Прохлорперазин - Prochlorperazine

Прохлорперазин
Prochlorperazine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияКомпазин, Стеметил и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682116
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устно, ректальный, внутримышечный (Я), внутривенный (IV)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту) / S3
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) / P
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНеизвестно, но считается существенным
Связывание с белками91–99%
МетаболизмВ основном Печень (CYP2D6 и / или CYP3A4 )
Устранение период полураспада4–8 часов, зависит от способа применения.
ЭкскрецияЖелчные (окрашенные) неактивные метаболиты в моче
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.345 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС24ClN3S
Молярная масса373.94 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Прохлорперазин, продается под торговой маркой Compazine среди прочего, это лекарство, используемое для лечения тошнота, шизофрения, мигрень, и беспокойство.[1][2][3] Это менее предпочтительное лекарство от беспокойства.[1] Его можно принимать внутрь, ректально, инъекция в вену, или же инъекция в мышцу.[1]

Общие побочные эффекты включают сонливость, нечеткое зрение, низкое кровяное давление, и головокружение.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать двигательные нарушения, в том числе: поздняя дискинезия и злокачественный нейролептический синдром.[1] Использовать в беременность и кормление грудью вообще не рекомендуется.[4] Это типичный антипсихотик который, как полагают, работает, влияя на уровни дофамин в мозгу.[1]

Прохлорперазин был одобрен для медицинского применения в США в 1956 году.[1] Он доступен как дженерик.[2] В 2016 году это было 288-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.[5]

Медицинское использование

Рвота

Прохлорперазин применяется для предотвратить рвоту вызванный химиотерапия, радиационная терапия и в до- и послеоперационном периоде.[6] Кокрановский обзор 2015 года не выявил различий в эффективности среди лекарств, обычно используемых для этой цели в отделениях неотложной помощи.[7]

Мигрень

Прохлорперазин, как правило, внутривенно, используется для лечения мигрень.[8][9] Такое использование рекомендовано Американским обществом головной боли.[3] Систематический обзор 2019 года показал, что вероятность PCP почти в три раза выше, чем у метоклопрамид для снятия головной боли в течение 60 минут после администрации.[8]

Лабиринтит

В Великобритании прохлорперазина малеат использовался для лабиринтит, к которым относятся не только тошнота и головокружение, но пространственные и временные "рывки" и искажения.[10]

Побочные эффекты

Седация очень распространена, и экстрапирамидные побочные эффекты распространены и включают беспокойство, дистонический реакции, псевдопаркинсонизм, и акатизия; экстрапирамидные симптомы могут поражать 2% людей при низких дозах, тогда как более высокие дозы могут поражать до 40% людей.[11][12]

Прохлорперазин также может вызвать опасное для жизни состояние, называемое злокачественный нейролептический синдром (НМС). Некоторые симптомы ЗНС включают высокую температуру, ригидность мышц, спазм мышц шеи, спутанность сознания, нерегулярный пульс или артериальное давление, учащенное сердцебиение (тахикардию), потливость, нарушения сердечного ритма (аритмии). Исследования Управления по делам ветеранов и США Управление по контролю за продуктами и лекарствами показать реакции в месте инъекции. Побочные эффекты у детей схожи.[6]

Прекращение

В Британский национальный формуляр рекомендует постепенный отказ, когда прекращение приема антипсихотиков чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.[13] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита.[14] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном.[14] Реже может возникнуть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей.[14] Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.[14]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу.[15] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится.[16] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.[14]

Фармакология

Прохлорперазин
СайтKi (нМ)РазновидностьСсылка
5-HT1А5,888Человек[17]
5-HT2А7.24Человек[17]
5-HT2C123Человек[17]
5-HT31349Человек[17]
5-HT6148Человек[17]
5-HT76,760Человек[17]
α124Человек[18]
α21700Человек[18]
M1776Человек[17]
M21413Человек[17]
D1251Человек[17]
D22.24Человек[17]
D31.82Человек[17]
D45.37Человек[17]
ЧАС16.03Человек[19]
ЧАС317,378Человек[19]
ЧАС417783Человек[19]
DAT589Человек[17]
СЕТЬ600Крыса[20]

