небидо, Омнадрен, Примотестон, Сустанон, Testim, TestoGel, TestoPatch, Testoviron и Tostran.[53][103][124]
Доступность
Соединенные Штаты
По состоянию на ноябрь 2016 г.[Обновить], немодифицированный (неэтерифицированный) тестостерон доступен в США в следующих формах:[51]
- Гели для местного применения: AndroGel, Fortesta, Testim, Testosterone (общий)
- Решения для местного применения: Аксирон, Тестостерон (дженерик).
- Трансдермальные пластыри: Androderm, Testoderm (снято с производства), Testoderm TTS (снято с производства), Testosterone (дженерик)
- Интраназальный гели: Натесто
- Буккальные таблетки: Стриант
- Пеллетные имплантаты: Testopel
И следующие пролекарства сложных эфиров тестостерона доступны в США в масляных растворах для внутримышечных инъекций:[51]
- Ципионат тестостерона: Депо-тестостерон, тестостерон ципионат (универсальный)
- Тестостерон энантат: Делатестрил, Тестостерон энантат (общий).
- Тестостерона пропионат: Пропионат тестостерона (общий)
- Ундеканоат тестостерона: Aveed
Немодифицированный тестостерон ранее также был доступен для внутримышечных инъекций, но его применение было прекращено.[51]
Ципионат тестостерона и энантат тестостерона ранее были доступны в комбинации с эстрадиола ципионат и эстрадиола валерат соответственно, под торговыми марками Depo-Testadiol и Ditate-DS, соответственно, в виде масляных растворов для внутримышечных инъекций, но эти составы больше не выпускаются.[51]
В отличие от Европы, Канады и большей части остального мира, ундеканоат тестостерона для приема внутрь недоступен в Соединенных Штатах.[51][127][128]
Канада
По состоянию на ноябрь 2016 г.[Обновить], тестостерон доступен в Канаде в форме гелей для местного применения (AndroGel, Testim), растворов для местного применения (Axiron), трансдермальных пластырей (Androderm) и интраназальных гелей (Natesto).[129] Ципионат тестостерона (депо-тестостерон, тестостерон ципионат (универсальный)), энантат тестостерона (делатестрил, ПМС-тестостерон энантат) и пропионат тестостерона (пропионат тестостерона (универсальный)) доступны в виде масляных растворов для внутримышечных инъекций, тестостерона ундерикано -Тестостерон, Таро-Тестостерон) выпускается в форме оральных капсул.[129] Буккальные таблетки тестостерона и имплантаты в виде гранул не доступны в Канаде.[129]
Другие страны
Тестостерон и / или его сложные эфиры широко доступны в странах по всему миру в различных формах.[124]
Легальное положение
Тестостерон и его эфиры, наряду с другими ААС, являются только по рецепту контролируемые вещества во многих странах мира. В США они Приложение III наркотики под Закон о контролируемых веществах, в Канаде они График IV наркотики под Закон о контролируемых наркотиках и веществах, а в Соединенном Королевстве они Класс C наркотики под Закон о злоупотреблении наркотиками.[130][131]
Судебный процесс
По состоянию на 2014 г.[Обновить], против производителей тестостерона ведется ряд судебных процессов, в которых утверждается, что у пожилых мужчин, принимающих добавки тестостерона, значительно увеличилась частота инсультов и сердечных приступов.[132][нуждается в обновлении ]
Допинг в спорте
Известно много случаев допинг в спорте с тестостероном и его эфирами профессиональный спортсмены.
Исследование
Депрессия
Тестостерон использовался для лечения депрессии у мужчин среднего возраста с низким уровнем тестостерона. Однако обзор 2014 года не показал положительного влияния на настроение мужчин с нормальным уровнем тестостерона или на настроение пожилых мужчин с низким уровнем тестостерона.[133] Напротив, обзор 2009 года показал, что тестостерон обладает антидепрессивным действием у мужчин с депрессией, особенно у людей с гипогонадизмом, ВИЧ / СПИДом и у пожилых людей.[134]
Сердечная недостаточность
Замещение тестостерона может значительно улучшить работоспособность, мышечная сила и уменьшить QT интервалы у мужчин с хроническая сердечная недостаточность (CHF). В течение 3-6-месячного курса изученных исследований терапия тестостероном оказалась безопасной и в целом эффективной, и (исключая рак простаты) авторы не нашли оправдания для полного ограничения ее использования у мужчин с ХСН.[135] Аналогичный обзор 2012 года также выявил повышенную способность к упражнениям и обосновал преимущества, доступные женщинам.[136] Тем не менее, оба обзора рекомендуют более масштабные и долгосрочные рандомизированные контролируемые испытания.[135][136]
Мужская контрацепция
Тестостерон в виде сложных эфиров, таких как ундеканоат тестостерона или буциклат тестостерона, изучается и продвигается как мужской противозачаточный аналогично контрацептивы на основе эстрогенов у женщин. В противном случае снижение сперматогенеза может быть подавлено добавлением тестостерона как побочный эффект. прогестин такие как норэтистерона энантат или бутаноат левоноргестрела, улучшая противозачаточный эффект.[137][138]
Аноргазмия
Тестостерон находится в стадии разработки в форме низких доз для интраназального введения для лечения аноргазмия у женщин.[139]
Выпадение волос на коже головы
Исследование показало, что из 76 женщин в пре- и постменопаузе с истончением волос у 63% наблюдался повторный рост волос при лечении подкожными имплантатами тестостерона, что привело к среднему уровню тестостерона более 300 нг / дл в течение 12 месяцев.[нужна цитата ] Ни одна женщина не сообщала о выпадении или истончении волос во время лечения тестостероном.[нужна цитата ]
Разное
Терапия тестостероном может улучшить управление диабет 2 типа.[140] Низкий уровень тестостерона был связан с развитием Болезнь Альцгеймера.[141][142]
Актуальные андрогены, такие как тестостерон, использовались и изучались при лечении целлюлит у женщин.[143]
использованная литература
- ^ Тестостерон. Оксфордские словари.
