Бримонидин - Brimonidine

Бримонидин
Brimonidine.svg
Клинические данные
Произношение/брɪˈмoʊпɪdяп/ бри-Минздрав-нид-ин
Торговые наименованияAlphagan, Mirvaso, Lumify, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601232
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		актуальный (слеза, гель )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмВ первую очередь печень
Устранение период полураспада3 часа (окуляр), 12 часов (местно)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.149.042 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС10BrN5
Молярная масса292,135 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления252 ° С (486 ° F)
  (проверять)

Бримонидин это медикамент используется для лечения открытоугольная глаукома, глазная гипертензия, и розацеа.[1][2] При розацеа улучшает покраснение.[2] Он используется как слезы или наносится на кожу.[1][2]

Общие побочные эффекты при использовании в глазах включают зуд, покраснение и сухость во рту.[1] Общие побочные эффекты при использовании на коже включают покраснение, жжение и головные боли.[2] Более серьезные побочные эффекты могут включать: аллергические реакции и низкое кровяное давление.[2][1] Использовать в беременность кажется безопасным.[2][1] При нанесении на глаз он работает, уменьшая количество скользкий юмор сделано при увеличении количества, которое стекает из глаза.[1] При нанесении на кожу он вызывает сокращение кровеносных сосудов.[2]

Бримонидин был запатентован в 1972 году и стал использоваться в медицине в 1996 году.[3] Он доступен как дженерик.[4] Один миллилитр в Соединенном Королевстве стоит NHS около 1,13 £ по состоянию на 2019 год.[4] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 0,60 доллара США.[5] В 2017 году это было 167-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов.[6][7]

Медицинское использование

Бримонидин показан для снижения внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Это также активный ингредиент бримонидин / тимолол вместе с тимолол малеат.

2017 г. Кокрейн Обзор обнаружил недостаточно доказательств, чтобы определить, замедляет ли бримонидин повреждение зрительного нерва.[8]

В 2013 году FDA одобрило местное применение геля с бримонидином 0,33% для стойкого покраснения лица при розацеа.

Механизм действия

Бримонидин - это α2 адренергический агонист.[1]

α2 агонистов, за счет активации Рецептор, связанный с G-белком, подавляют активность аденилатциклаза. Это снижает лагерь и, следовательно, производство водянистой влаги ресничное тело.

Периферийный α2 Агонистическая активность приводит к сужению кровеносных сосудов (в отличие от центрального α2 активность агонистов, снижающая симпатический тонус, что видно по лекарству клонидин ). Эта вазоконстрикция может объяснить резкое снижение оттока водянистой влаги. Увеличение увеосклерального оттока при длительном применении можно объяснить повышенным высвобождением простагландинов из-за α-адренергической стимуляции. Это может привести к расслаблению цилиарной мышцы и усилению увеосклерального оттока.[9]

Общество и культура

Имена

Он продается под торговыми марками Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso Lumify и другими.

Без рецепта

В июле 2018 г. Бауш и Ломб начал продавать без рецепта (OTC) глазные капли с использованием тартрата бримонидина в концентрации 0,025% в качестве офтальмологического вазоконстриктора под торговой маркой Lumify. Предназначен для снятия покраснения в склеры глаз на период до восьми часов за один раз благодаря сосудосуживающему действию, Lumify был продан как альтернатива Visine, бренд тетрагидрозолина гидрохлорид решение, наиболее часто используемое для этой цели.[нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм "Монография по тартрату бримонидина для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 17 марта 2019.
  2. ^ а б c d е ж грамм «Актуальная монография по тартрату бримонидина для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 17 марта 2019.
  3. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 550. ISBN  9783527607495.
  4. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1153. ISBN  9780857113382.
  5. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  6. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Бримонидина тартрат - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ Сена Д.Ф., Линдсли К. (январь 2017 г.). «Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров. 1: CD006539. Дои:10.1002 / 14651858.CD006539.pub4. ЧВК  5370094. PMID  28122126.
  9. ^ CB Toris, CB Camras, Яблонски ME (июль 1999 г.). «Острые и хронические эффекты бримонидина на динамику водянистой влаги у пациентов с глазной гипертензией». Американский журнал офтальмологии. 128 (1): 8–14. Дои:10.1016 / с0002-9394 (99) 00076-8. PMID  10482088.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Бримонидин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • «Бримонидина тартрат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.