Считается, что прохлорперазин оказывает свое антипсихотик эффекты путем блокировки дофаминовые рецепторы.[21]

Прохлорперазин аналогичен хлорпромазин; оба эти агента противодействуют дофаминергическим D2 рецепторы в различных направлениях Центральная нервная система. Это D2 блокада приводит к антипсихотическим препаратам, противорвотное средство и другие эффекты. Гиперпролактинемия это побочный эффект антагонисты дофамина как блокада D2 рецепторы внутри тубероинфундибулярный путь приводит к повышению уровня в плазме пролактин из-за повышенной секреции лактотрофов передней доли гипофиза.

После внутримышечной инъекции противорвотное действие проявляется в течение 5-10 минут и сохраняется в течение 3-4 часов. Быстрое действие отмечается и после буккального лечения. При пероральном приеме начало действия откладывается, но его продолжительность несколько больше (примерно 6 часов).

Общество и культура

В Великобритании прохлорперазин доступен для лечения тошноты, вызванной мигренью, как таблетка растворяется во рту, а в Австралии как таблетку глотают целиком. Он продается как «лекарство в аптеке», то есть не требует рецепта, а становится доступным только после разговора с фармацевт.[22][23]

Маркетинг

Прохлорперазин выпускается в виде таблеток, суппозиториев и в форме для инъекций.[24]

По состоянию на сентябрь 2017 года он продавался под торговыми наименованиями Аметил, Антинаус, Буккастем, Букатель, Хлормепразин, Хлороперназин, Компазин, Компро, Даолин, Дхаперазин, Эмедротек, Эметирал, Эминорм, Лотамин, Митил, Мормал, Наутизол, Новазин, Новамин. , Прокалм, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлозин, Проклорперазин, Промат, Промин, Промтил, Румин, Скриптометик, Сератил, Стеметил, Стеремал, Вергон, Вестил и Волимин.[24][25]

В то время он также продавался как комбинированный препарат для людей с парацетамол как Вестил-А, как комбинированный ветеринарный препарат, с изопропамид как Дарбазин.[24]