- ^ а б «Использование тестостерона во время беременности». Drugs.com. 20 августа 2019 г.,. Получено 8 января, 2020.
- ^ а б Мелмед С., Полонский К.С., Ларсен П.Р., Кроненберг Н.М. (11 ноября 2015 г.). Учебник эндокринологии Уильямса. Elsevier Health Sciences. С. 709, 711, 765. ISBN 978-0-323-34157-8.
- ^ а б c d е ж г час я j k "Тестостерон". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 4 декабря 2015 года. В архиве с оригинала 20 августа 2016 г.. Получено 3 сентября, 2016.
- ^ «Список лекарств от гендерной дисфории (6 в сравнении)». Drugs.com. Получено 6 мая, 2020.
- ^ а б c d е Персонал (3 марта 2015 г.). «Продукты с тестостероном: информация о безопасности лекарств - предостережения FDA об использовании продуктов с тестостероном при низком тестостероне из-за старения; требуется изменение маркировки, чтобы сообщить о возможном повышенном риске сердечного приступа и инсульта». FDA. В архиве с оригинала 5 марта 2015 г.. Получено 5 марта, 2015.
- ^ Тейлор В.Н. (2002). Анаболические стероиды и спортсмен (2-е изд.). Макфарланд. п. 180. ISBN 978-0-7864-1128-3. В архиве из оригинала 14 сентября 2016 г.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 481. ISBN 9783527607495.
- ^ Дерош Б., Кон Т.П., Велливер С., Пастушак А.В. (апрель 2016 г.). «Тестостероновая терапия в новую эру надзора Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов». Трансляционная андрология и урология. 5 (2): 207–12. Дои:10.21037 / тау.2016.03.13. ЧВК 4837303. PMID 27141448.
- ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 197. ISBN 978-1-284-05756-0.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено Одиннадцатое апреля, 2020.
- ^ «Тестостерон - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено Одиннадцатое апреля, 2020.
- ^ Винн, Кэтрин Л. Марго | Роберт (май 2006 г.). «Лечение тестостероном: почему, когда и как?». Американский семейный врач. 73 (9): 1591–1598. PMID 16719252. В архиве с оригинала 3 октября 2016 г.. Получено 3 октября, 2016.
- ^ Майерс Дж. Б., Мичем РБ (2003). «Заместительная андрогенная терапия у стареющего мужчины». Отзывы в урологии. 5 (4): 216–26. ЧВК 1508369. PMID 16985841.
- ^ Qaseem A, Horwitch CA, Vijan S, Etxeandia-Ikobaltzeta I, Kansagara D (январь 2020 г.). «Лечение тестостероном взрослых мужчин с возрастным низким уровнем тестостерона: клинические рекомендации Американского колледжа врачей». Анналы внутренней медицины. 172 (2): 126–133. Дои:10.7326 / M19-0882. PMID 31905405.
- ^ Парри Н.М. (7 января 2020 г.). "Новое руководство по лечению тестостероном мужчин с низким уровнем тестостерона'". Medscape.com. Получено 7 января, 2020.
- ^ Гулд, округ Колумбия, Петти Р. (август 2000 г.). «Мужская менопауза: существует ли она? Для некоторых мужчин необходимо обследование и лечение тестостероном». Западный медицинский журнал. 173 (2): 76–8. Дои:10.1136 / ewjm.173.2.76. ЧВК 1070997. PMID 10924412.
- ^ а б Liverman CT, Blazer DG, Комитет Института медицины (США) по оценке необходимости клинических испытаний заместительной терапии тестостероном (1 января 2004 г.). "Введение". Тестостерон и старение: направления клинических исследований. Национальная академия прессы (США). Дои:10.17226/10852. ISBN 978-0-309-09063-6. PMID 25009850 - через www.ncbi.nlm.nih.gov.
- ^ Yeap BB, Almeida OP, Hyde Z, Norman PE, Chubb SA, Jamrozik K, Flicker L (май 2007 г.). «У мужчин старше 70 лет общий тестостерон остается стабильным, в то время как свободный тестостерон с возрастом снижается. Исследование здоровья мужчин». Европейский журнал эндокринологии. 156 (5): 585–94. Дои:10.1530 / EJE-06-0714. PMID 17468195.
- ^ «Гендерная дисфория - Лечение». NHS Gov.uk. 21 мая 2012 года. В архиве из оригинала 2 ноября 2013 г.. Получено 31 октября, 2013.
- ^ Гортон Р.Н., Бут Дж., Спейд Д. «Медицинская терапия и поддержание здоровья для трансгендерных мужчин: руководство для медицинских работников» (PDF). Служба здоровья женщин Lyon-Martin. В архиве (PDF) с оригинала 30 ноября 2016 г.. Получено 11 декабря, 2016.
- ^ Hembree, Wylie C; Коэн-Кеттенис, Пегги Т.; Гурен, Луи; Ханнема, Сабина Э; Мейер, Уолтер Дж; Мурад, М. Хасан; Розенталь, Стивен М; Безопаснее, Джошуа Д. Тангприча, Вин; T’Sjoen, Гай Джи (2017). "Эндокринное лечение гендерно-дисфорических / гендерно-неконгруэнтных людей: Руководство по клинической практике эндокринного общества *". Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 102 (11): 3869–3903. Дои:10.1210 / jc.2017-01658. ISSN 0021-972X.
- ^ Fabris, B .; Bernardi, S .; Тромбетта, К. (2014). «Кросс-половая гормональная терапия гендерной дисфории». Журнал эндокринологических исследований. 38 (3): 269–282. Дои:10.1007 / s40618-014-0186-2. ISSN 1720-8386.
