Ниапразин - Niaprazine

Ниапразин
Niaprazine.svg
Клинические данные
Другие именаCERM-1709
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада~ 4,5 часа
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ECHA InfoCard100.044.014 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС25FN4О
Молярная масса356.445 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Ниапразин (ГОСТИНИЦА ) (имя бренда Нопрон) это успокаивающее -гипнотический препарат, средство, медикамент из фенилпиперазин группа.[1][2] Он использовался при лечении нарушения сна с начала 1970-х годов в нескольких Европейский страны включая Франция, Италия, и Люксембург.[3][4] Он обычно используется детьми и подростками из-за его благоприятных свойств. безопасность и переносимость профиль и отсутствие возможность злоупотребления.[5][6][7][8][9][10]

Первоначально считалось, что он действует как антигистаминный препарат и холинолитик,[11] Позже было обнаружено, что ниапразин имеет низкий уровень привязка близость для ЧАС1 и рецепторы МАХ (Kя => 1 мкМ), и вместо этого было обнаружено, что он действует как мощный и селективный 5-HT2А и α1-адренергический рецептор антагонист (Kя = 75 нМ и 86 нМ соответственно).[12] Он обладает низким или нулевым сродством к 5-HT1А, 5-HT2B, D2, и β-адренергический, а также на SERT и VMAT (Kя = все> 1 мкМ), но он имеет некоторое сродство к α2-адренергический рецептор (Kя = 730 нМ),[12] вероятно, действуя как антагонист и там.

Ниапразин показал метаболизировать в соединение пFPP аналогично тому, как тразодон и нефазодон метаболизировать до мCPP.[13][14] Неясно, какая роль, если таковая имеется, пFPP играет роль в клинических эффектах ниапразина.[12] Однако из исследований на животных известно, что пFPP, в отличие от ниапразина, не оказывает седативного действия, а вместо этого проявляет поведенческий профиль, указывающий на серотонинергический активация.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 862–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Кент А., Бильярд М. (2003). Сон: физиология, исследования и медицина. Нью-Йорк: Kluwer Academic / Plenum. ISBN  978-0-306-47406-4.
  3. ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга с компакт-диском). Бока-Ратон: Научное издательство Medpharm. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. ^ Triggle DJ (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Чепмен и Холл / CRC. ISBN  978-0-412-46630-4.
  5. ^ Франзони Э., Масони П., Мамбелли М., Марцано П., Донати С. (1987). «[Ниапразин при расстройствах поведения у детей. Двойное слепое сравнение с плацебо]». La Pediatria Medica e Chirurgica: Медицинская и хирургическая педиатрия (на итальянском). 9 (2): 185–7. PMID  2958783.
  6. ^ Бодиу С, Баву Ф (1988). «[Ниапразин и побочные эффекты в педиатрии. Совместная оценка французских центров фармаконадзора]». Терапия (На французском). 43 (4): 307–11. PMID  2903572.
  7. ^ Оттавиано С., Джаннотти Ф., Кортези Ф. (октябрь 1991 г.). «Влияние ниапразина на некоторые распространенные расстройства сна у детей. Двойное слепое клиническое испытание посредством непрерывного сна с записью на домашнюю видео». Нервная система ребенка. 7 (6): 332–5. Дои:10.1007 / bf00304832. PMID  1837245. S2CID  35908448.
  8. ^ Монтанари Дж., Скьяулини П., Ковре А., Стеффан А., Фурланут М. (1992). «Ниапразин против хлордесметилдиазепама при нарушениях сна у педиатрических амбулаторных больных». Фармакологические исследования. 25 Дополнение 1: 83–4. Дои:10.1016 / 1043-6618 (92) 90551-л. PMID  1354861.
  9. ^ Younus M, Labellarte MJ (2002). «Бессонница у детей: когда показаны снотворные?». Педиатрические препараты. 4 (6): 391–403. Дои:10.2165/00128072-200204060-00006. PMID  12038875. S2CID  33340367.
  10. ^ Манчини Дж., Тирион Х, Масут А. и др. (Июль 2006 г.). «Анксиолитики, снотворные и антидепрессанты, выданные подросткам во французском регионе в 2002 году». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарств. 15 (7): 494–503. Дои:10.1002 / pds.1258. PMID  16700077. S2CID  24273650.
  11. ^ Duchene-Marullaz P, Rispat G, Perriere JP, Hache J, Labrid C (1971). «[Некоторые фармакодинамические свойства ниапразина, нового антигистаминного средства]». Терапия (На французском). 26 (6): 1203–9. PMID  4401719.
  12. ^ а б c Шерман Д., Хамон М., Гозлан Х. и др. (1988). «Молекулярная фармакология ниапразина». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 12 (6): 989–1001. Дои:10.1016/0278-5846(88)90093-0. PMID  2853885. S2CID  40566589.
  13. ^ а б Кин ЧП, Стролин Бенедетти М., Доу Дж. (Февраль 1982 г.). «Влияние ниапразина на оборот 5-гидрокситриптамина в головном мозге крысы». Нейрофармакология. 21 (2): 163–9. Дои:10.1016/0028-3908(82)90157-5. PMID  6460945. S2CID  22310059.
  14. ^ Гараттини С., Меннини Т. (1988). «Критические заметки о специфичности препаратов при изучении метаболизма и функций моноаминов мозга». Международный обзор нейробиологии. 29: 259–80. Дои:10.1016 / с0074-7742 (08) 60089-6. ISBN  9780123668295. PMID  3042665.