Варденафил - Vardenafil

Варденафил
Варденафил structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛевитра, Стаксин, Виванза
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa603035
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
  • НАС: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • НАС: ℞-только
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность15%
Связывание с белками95%
МетаболизмПеченочный (CYP3A4 )
Устранение период полураспада4–5 часов
ЭкскрецияЖелчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.112.672 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС32N6О4S
Молярная масса488.61 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Варденафил это PDE5 ингибитор используется для лечения Эректильная дисфункция который продается под торговыми марками Левитра, Staxyn, и Виванза.

Медицинское использование

Основная статья: Ингибитор PDE5

Показания и противопоказания для Варденафила такие же, как и для других ПДЭ.5 ингибиторы; по функциям он тесно связан с силденафил цитрат (Виагра) и тадалафил (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и цитратом силденафила заключается в следующем. азот положение атома и изменение силденафила пиперазин кольцо метильная группа чтобы этильная группа. Тадалафил структурно отличается от силденафила и варденафила. Относительно короткое время действия варденафила сравнимо, но несколько больше, чем у силденафила.

Помимо показаний для лечения эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективным при лечении преждевременная эякуляция, где это может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции.[1]

Неблагоприятные реакции

Общие побочные реакции на лекарства такие же, как и при применении других ПДЭ.5 ингибиторы. Частым побочным эффектом, специфичным для варденафила, является: тошнота; нечастые побочные эффекты - боли в животе, спине, светочувствительность, ненормальное зрение, боль в глазах, лицо отек, гипотония, сердцебиение, тахикардия, артралгия, миалгия, сыпь, зуд и приапизм.

Одним из возможных серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является острое сердечно-сосудистое заболевание. Кроме того, в редких случаях использование варденафила может вызвать приапизм - очень болезненное состояние, которое может вызвать импотенцию, если его не лечить.[2]

18 октября 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) сообщило, что предупреждение о возможной глухоте (внезапная потеря слуха ) будут добавлены на этикетки препаратов варденафила и других ФДЭ.5 ингибиторы.[3]

Взаимодействия

Варденафил, как и все ПДЭ5 ингибиторы, не должны использоваться людьми, принимающими нитрат лекарства, потому что их сочетание с варденафилом может спровоцировать потенциально опасные для жизни гипотония (низкое кровяное давление).[4][5][6]

Далее варденафил вызывает удлинение QT интервал. Следовательно, его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, влияющие на интервал QT (например, амиодарон ).[7][8]

История

Варденафил продавался совместно с Байер Фармасьютикалс, GlaxoSmithKline, и Schering-Plough под торговой маркой Левитра. По состоянию на 2005 г. права на совместное продвижение GSK на Левитра были возвращены компании Bayer на многих рынках за пределами США. В Италии Bayer продает варденафил как Левитра и GSK продает его как Vivanza. Таким образом, из-за Европейский Союз правила торговли, параллельный импорт может привести к Виванза продается рядом с Левитра в ЕС.

Форма для перорального разложения, продаваемая как Staxyn и Левитра Софт, получил одобрение в таких странах, как США.[9] и Канада.[10]

Формы дозировки

Левитра, таблетка для приема внутрь 20 мг

Он доступен в дозах 2,5, 5, 10 и 20 мг в круглых оранжевых таблетках. Обычная начальная доза составляет 10 мг.[11] (примерно соответствует 50 мг силденафила). Варденафил следует принимать за 1-2 часа до сексуальная активность с максимальной частотой приема один раз в день. На некоторых территориях, например в Великобритании, могут быть доступны только определенные дозы.

Варденафил также выпускается под названием Staxyn в виде таблетки, которая растворяется на языке, а не проглатывается в виде таблетки.[12]

Испорченные добавки

USFDA обнаружило варденафил и другие синтетические ФДЭ.5 ингибиторы в многочисленных продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужских качеств.[13][14]

Заметки

  1. ^ Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G, Spera G (июль 2009 г.). «Влияние варденафила на латентный период интравагинальной эякуляции у мужчин с пожизненной преждевременной эякуляцией». Международный журнал исследований импотенции. 21 (4): 221–7. Дои:10.1038 / ijir.2009.21. PMID  19474796.
  2. ^ Школы фармацевтики (Glen L. Stimmel, Pharm.D. И Мэри А. Гутьеррес, Pharm.D.) И медицины (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), Университет Южной Калифорнии, Лос-Анджелес, Калифорния. «Консультации пациентов по сексуальным вопросам: приапизм, вызванный лекарствами». Medscape. Получено 2010-12-06.CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка на сайт)
  3. ^ «FDA объявляет о пересмотре этикеток для Сиалиса, Левитры и Виагры». Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 2007-10-18. Получено 2009-08-06.
  4. ^ Клонер Р.А. (декабрь 2005 г.). «Фармакология и эффекты лекарственного взаимодействия ингибиторов фосфодиэстеразы 5: акцент на взаимодействиях альфа-блокаторов». Американский журнал кардиологии. 96 (12B): 42–46 млн. Дои:10.1016 / j.amjcard.2005.07.011. PMID  16387566.
  5. ^ Карсон СС (Февраль 2006 г.). «Ингибиторы ФДЭ5: есть ли отличия?». Канадский журнал урологии. 13 Дополнение 1: 34–9. PMID  16526979.
  6. ^ «Левитра для лечения эректильной дисфункции». www.erectiledysfunction.com. Получено 2017-10-27.
  7. ^ Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). «Интервал QT и выбор альфа-блокаторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Отзывы в урологии. 10 (2): 85–91. ЧВК  2483321. PMID  18660858.
  8. ^ Обучение, Джонс и Бартлетт (2010-06-29). Справочник медсестры по лекарствам, 2011 г.. Издательство "Джонс и Бартлетт". ISBN  9781449653729.
  9. ^ «Новое средство для лечения эректильной дисфункции STAXYN ™ одобрено в США - Pharmaceutical Processing». pharmpro.com. 2010-06-21. Архивировано из оригинал на 2012-04-06.
  10. ^ «STAXYN® - новая инновация в области эректильной дисфункции, помогающая молодым мужчинам подняться на вершину успеха».
  11. ^ «Дозировка Левитры». Drugs.com. Получено 2018-02-23.
  12. ^ «Варденафил». Сеть медицины. Получено 2014-02-18.
  13. ^ «Испорченные продукты, продаваемые как диетические добавки». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
  14. ^ Такер Дж., Фишер Т., Апджон Л., Маццера Д., Кумар М. (октябрь 2018 г.). «Неутвержденные фармацевтические ингредиенты, включенные в диетические добавки, связанные с предупреждениями Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США». Сеть JAMA открыта. 1 (6): e183337. Дои:10.1001 / jamanetworkopen.2018.3337. ЧВК  6324457. PMID  30646238.

внешние ссылки

  • «Варденафил». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.