Тимолол - Википедия - Timolol
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Бетимол, Исталол, другие[1] |
AHFS /Drugs.com | Maleate Монография eent Монография |
MedlinePlus | a684029 |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устно, актуальный (слеза ) |
Класс препарата | Бета-блокатор |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 60% |
Метаболизм | Печень (80%) |
Устранение период полураспада | 2,5–5 часов |
Экскреция | Почка |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.043.651 |
Химические и физические данные | |
Формула | C13ЧАС24N4О3S |
Молярная масса | 316.42 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Тимолол это бета-блокатор лекарства, принимаемые внутрь или в качестве слезы.[2][3] В виде глазных капель используется для лечения повышенного давление внутри глаза например, в глазная гипертензия и глаукома.[2] Через рот он используется для высокое кровяное давление, боль в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу, чтобы предотвратить дальнейшие осложнения после острое сердечно-сосудистое заболевание, и предотвратить мигрень.[3]
Обычным побочным действием капель является раздражение глаз.[2] Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают усталость, медленное сердцебиение, зуд и одышка.[3] Другие побочные эффекты включают маскировку симптомов низкого уровня сахара в крови у людей с сахарный диабет.[2] Не рекомендуется использовать людям с астма, без компенсации сердечная недостаточность, или же ХОБЛ.[2] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка.[4] Тимолол - это неселективный бета-блокатор.[2]
Тимолол был запатентован в 1968 году и стал применяться в медицине в 1978 году.[5] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[6] Тимолол доступен в виде дженерик.[2] В 2017 году это было 146-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов.[7][8]
Медицинское использование
Устно
В пероральной или пероральной форме он используется:
- лечить высокое кровяное давление
- предотвращать сердечные приступы
- предотвращать мигрень головные боли[9]
Слезы
В форме глазных капель он используется для лечения открытых и, иногда, вторичных глаукома.[2][10] Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги.[2] в цилиарном теле в глазу. Это был первый бета-блокатор одобрен для местного применения при лечении глаукомы в США (1978).[11] При использовании сам по себе подавляет внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких курсов лечения. Однако у некоторых людей наблюдаются краткосрочные эффекты побега и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть развивается толерантность. Это может уменьшить протяженность суточной кривой ВГД до 50%. ВГД выше во сне. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена.[12][13][14] Это в 5–10 раз более мощный β-блокатор, чем пропранолол. Тимолол светочувствителен; обычно сохраняется с 0,01% хлорид бензалкония (BAC), но также поставляется без BAC. Может также использоваться в дополнительной терапии с пилокарпин или же ингибиторы карбоангидразы.[15]
А Кокрановский обзор сравнили эффект тимолола по сравнению с бримонидин в замедлении прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых, но не обнаружил достаточных доказательств, чтобы сделать выводы.[16]
На коже
В форме геля он используется на коже для лечения инфантильные гемангиомы.[17]
Противопоказания
Лекарство не следует принимать лицам с:[18]
- Аллергия на тимолол или другие бета-адреноблокаторы.
- Астма или же тяжелый хронический обструктивный бронхит
- А медленный пульс (брадикардия), или блокада сердца
- Сердечная недостаточность[19]
Побочные эффекты
К наиболее серьезным побочным эффектам относятся сердечные аритмии и суровый бронхоспазмы.[18] Тимолол также может привести к обморок, хроническая сердечная недостаточность, депрессия, путаница, ухудшение Синдром Рейно и бессилие.[18]
Побочные эффекты при введении в глаза включают: ощущение жжения, покраснение глаз, поверхностную точечную кератопатию, онемение роговицы.[20][10]
Составы
Он доступен в таблетках и жидких составах.[18][20]
Для офтальмологического применения тимолол также доступен в сочетании:
- с ингибиторы карбоангидразы:
- тимолол и бринзоламид
- тимолол и дорзоламид
- с α2 агонисты:
- с аналоги простагландинов:
- тимолол и латанопрост
- тимолол и травопрост
Фирменные наименования
Тимолол продается под многими торговые наименования Мировой.[1] Глазные капли Тимолол продаются, среди прочего, под торговой маркой Исталол.[21][22]
Рекомендации
- ^ а б «Тимолол». Drugs.com. В архиве из оригинала 7 марта 2016 г.. Получено 28 декабря 2016.