- ^ Мериджиола, Мария Кристина; Гава, Джулия (2015). «Эндокринная помощь трансгендерным людям, часть I. Обзор гормонального лечения кросс-пола, исходы и побочные эффекты у трансмужчин». Клиническая эндокринология. 83 (5): 597–606. Дои:10.1111 / с.12753. ISSN 0300-0664.
- ^ Дефрейн, Жюстин; Т'Сджоэн, Гай (2019). «Трансмаскулинная гормональная терапия». Клиники эндокринологии и метаболизма Северной Америки. 48 (2): 357–375. Дои:10.1016 / j.ecl.2019.01.004. ISSN 0889-8529.
- ^ Фишман, Сара Л .; Палиу, Мария; Порецкий, Леонид; Хембри, Уайли С. (2019). «Эндокринная помощь трансгендерным взрослым». Трансгендерная медицина. Современная эндокринология. С. 143–163. Дои:10.1007/978-3-030-05683-4_8. ISBN 978-3-030-05683-4. ISSN 2523-3785.
- ^ Ирвиг, Майкл S (2017). «Тестостеронотерапия для трансгендерных мужчин». Ланцетный диабет и эндокринология. 5 (4): 301–311. Дои:10.1016 / S2213-8587 (16) 00036-X. ISSN 2213-8587.
- ^ Heresová J, Pobisová Z, Hampl R, Stárka L (декабрь 1986). «Введение андрогенов женщинам-транссексуалам. II. Гормональные изменения». Exp. Clin. Эндокринол. 88 (2): 219–23. Дои:10.1055 / с-0029-1210600. PMID 3556412.
- ^ Ариф, Таслим; Доржай, Кончок; Адиль, Мохаммад; Сами, Марва (2017). «Дутастерид при андрогенетической алопеции: обновление». Современная клиническая фармакология. 12 (1). Дои:10.2174/1574884712666170310111125. ISSN 1574-8847.
- ^ "Орилисса (элаголикс) этикетка FDA" (PDF). 24 июля 2018 г.. Получено 31 июля, 2018.
- ^ а б c d Вирман М.Э., Арлт В., Бассон Р., Дэвис С.Р., Миллер К.К., Мурад М.Х., Рознер В., Санторо Н. (октябрь 2014 г.). «Андрогенная терапия у женщин: переоценка: руководство по клинической практике эндокринного общества». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 99 (10): 3489–510. Дои:10.1210 / jc.2014-2260. PMID 25279570.
- ^ а б c d е ж г час я j k Эльрайя Т., Сонбол МБ, Ван З., Хайралсеид Т., Аси Н., Ундавалли К., Набхан М., Фирвана Б., Алтайяр О., Прокоп Л., Монтори В.М., Мурад М.Х. (2014). «Клинический обзор: польза и вред системной терапии тестостероном у женщин в постменопаузе с нормальной функцией надпочечников: систематический обзор и метаанализ». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 99 (10): 3543–50. Дои:10.1210 / jc.2014-2262. ЧВК 5393495. PMID 25279572.
- ^ а б Ахилли К., Пундир Дж., Раманатан П., Сабатини Л., Хамода Х, Панай Н. (2017). «Эффективность и безопасность трансдермального тестостерона у женщин в постменопаузе с гипоактивным расстройством сексуального влечения: систематический обзор и метаанализ». Fertil. Стерил. 107 (2): 475–482.e15. Дои:10.1016 / j.fertnstert.2016.10.028. PMID 27916205.
- ^ а б c d е ж г час я j Каппеллетти М, Валлен К. (февраль 2016 г.). «Повышение сексуального желания женщин: сравнительная эффективность эстрогенов и андрогенов». Horm Behav. 78: 178–93. Дои:10.1016 / j.yhbeh.2015.11.003. ЧВК 4720522. PMID 26589379.
- ^ а б c d е ж г час я Рид Б.Г., Бу Немер Л., Карр Б.Р. (2016). «Прошел ли тестостерон тест у женщин в пременопаузе с низким либидо? Систематический обзор». Int J Женское здоровье. 8: 599–607. Дои:10.2147 / IJWH.S116212. ЧВК 5066846. PMID 27785108.
- ^ Санторо Н., Уорсли Р., Миллер К.К., Приход С.Дж., Дэвис С.Р. (март 2016 г.). «Роль эстрогенов и эстроген-подобных соединений в женской сексуальной функции и дисфункции». J Sex Med. 13 (3): 305–16. Дои:10.1016 / j.jsxm.2015.11.015. PMID 26944462.
- ^ Stone L (ноябрь 2017 г.). «Сексуальная медицина: трансдермальный эстроген эффективен». Нат Рев Урол. 14 (11): 638. Дои:10.1038 / nrurol.2017.152. PMID 28895561. S2CID 7140458.
- ^ а б c Пал Л., Сайег Р.А. (21 января 2017 г.). Основы ведения менопаузы: индивидуальный подход. Springer. С. 180–. ISBN 978-3-319-42451-4.
- ^ Лобо Р.А., Келси Дж., Маркус Р. (22 мая 2000 г.). Менопауза: биология и патобиология. Академическая пресса. С. 454–. ISBN 978-0-08-053620-0.
- ^ Багатель К., Бремнер В. Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 374–. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ L'Hermite M (июнь 2017 г.). «Индивидуально подобранная биоидентичная гормональная терапия: почему так популярна, несмотря на потенциальный вред? Аргументы против рутинного использования». Климактерический. 20 (3): 205–211. Дои:10.1080/13697137.2017.1285277. PMID 28509626. S2CID 26079596.
- ^ а б c d е ж Nieschlag E, Behre HM (6 декабря 2012 г.). Тестостерон: действие - дефицит - замещение. Springer Science & Business Media. С. 1–, 9, 298, 309–331, 349–353, 366–367. ISBN 978-3-642-72185-4.
