SB-269970 - Википедия - SB-269970

SB-269970
SB-269,970 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС28N2О3S
Молярная масса352.49 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

SB-269970 это препарат, средство, медикамент и исследовательский химикат, разработанный GlaxoSmithKline используется в научных исследованиях. Считается, что он действует как селективный 5-HT7 рецептор антагонист (EC50 = 1,25 нМ) (или, возможно, обратный агонист ). Последующее исследование на морских свинках при концентрации 10 мкМ показало, что он также блокирует α2-адренергический рецепторная активность.[1][2][3] Однако значительная разница в тестовых концентрациях подтверждает селективность SB-269970 для 5-HT7 рецептор.

SB-269970 используется для изучения 5-HT7 рецепторы, которые, как считается, участвуют в функции нескольких областей мозга, таких как гиппокамп и таламус,[4] и регулирование высвобождения дофамина в вентральная тегментальная область.[5] Возможные терапевтические применения SB-269970 и других 5-HT7 антагонисты включают лечение беспокойство и депрессия,[6][7] и ноотропный эффекты также были отмечены в исследованиях на животных.[8][9]

Рекомендации

  1. ^ Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W., Seiler MP, Schoeffter P (июль 2004 г.). «Дифференциальная эффективность обратных агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 в отношении рецепторов рекомбинантного серотонина 5-HT7 человека». Европейский журнал фармакологии. 495 (2–3): 97–102. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.05.033. PMID  15249157.
  2. ^ Ловелл П.Дж., Бромидж С.М., Даббс С., Дакворт Д.М., Forbes IT, Дженнингс А.Дж. и др. (Февраль 2000 г.). "Новый мощный и селективный антагонист 5-HT (7): (R) -3- (2- (2- (4-метилпиперидин-1-ил) этил) пирролидин-1-сульфонил) фенол (SB- 269970) ». Журнал медицинской химии. 43 (3): 342–5. Дои:10.1021 / jm991151j. PMID  10669560.
  3. ^ Фунг Дж. П., Борнштейн Дж. К. (февраль 2009 г.). «Антагонисты 5-HT NAN-190 и SB 269970 блокируют альфа2-адренорецепторы у морских свинок». NeuroReport. 20 (3): 325–30. Дои:10.1097 / WNR.0b013e3283232caa. PMID  19190523. S2CID  25499247.
  4. ^ Томас Д.Р., Хаган Дж.Дж. (февраль 2004 г.). «Рецепторы 5-HT7». Текущие целевые показатели по лекарствам. ЦНС и неврологические расстройства. 3 (1): 81–90. Дои:10.2174/1568007043482633. PMID  14965246.
  5. ^ Мни-Филали О., Дахан Л., Циммер Л., Хадджери Н. (сентябрь 2007 г.). «Влияние антагониста серотонинового 5-HT (7) рецептора SB-269970 на ингибирование дофаминового возбуждения нейронов, индуцированного амфетамином». Европейский журнал фармакологии. 570 (1–3): 72–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2007.05.037. PMID  17586491.
  6. ^ Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывает антидепрессантоподобное поведение и характер сна». Биологическая психиатрия. 58 (10): 831–7. Дои:10.1016 / j.biopsych.2005.05.012. PMID  16018977. S2CID  10998014.
  7. ^ Весоловска А., Никифорюк А., Стахович К., Татарчинская Е. (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология. 51 (3): 578–86. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2006.04.017. PMID  16828124. S2CID  39928418.
  8. ^ Гасбарри А., Чифариелло А., Помпили А., Менесес А. (декабрь 2008 г.). «Влияние антагониста 5-HT (7) SB-269970 на модуляцию рабочей и справочной памяти у крысы». Поведенческие исследования мозга. 195 (1): 164–70. Дои:10.1016 / j.bbr.2007.12.020. PMID  18308404. S2CID  12910296.
  9. ^ Лий-Салмерон Г, Менесес А (2008). «Влияние препаратов 5-HT на префронтальную кору во время формирования памяти и модель кетаминовой амнезии». Гиппокамп. 18 (9): 965–74. Дои:10.1002 / hipo.20459. PMID  18570192. S2CID  20937527.