Исследование

Alexza Pharmaceuticals изучала ингаляционную форму прохлорперазина для лечения мигрени в рамках испытаний фазы II под названием разработки AT-001; разработка была прекращена в 2011 году.[26]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм "Монография прохлорперазина для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 385–386. ISBN  9780857113382.
  3. ^ а б Орр, SL; Фридман, Б.В.; Кристи, S; Minen, MT; Бэмфорд, К; Келли, штат Невада; Теппер, Д. (июнь 2016). «Ведение взрослых с острой мигренью в отделении неотложной помощи: оценка фактических данных парентеральной фармакотерапии Американским обществом головной боли». Головная боль. 56 (6): 911–40. Дои:10.1111 / голов.12835. PMID  27300483.
  4. ^ «Применение прохлорперазина во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  5. ^ «Прохлорперазин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ а б Лау Мун Линь, М; Робинсон, PD; Фланг, Дж; Сун, L; Дюпюи, LL (июнь 2016 г.). «Безопасность прохлорперазина у детей: систематический обзор и метаанализ». Безопасность лекарств. 39 (6): 509–16. Дои:10.1007 / s40264-016-0398-9. PMID  26884326. S2CID  39349233.
  7. ^ Furyk, JS; Кроткий, РА; Эгертон-Уорбертон, Д. (28 сентября 2015 г.). «Препараты для лечения тошноты и рвоты у взрослых в отделениях неотложной помощи». Кокрановская база данных систематических обзоров (9): CD010106. Дои:10.1002 / 14651858.CD010106.pub2. ЧВК  6517141. PMID  26411330.
  8. ^ а б Голихатир I, Черагмакани Х., Бозорги Ф., Джаханян Ф., Сазгар М, Монтазер С.Х. (2019). «Эффективность и безопасность прохлорперазина у пациентов с острой мигренью: систематический обзор и метаанализ». Головная боль. 59 (5): 682–700. Дои:10.1111 / голов.13527. PMID  30990883. S2CID  119544256.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  9. ^ Патнийот, ИР; Гельфанд А.А. (январь 2016 г.). «Острые методы лечения детской мигрени: качественный систематический обзор». Головная боль. 56 (1): 49–70. Дои:10.1111 / голов.12746. PMID  26790849. S2CID  25893066.
  10. ^ Coatesworth AP (ноябрь 2000 г.). «Оценка и лечение головокружения». Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии. 69 (5): 706–707. Дои:10.1136 / jnnp.69.5.706. ЧВК  1763384. PMID  11184241.
  11. ^ Браун, Томас Маркхэм; Stoudemire, Алан (1998). «Антипсихотики». Психиатрические побочные эффекты от рецептурных и безрецептурных лекарств. Американское Психиатрическое Издательство. п. 1946 г. ISBN  9780880488686.
  12. ^ "Побочные эффекты Прокота в деталях". Drugs.com.
  13. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN  978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  14. ^ а б c d е Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN  9780198527480.
  15. ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Вызывает ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  16. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN  9788847026797.
  17. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Silvestre, J.S .; Проус, Дж. (2005). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Аффинность связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск того, что антипсихотики могут вызвать диабет 2 типа».. Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии. 27 (5): 289–304. Дои:10.1358 / mf.2005.27.5.908643. ISSN  0379-0355. PMID  16082416.
  18. ^ а б Ричельсон, Эллиотт; Нельсон, Альберт (август 1984). «Антагонизм нейролептиками рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». Европейский журнал фармакологии. 103 (3–4): 197–204. Дои:10.1016/0014-2999(84)90478-3. PMID  6149136.
  19. ^ а б c Appl, Heidrun; Хольцаммер, Тобиас; Голубь, Стефан; Хаен, Эккехард; Штрассер, Андреа; Зайферт, Роланд (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H1, H2, H3 и H4 с 34 антидепрессантами и антипсихотиками». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 385 (2): 145–170. Дои:10.1007 / s00210-011-0704-0. ISSN  0028-1298. PMID  22033803. S2CID  14274150.
  20. ^ Ричельсон, Эллиотт; Пфеннинг, Майкл (сентябрь 1984). «Блокада антидепрессантами и родственными соединениями захвата биогенных аминов синаптосомами головного мозга крысы: большинство антидепрессантов избирательно блокируют захват норадреналина». Европейский журнал фармакологии. 104 (3–4): 277–286. Дои:10.1016/0014-2999(84)90403-5. PMID  6499924.
  21. ^ Манучере С. Эбади, Справочник по клинической фармакологии. 2007 г.
  22. ^ «Buccastem M - Обзор характеристик продукта (SPC) - (eMC)». Сборник электронных лекарств Великобритании. 16 февраля 2016 г.. Получено 19 сентября 2017.
  23. ^ «Информация о лекарствах». NHS Choices. Получено 19 сентября 2017.
  24. ^ а б c «Прохлорперазин международных брендов». Drugs.com. Получено 19 сентября 2017.
  25. ^ «Компазин (прохлорперазин) Информация для пациентов: побочные эффекты и изображения лекарств в RxList». RxList.
  26. ^ Чуа, Алабама; Зильберштейн, S (сентябрь 2016 г.). «Разработка ингаляционной лекарственной терапии для лечения мигрени». Мнение эксперта по фармакотерапии. 17 (13): 1733–43. Дои:10.1080/14656566.2016.1203901. PMID  27416108. S2CID  11724776.

внешняя ссылка

  • «Прохлорперазин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.