- ^ а б c d Мелмед С (1 января 2016 г.). Учебник эндокринологии Уильямса. Elsevier Health Sciences. С. 760–769. ISBN 978-0-323-29738-7. Ошибка цитирования: указанная ссылка "Melmed2016" была определена несколько раз с разным содержанием (см. страница помощи).
- ^ а б c d е ж г Ллевеллин В. (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 385–394, 413, 426, 607, 666. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ а б Браттон Дж. (1976). Фармакология половых гормонов. Академическая пресса. С. 18–19, 331, 336. ISBN 978-0-12-137250-7. Ошибка цитирования: указанная ссылка "Brotherton1976" была определена несколько раз с разным содержанием (см. страница помощи).
- ^ Nieschlag E (сентябрь 2006 г.). «Лечение тестостероном достигает совершеннолетия: новые возможности для мужчин с гипогонадизмом». Clin. Эндокринол. (Oxf). 65 (3): 275–81. Дои:10.1111 / j.1365-2265.2006.02618.x. PMID 16918944.
- ^ Nieschlag E (январь 2015 г.). «Актуальные темы замены тестостерона у мужчин с гипогонадизмом». Best Pract. Res. Clin. Эндокринол. Метаб. 29 (1): 77–90. Дои:10.1016 / j.beem.2014.09.008. PMID 25617174.
- ^ Бирн М., Нишлаг Э. (май 2003 г.). «Заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме». J. Endocrinol. Вкладывать деньги. 26 (5): 481–9. Дои:10.1007 / bf03345206. PMID 12906378.
- ^ М. Каппа; С. Чианфарани; Л. Гиццони; С. Лош, М. Магни (10 декабря 2015 г.). Передовые методы лечения в детской эндокринологии и диабетологии: семинар, Рим, октябрь 2014 г.. Медицинские и научные издательства Karger. С. 68–. ISBN 978-3-318-05637-2.
- ^ а б c d е ж "Drugs @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты". Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Получено 26 июля, 2018. Ошибка цитирования: указанная ссылка "Drugs @ FDA" была определена несколько раз с различным содержанием (см. страница помощи).
- ^ Патрик Ленехан (12 июня 2003 г.). Анаболические стероиды. CRC Press. С. 108–109. ISBN 978-0-415-28029-7.
- ^ а б c d е Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1116, 1119, 1152, 1182–1185, 1195–1197, 2146. ISBN 978-0-7817-1750-2. В архиве из оригинала 5 мая 2017 года. Ошибка цитирования: именованная ссылка "Becker2001" была определена несколько раз с разным содержанием (см. страница помощи).
- ^ Кришна; Уша Р. и Шах (1996). Менопауза. Ориент Блэксуан. С. 70–. ISBN 978-81-250-0910-8.
- ^ Барбара Дж. Уэллс; Джозеф Т. ДиПиро; Терри Л. Швингхаммер; Сесили В. ДиПиро (22 августа 2014 г.). Справочник по фармакотерапии, 9 / E. McGraw-Hill Education. п. 288. ISBN 978-0-07-182129-2.
- ^ Лауритцен, Кристиан (1988). "Natürliche und Synthetische Sexualhormone - Biologische Grundlagen und Behandlungsprinzipien" [Природные и синтетические сексуальные гормоны - биологическая основа и принципы лечения]. У Германа П. Г. Шнайдера; Кристиан Лауритцен; Эберхард Нишлаг (ред.). Grundlagen und Klinik der Menschlichen Fortpflanzung [Фонды и клиника репродукции человека] (на немецком). Вальтер де Грюйтер. С. 229–306. ISBN 978-3110109689. OCLC 35483492.
- ^ Apotekens informationavdelning (1964). Синоним апотекеновregister över farmacevtiska specialiteter. Информация об апотеке.
Rektandron FERRING supp. 40 мг • индивиду. дос. • 10 ул.
- ^ а б «S1. Анаболические агенты | Список запрещенных веществ и методов». английский. Архивировано из оригинал 27 мая 2016 г.. Получено 6 июня, 2016.
- ^ «Закон о контроле над анаболическими стероидами» (PDF). Комиссия по вынесению приговоров США. 1990. Архивировано с оригинал (PDF) 30 августа 2016 г.. Получено 11 ноября, 2016.
- ^ Карказис К., Джордан-Янг Р. (11 апреля 2014 г.). "Проблема со слишком большим количеством Т". Газета "Нью-Йорк Таймс. В архиве из оригинала 12 апреля 2014 г.. Получено 12 апреля, 2014.
- ^ Фэган К (13 августа 2016 г.). «Кэти Ледеки бьет рекорды, так почему мы до сих пор беспокоимся о Кастер Семеня?». ESPN. В архиве с оригинала 18 августа 2016 г.. Получено 27 августа, 2016.
- ^ Padawer R (28 июня 2016 г.). "Унизительная практика сексуального тестирования спортсменок". Нью-Йорк Таймс. ISSN 0362-4331. В архиве с оригинала 28 июня 2016 г.. Получено 27 августа, 2016.
- ^ Страм Э., Эмери С., Соги М., Дворжак Дж., Саудан К. (декабрь 2009 г.). «Обнаружение введения тестостерона на основе профилирования соотношения изотопов углерода эндогенных стероидов: международные эталонные популяции профессиональных футболистов». Британский журнал спортивной медицины. 43 (13): 1041–44. Дои:10.1136 / bjsm.2009.058669. ЧВК 2784500. PMID 19549614.
- ^ Кичман А.Т., Коуэн Д.А. (январь 2009 г.). «Профилирование на основе предмета для обнаружения введения тестостерона в спорте». Тестирование и анализ на наркотики. 1 (1): 22–4. Дои:10.1002 / dta.14. PMID 20355155.
- ^ Посо О.Дж., Девентер К., Ван Эноо П., Рубенс Р., Дельбеке FT (август 2009 г.). «Количественное определение ундеканоата тестостерона в человеческих волосах методом жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии». Биомедицинская хроматография. 23 (8): 873–80. Дои:10.1002 / bmc.1199. PMID 19353724.