- ^ а б c d е ж грамм час я "Тимолол еент". Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
- ^ а б c «Тимолол Малеате». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
- ^ "Тимолол офтальмологическое применение во время беременности". Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 28 декабря 2016.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 460. ISBN 9783527607495. В архиве из оригинала от 28 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Тимолол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ Маркус Д.А., Bain PA (27 февраля 2009 г.). Эффективное лечение мигрени у беременных и кормящих женщин: практическое руководство.シ ュ プ リ ン ガ ー ・ ジ ャ パ ン 株式会社. С. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. В архиве из оригинала 5 ноября 2017 г.. Получено 14 ноября 2010.
- ^ а б «Тимолол офтальмологический». MedlinePlus. 15 апреля 2017 г.. Получено 31 декабря 2019.
- ^ Самбхара Д., Ареф А.А. (январь 2014 г.). «Ведение глаукомы: относительное значение и место в терапии доступных лекарственных препаратов». Терапевтические достижения при хронических заболеваниях. 5 (1): 30–43. Дои:10.1177/2040622313511286. ЧВК 3871276. PMID 24381726.
- ^ Лю Дж. Х., Крипке Д. Ф., Вайнреб Р. Н. (сентябрь 2004 г.). «Сравнение ночных эффектов тимолола и латанопроста один раз в сутки на внутриглазное давление». Американский журнал офтальмологии. 138 (3): 389–95. Дои:10.1016 / j.ajo.2004.04.022. PMID 15364220.
- ^ Лю Дж. Х., Медейрос Ф. А., Слайт Дж. Р., Вайнреб Р. Н. (март 2009 г.). «Сравнение дневных и ночных эффектов бринзоламида и тимолола на внутриглазное давление у пациентов, получающих монотерапию латанопростом». Офтальмология. 116 (3): 449–54. Дои:10.1016 / j.ophtha.2008.09.054. PMID 19157559.
- ^ Лю Дж. Х., Слайт Дж. Р., Виттитов Дж. Л., Скасселлати Сфорцолини Б., Вайнреб Р. Н. (сентябрь 2016 г.). «Эффективность латанопростена бунода 0,024% по сравнению с 0,5% тимолола в снижении внутриглазного давления в течение 24 часов». Американский журнал офтальмологии. 169: 249–257. Дои:10.1016 / j.ajo.2016.04.019. PMID 27457257.
- ^ Strohmaier K, Snyder E, Adamsons I (июль 1998 г.). «Многоцентровое исследование, сравнивающее дорзоламид и пилокарпин в качестве дополнительной терапии к тимололу: предпочтения пациентов и влияние на повседневную жизнь». Журнал Американской оптометрической ассоциации. 69 (7): 441–51. PMID 9697378.
- ^ Сена Д.Ф., Линдсли К. (январь 2017 г.). «Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров. 1 (1): CD006539. Дои:10.1002 / 14651858.CD006539.pub4. ЧВК 5370094. PMID 28122126.
- ^ Новоа М., Базельга Е., Белтран С., Хиральдо Л., Шахбаз А., Пардо-Эрнандес Х., Аревало-Родригес I. (апрель 2018 г.). «Вмешательства при детской гемангиоме кожи». Кокрановская база данных систематических обзоров. 4: CD006545. Дои:10.1002 / 14651858.CD006545.pub3. ЧВК 6513200. PMID 29667726.
- ^ а б c d «Тимолола малеат в таблетках». DailyMed. 17 августа 2006 г.. Получено 1 декабря 2019.
- ^ «Информационный листок: Информация для пользователя Тимолол» (PDF). hpra.ie.
- ^ а б «Бетимолтимолол раствор». DailyMed. 18 марта 2010 г.. Получено 1 декабря 2019.
- ^ «Доступность дженерика исталола». Drugs.com. Получено 20 июн 2019.
- ^ «Исталол». Drugs.com. 1 августа 2018 г.. Получено 19 июля 2019.
внешняя ссылка
- «Тимолол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Тимолол офтальмологический». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Тимолола малеат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Тимолол офтальмологический». MedlinePlus.