Траказолат - Википедия - Tracazolate

Tracazolate
Tracazolate.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
Устно
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.050.178 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС24N4О2
Молярная масса304.394 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Tracazolate (ICI-136,753) является анксиолитик препарат, средство, медикамент который используется в научных исследованиях. Это пиразолопиридин производная, наиболее тесно связанный с пиразолопиримидин наркотики, такие как залеплон, и является одним из структурно разнообразных препаратов, известных как небензодиазепины которые действуют на те же рецепторы-мишени, что и бензодиазепины но имеют отличную химическую структуру.[1]

Траказолат в первую очередь анксиолитик и противосудорожное средство эффекты, с успокаивающее и мышечный релаксант эффекты появляются только при более высоких дозах.[2] Он имеет уникальный профиль связывания рецепторов, включающий аллостерическую модуляцию нескольких ГАМКА подтипы рецепторов, селективные в отношении ГАМКА рецепторы, содержащие субъединицы α1 и β3, но проявляющие разные эффекты в зависимости от третьего типа субъединицы, составляющей рецепторный комплекс.[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патель Дж. Б., Малик Дж. Б., Салама А. И., Голдберг М. Е. (октябрь 1985 г.). «Фармакология пиразолопиридинов». Фармакология, биохимия и поведение. 23 (4): 675–80. Дои:10.1016/0091-3057(85)90436-8. PMID  2866547. S2CID  31584179.
  2. ^ Патель Дж. Б., Малик Дж. Б. (март 1982 г.). «Фармакологические свойства траказолата: новый небензодиазепиновый анксиолитический агент». Европейский журнал фармакологии. 78 (3): 323–33. Дои:10.1016/0014-2999(82)90034-6. PMID  6121711.
  3. ^ Томпсон С.А., Вингроув ПБ, Коннелли Л., Уайтинг П.Дж., Ваффорд К.А. (апрель 2002 г.). «Траказолат раскрывает новый тип аллостерического взаимодействия с рекомбинантными рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (А)». Молекулярная фармакология. 61 (4): 861–9. Дои:10,1124 / моль 61.4.861. PMID  11901225.