- ^ Baselt RC (2008). Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: биомедицинские публикации. С. 1501–04. ISBN 978-0-9626523-7-0.
- ^ а б c Кавусси П., Костабиле РА, Салон А (19 октября 2012 г.). Клиническая урологическая эндокринология: принципы мужского здоровья. Springer Science & Business Media. С. 65–. ISBN 978-1-4471-4405-2.
- ^ Перри MC (2008). Справочник по химиотерапии. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 368–. ISBN 978-0-7817-7328-7. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 года.
- ^ Греч А., Брек Дж., Хайдельбо Дж. (Октябрь 2014 г.). «Побочные эффекты заместительной терапии тестостероном: последние данные о доказательствах и противоречиях». Терапевтические достижения в области безопасности лекарственных средств. 5 (5): 190–200. Дои:10.1177/2042098614548680. ЧВК 4212439. PMID 25360240.
- ^ «Противозачаточная эффективность вызванной тестостероном азооспермии у нормальных мужчин. Целевая группа Всемирной организации здравоохранения по методам регулирования мужской фертильности». Ланцет. 336 (8721): 955–9. Октябрь 1990 г. Дои:10.1016 / 0140-6736 (90) 92416-Ф. PMID 1977002. S2CID 25825354.
- ^ Роден Э.Л., Моргенталер А (февраль 2004 г.). «Лечение тестостерон-индуцированной гинекомастии ингибитором ароматазы анастрозолом». Международный журнал исследований импотенции. 16 (1): 95–7. Дои:10.1038 / sj.ijir.3901154. PMID 14963480.
- ^ Йейтс, Уильям Р. (2000). «Тестостерон в психиатрии». Архив общей психиатрии. 57 (2): 155. Дои:10.1001 / archpsyc.57.2.155. ISSN 0003-990X.
- ^ Джонсон Дж. М., Нахтигалл Л. Б., Стерн Т. А. (2013). «Влияние уровня тестостерона на настроение у мужчин: обзор». Психосоматика. 54 (6): 509–14. Дои:10.1016 / j.psym.2013.06.018. PMID 24016385.
- ^ Дэвидсон Дж. М., Кван М., Гринлиф В. Дж. (1982). «Гормональное замещение и сексуальность у мужчин». Клин Эндокринол Метаб. 11 (3): 599–623. Дои:10.1016 / s0300-595x (82) 80003-0. PMID 6814798.
- ^ Багатель К., Бремнер В. Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 144, 259–261, 351. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ а б Pastuszak AW, Pearlman AM, Lai WS, Godoy G, Sathyamoorthy K, Liu JS, Miles BJ, Lipshultz LI, Khera M (август 2013 г.). «Заместительная терапия тестостероном у пациентов с раком простаты после радикальной простатэктомии». Журнал урологии. 190 (2): 639–44. Дои:10.1016 / j.juro.2013.02.002. ЧВК 4544840. PMID 23395803.
- ^ «Тестостерон и другие анаболические андрогенные стероиды (AAS): заявление FDA - риски, связанные со злоупотреблением и зависимостью». FDA. 25 октября 2016 г. В архиве с оригинала 27 октября 2016 г.. Получено 26 октября, 2016.
- ^ Финкл В.Д., Гренландия С., Риджуэй Г.К., Адамс Дж.Л., Фраско М.А., Кук М.Б., Фраумени Дж.Ф., Гувер Р.Н. (январь 2014 г.). «Повышенный риск нефатального инфаркта миокарда после назначения терапии тестостероном у мужчин» (PDF). PLOS ONE. 9 (1): e85805. Bibcode:2014PLoSO ... 985805F. Дои:10.1371 / journal.pone.0085805. ЧВК 3905977. PMID 24489673. Архивировано из оригинал (PDF) 4 марта 2016 г.. Получено 11 ноября, 2016.
- ^ а б Виген Р., О'Доннелл С.И., Барон А.Э., Грюнвальд Г.К., Мэддокс TM, Брэдли С.М., Баркави А., Вонинг Дж., Вирман М.Э., Пломондон М.Э., Рамсфельд Д.С., Хо ПМ (ноябрь 2013 г.) «Связь терапии тестостероном со смертностью, инфарктом миокарда и инсультом у мужчин с низким уровнем тестостерона». JAMA. 310 (17): 1829–36. Дои:10.1001 / jama.2013.280386. PMID 24193080.
- ^ Basaria S, Coviello AD, Travison TG, Storer TW, Farwell WR, Jette AM, Eder R, Tennstedt S, Ulloor J, Zhang A, Choong K, Lakshman KM, Mazer NA, Miciek R, Krasnoff J, Elmi A, Knapp PE , Брукс Б., Эпплман Э., Аггарвал С., Бхасин Дж., Хеде-Брайерли Л., Бхатия А., Коллинз Л., Лебрассер Н., Фиоре Л. Д., Бхасин С. (8 июля 2010 г.). «Побочные эффекты, связанные с приемом тестостерона». Медицинский журнал Новой Англии. 363 (2): 109–22. Дои:10.1056 / NEJMoa1000485. ЧВК 3440621. PMID 20592293.
- ^ Персонал (31 января 2014 г.). «FDA оценивает риск инсульта, сердечного приступа и смерти с помощью продуктов тестостерона, одобренных FDA» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. В архиве (PDF) из оригинала 19 февраля 2014 г.. Получено 17 сентября, 2014.
- ^ Tavernise S (17 сентября 2014 г.). «Группа F.D.A. поддерживает ограничения на препараты тестостерона». Газета "Нью-Йорк Таймс. В архиве из оригинала 17 сентября 2014 г.. Получено 18 сентября, 2014.
- ^ Персонал (5 сентября 2014 г.). «Комиссия FDA по проверке пригодности и безопасности терапии тестостероном». Новости CNN. Архивировано из оригинал 11 сентября 2014 г.. Получено 14 сентября, 2014.
- ^ Персонал (17 сентября 2014 г.). Совместное совещание Консультативного комитета по лечению костных, репродуктивных и урологических препаратов (BRUDAC) и Консультативного комитета по безопасности лекарственных средств и управлению рисками (DSARM AC) - справочные документы FDA для обсуждения двух основных вопросов заместительной терапии тестостероном (TRT): 1. соответствующая показанная популяция для ЗЗТ, и 2. Потенциал неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов, связанных с использованием ЗТТ » (PDF). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. В архиве (PDF) из оригинала 6 сентября 2014 г.. Получено 14 сентября, 2014.
- ^ Персонал (19 июня 2014 г.). «FDA добавляет к продуктам тестостерона общее предупреждение о возможности образования венозных тромбов». FDA. В архиве из оригинала 6 октября 2014 г.. Получено 9 октября, 2014.
- ^ Хаддад Р.М., Кеннеди С.К., Кейплс С.М., Трач М.Дж., Болонья Е.Р., Сидерас К., Урага М.В., Эрвин П.Дж., Монтори В.М. (январь 2007 г.). «Тестостерон и риск сердечно-сосудистых заболеваний у мужчин: систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований». Труды клиники Мэйо. 82 (1): 29–39. Дои:10.4065/82.1.29. PMID 17285783.
- ^ Фернандес-Бальселлс М.М., Мурад М.Х., Лейн М, Лампропулос Дж.Ф., Альбукерке Ф., Муллан Р.Дж., Агрвал Н., Эламин МБ, Гальегос-Ороско Дж.Ф., Ван А.Т., Эрвин П.Дж., Бхасин С., Монтори В.М. «Клинический обзор 1: Побочные эффекты терапии тестостероном у взрослых мужчин: систематический обзор и метаанализ». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 95 (6): 2560–75. Дои:10.1210 / jc.2009-2575. PMID 20525906.
- ^ «Продукты тестостерона: информация о безопасности лекарств - FDA расследует риск сердечно-сосудистых событий». FDA. 31 января 2014 г. В архиве из оригинала 14 февраля 2014 г.. Получено 3 февраля, 2014.
- ^ Роден Э.Л., Авербек М.А. (ноябрь 2009 г.). «Тестостеронотерапия и рак простаты». Текущие отчеты урологии. 10 (6): 453–59. Дои:10.1007 / s11934-009-0072-1. PMID 19863857. S2CID 20250546.
- ^ Gaylis FD, Lin DW, Ignatoff JM, Amling CL, Tutrone RF, Cosgrove DJ (август 2005 г.). «Рак предстательной железы у мужчин, принимающих добавки тестостерона». Журнал урологии. 174 (2): 534–38, обсуждение 538. Дои:10.1097 / 01.ju.0000165166.36280.60. PMID 16006887.
- ^ а б Калистро Альварадо Л. (2010). «Популяционные различия в уровнях тестостерона у молодых мужчин связаны с неравенством рака простаты у мужчин старшего возраста». Американский журнал биологии человека. 22 (4): 449–55. Дои:10.1002 / ajhb.21016. PMID 20087895. S2CID 21117845.
- ^ Bostwick DG, Burke HB, Djakiew D, Euling S, Ho SM, Landolph J, Morrison H, Sonawane B, Shifflett T, Waters DJ, Timms B (ноябрь 2004 г.). «Факторы риска рака простаты человека». Рак. 101 (10 Suppl): 2371–490. Дои:10.1002 / cncr.20408. PMID 15495199. S2CID 24807561. Сложить резюме – Медицинский факультет Университета Мерсера.
- ^ «Предупреждения о тестостероне при беременности и кормлении грудью». В архиве из оригинала 1 февраля 2014 г.. Получено 1 февраля, 2014.
- ^ а б c Джеймсон Дж. Л., де Крецер Д. М., Маршалл Дж. К., Де Гроот Л. Дж. (7 мая 2013 г.). Эндокринология для взрослых и детей: репродуктивная эндокринология. Elsevier Health Sciences. стр. 1–. ISBN 978-0-323-22152-8. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 года.
- ^ а б Блюм-Пейтави У., Уайтинг Д.А., Труэб Р.М. (26 июня 2008 г.). Рост волос и нарушения. Springer Science & Business Media. С. 182–. ISBN 978-3-540-46911-7. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 года.
- ^ а б Багатель К., Бремнер В. Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 78–. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ Баскин Л.С. (6 декабря 2012 г.). Гипоспадия и генитальное развитие. Springer Science & Business Media. С. 37–. ISBN 978-1-4419-8995-6.
- ^ Нейростероиды. Электронные книги Frontiers. С. 357–358. ISBN 978-2-88919-078-2.
- ^ Simpson ER (сентябрь 2003 г.). «Источники эстрогенов и их значение». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 86 (3–5): 225–30. Дои:10.1016 / S0960-0760 (03) 00360-1. PMID 14623515. S2CID 11210435.
- ^ Нишлаг, редактор тома, Эберхард Нишлаг, Герман М. Бере, Сьюзен; Behre, Hermann M .; Нишлаг, Сьюзен (2009). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция (3-е изд.). Берлин: Springer. п. 459. ISBN 978-3-540-78354-1.
- ^ Wecker L, Watts S, Faingold C, Dunaway G, Crespo L (1 апреля 2009 г.). Фармакология человека Броди. Elsevier Health Sciences. С. 468–469. ISBN 978-0-323-07575-6.
- ^ Вейн А.Дж., Кавусси Л.Р., Партин А.В., Петерс, Калифорния (23 октября 2015 г.). Кэмпбелл-Уолш Урология. Elsevier Health Sciences. С. 7207–. ISBN 978-0-323-26374-0.
- ^ а б Кичман А.Т. (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». Британский журнал фармакологии. 154 (3): 502–21. Дои:10.1038 / bjp.2008.165. ЧВК 2439524. PMID 18500378.
- ^ а б Burtis CA, Ashwood ER, Bruns DE (14 октября 2012 г.). Учебник Тиц по клинической химии и молекулярной диагностике. Elsevier Health Sciences. С. 1947–. ISBN 978-1-4557-5942-2. В архиве из оригинала 22 мая 2016 г.
- ^ а б Кохц А.С., Фрай КА (2012). «Разделяющие поведенческие, вегетативные и нейроэндокринные эффекты андрогенных стероидов на животных моделях». Психиатрические расстройства. Методы молекулярной биологии. 829. С. 397–431. Дои:10.1007/978-1-61779-458-2_26. ISBN 978-1-61779-457-5. PMID 22231829.
- ^ а б Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция. Springer Science & Business Media. С. 49–54, 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8. В архиве с оригинала от 23 июня 2016 г.
- ^ Штраус Дж. Ф., Барбьери Р. Л., Гарджуло А. Р. (23 декабря 2017 г.). Электронная книга Yen & Jaffe по репродуктивной эндокринологии: физиология, патофизиология и клиническое управление. Elsevier Health Sciences. С. 292–. ISBN 978-0-323-58232-2.
- ^ а б c Behre, Hermann M .; Нишлаг, Эберхард; Нишлаг, Эберхард; Behre, Hermann M .; Нишлаг, Сьюзен (26 июля 2012 г.). «Препараты тестостерона для клинического применения у мужчин». В Эберхарде Нишлаге; Герман М. Бере; Сьюзан Нишлаг (ред.). Тестостерон: действие, дефицит, замещение. Издательство Кембриджского университета. С. 309–335. Дои:10.1017 / CBO9781139003353.016. ISBN 978-1-107-01290-5.
- ^ а б c d е ж Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3. В архиве с оригинала 15 февраля 2017 года.
- ^ Джеймсон Дж. Л., Де Гроот Л. Дж. (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: взрослая и детская. Elsevier Health Sciences. С. 2387–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ Чаппл ЧР, Стирс У.Д. (10 мая 2011 г.). Практическая урология: основные принципы и практика: основные принципы и практика. Springer Science & Business Media. С. 228–. ISBN 978-1-84882-034-0.
- ^ а б c Грегори Х.Г., Трэвис Т.Н. (23 сентября 2015 г.). Основы силовых тренировок и кондиционирования 4-е издание. Кинетика человека. С. 229, 233. ISBN 978-1-4925-0162-6.
- ^ Тейлор WN (16 января 2002 г.). Анаболические стероиды и спортсмен (2-е изд.). Макфарланд. С. 180–. ISBN 978-0-7864-1128-3.
- ^ а б c d е Хоберман Дж. (21 февраля 2005 г.). Сны о тестостероне: омоложение, афродизия, допинг. Калифорнийский университет Press. стр.134 –. ISBN 978-0-520-93978-3.
- ^ Манди А.Р., Фицпатрик Дж., Нил Д.Е., Джордж Нью-Джерси (26 июля 2010 г.). Научные основы урологии. CRC Press. С. 294–. ISBN 978-1-84184-749-8.
- ^ Adis R&D Profile (2004). «Ундеканоат тестостерона - Schering AG». Наркотики. 5 (6): 368–369. Дои:10.2165/00126839-200405060-00012. PMID 15563244. S2CID 43349541.
- ^ Нишлаг, Эберхард; Нишлаг, Сьюзен (2017). «История тестостерона и семенников: от древности до наших дней». Тестостерон. С. 1–19. Дои:10.1007/978-3-319-46086-4_1. ISBN 978-3-319-46084-0.
- ^ Нишлаг, Эберхард; Нишлаг, Сьюзан (2019). «ИСТОРИЯ ЭНДОКРИНА: история открытия, синтеза и разработки тестостерона для клинического использования». Европейский журнал эндокринологии. 180 (6): R201 – R212. Дои:10.1530 / EJE-19-0071. ISSN 0804-4643. PMID 30959485.
- ^ Нишлаг, Эберхард; Нишлаг, Сьюзен (2014). «Дефицит тестостерона: историческая перспектива». Азиатский журнал андрологии. 16 (2): 161–8. Дои:10.4103 / 1008-682X.122358. ISSN 1008-682X. ЧВК 3955324. PMID 24435052.
- ^ Моргенталер, Авраам; Траиш, Абдулмагед (2018). «История тестостерона и эволюция его терапевтического потенциала». Обзоры сексуальной медицины. 8 (2): 286–296. Дои:10.1016 / j.sxmr.2018.03.002. ISSN 2050-0521. PMID 29661690.
- ^ «Мужской климакс». www.nhs.uk. NHS Choices. 8 апреля 2016 г. В архиве с оригинала 9 октября 2016 г.. Получено 7 октября, 2016.
- ^ Горский Д. (25 ноября 2013 г.). ""Low T »: торжество маркетинга над наукой« Science-Based Medicine ». Научная медицина. В архиве из оригинала от 11 сентября 2016 г.
- ^ а б c Перлз Т., Handelsman DJ (апрель 2015 г.). «Возникновение заболеваний, связанных с возрастным снижением уровня тестостерона и гормона роста». Журнал Американского гериатрического общества. 63 (4): 809–11. Дои:10.1111 / jgs.13391. PMID 25809947. S2CID 328558.
- ^ а б c d е «Тестостерон - Международный - Drugs.com». Drugs.com. В архиве с оригинала 13 ноября 2016 г.. Получено 12 ноября, 2016.
- ^ а б Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Владимир Мюллер (15 апреля, 2016). Англо-русский словарь. Русско-английский словарь. 250 000 слов. ЛитРес. С. 643–. ISBN 978-5-457-98308-3.
- ^ Морли Дж. Э., Ван ден Берг Л. (5 ноября 1999 г.). Эндокринология старения. Болезнь-месяц: Дм. 34. Springer Science & Business Media. С. 141–. Дои:10.1016 / s0011-5029 (98) 90024-4. ISBN 978-1-59259-715-4. PMID 3044718.
- ^ Багатель К., Бремнер В. Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ а б c «База данных лекарственных препаратов - Министерство здравоохранения Канады». Министерство здравоохранения Канады. 18 марта 2010 г. В архиве с оригинала 19 ноября 2016 г.. Получено 13 ноября, 2016.
- ^ Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание. CRC Press. С. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
- ^ Лилли Л.Л., Снайдер Дж. С., Коллинз С. Р. (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения. Elsevier Health Sciences. С. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
- ^ Харрис А. «На Abbott Labs подали в суд на пятерых мужчин, заявивших о травмах андрогелем». Bloomberg.com. Блумберг, Л. В архиве из оригинала 14 июля 2014 г.. Получено 16 июня, 2014.
- ^ Amanatkar HR, Chibnall JT, Seo BW, Manepalli JN, Grossberg GT (февраль 2014 г.). «Влияние экзогенного тестостерона на настроение: систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований». Анналы клинической психиатрии. 26 (1): 19–32. PMID 24501728.[постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Зарроуф Ф.А., Арц С., Гриффит Дж., Сирбу С., Коммор М. (июль 2009 г.). «Тестостерон и депрессия: систематический обзор и метаанализ». J Psychiatr Pract. 15 (4): 289–305. Дои:10.1097 / 01.pra.0000358315.88931.fc. PMID 19625884. S2CID 205423837.
- ^ а б Ван В., Цзян Т., Ли Ц., Чен Дж., Цао К., Ци Л. В., Ли П, Чжу В., Чжу Б., Чен Ю. (май 2016 г.). «Станет ли заместительная терапия тестостероном новым методом лечения хронической сердечной недостаточности? Обзор, основанный на 8 клинических исследованиях». Журнал торакальных заболеваний. 8 (5): E269–77. Дои:10.21037 / jtd.2016.03.39. ЧВК 4842839. PMID 27162680.
- ^ а б Тома М., Макалистер Ф.А., Коглианес Э.Е., Види В., Васайвала С., Бакал Дж. А., Армстронг П. В., Эзековиц Дж. А. (май 2012 г.). «Добавки тестостерона при сердечной недостаточности: метаанализ». Циркуляция: сердечная недостаточность. 5 (3): 315–21. Дои:10.1161 / CIRCHEARTFAILURE.111.965632. PMID 22511747.
- ^ Ван С., Фестин депутат, Свердлов Р.С. (2016). «Мужская гормональная контрацепция: где мы сейчас?». Текущие отчеты по акушерству и гинекологии. 5: 38–47. Дои:10.1007 / s13669-016-0140-8. ЧВК 4762912. PMID 26949570.
- ^ Чао Дж. Х., Page ST (июль 2016 г.). «Современное состояние мужской гормональной контрацепции». Фармакология и терапия. 163: 109–17. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2016.03.012. PMID 27016468.
- ^ «Тестостерон интраназальный (низкие дозы)». В архиве из оригинала 6 сентября 2017 г.. Получено 5 сентября, 2017.
- ^ Traish AM, Saad F, Guay A (2009). «Темная сторона дефицита тестостерона: II. Диабет 2 типа и инсулинорезистентность». Журнал Андрологии. 30 (1): 23–32. Дои:10.2164 / jandrol.108.005751. PMID 18772488.
- ^ Pike CJ, Rosario ER, Nguyen TV (апрель 2006 г.). «Андрогены, старение и болезнь Альцгеймера». Эндокринный. 29 (2): 233–41. Дои:10.1385 / ЭНДО: 29: 2: 233. PMID 16785599. S2CID 13852805.
- ^ Розарио Э.Р., Чанг Л., Станчик Ф.З., Пайк С.Дж. (сентябрь 2004 г.). «Возрастное истощение тестостерона и развитие болезни Альцгеймера». JAMA. 292 (12): 1431–32. Дои:10.1001 / jama.292.12.1431-б. PMID 15383512.
- ^ Gruber CJ, Wieser F, Gruber IM, Ferlitsch K, Gruber DM, Huber JC (декабрь 2002 г.). «Современные концепции эстетической эндокринологии». Гинеколь. Эндокринол. 16 (6): 431–41. Дои:10.1080 / gye.16.6.431.441. PMID 12626029. S2CID 37424524.
дальнейшее чтение
- Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция. Springer Science & Business Media. ISBN 978-3-540-78355-8.
- Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 июля 2012 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замещение. Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-1-107-01290-5.
- Hohl A (30 марта 2017 г.). Тестостерон: от основных к клиническим аспектам. Springer. ISBN 978-3-319-46086-4.
- Nieschlag E, Nieschlag S (2014). «Дефицит тестостерона: историческая перспектива». Азиат Дж. Андрол. 16 (2): 161–8. Дои:10.4103 / 1008-682X.122358. ЧВК 3955324. PMID 24435052.
- Ллевеллин В. (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- Shoskes JJ, Wilson MK, Spinner ML (декабрь 2016 г.). «Фармакология препаратов заместительной терапии тестостероном». Перевод Андрол Урол. 5 (6): 834–843. Дои:10.21037 / тау.2016.07.10. ЧВК 5182226. PMID 28078214.
внешние ссылки
- "Тестостерон". Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Трансдермальный пластырь с тестостероном». MedlinePlus.
- «Тестостерон буккальный». MedlinePlus.
- «Актуальный тестостерон». MedlinePlus.
- «Инъекция тестостерона». MedlinePlus.
- «Назальный гель с тестостероном». MedlinePlus.