Алмотриптан - Википедия - Almotriptan
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Axert |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a603028 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 70% |
| Связывание с белками | 35% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 3–4 часа |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС25N3О2S |
| Молярная масса | 335.47 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Алмотриптан (торговое наименование Axert и другие) является триптан препарат, средство, медикамент открыт и разработан Альмиралл для лечения тяжелых мигрень.
Он был запатентован в 1992 году и разрешен для использования в медицине в 2000 году.[1]
Медицинское использование
Алмотриптан назначают для лечения фазы острой головной боли приступов мигрени с или без аура.[2] Алмотриптан - единственный пероральный триптан, одобренный в США для лечения мигрени у подростков от 12 до 17 лет.[нужна цитата ]
Эффективность
Эффективность и переносимость алмотриптана изучалась в ходе многочисленных рандомизированных контролируемых исследований, в которых приняли участие более 4800 взрослых с умеренными или тяжелыми приступами мигрени. Его эффективность значительно выше, чем у плацебо, и облегчает тошнота, светобоязнь и фонофобия связаны с приступами мигрени. Алмотриптан имеет такую же эффективность, как и стандартная доза суматриптан, другой препарат триптана и меньше побочных эффектов.[3]
Противопоказания
Как и другие триптаны, алмотриптан не следует применять у пациентов с историей, симптомами или признаками ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия, документально подтвержденная бессимптомная ишемия, стенокардия Принцметала) или тяжелые гипертония и неконтролируемая легкая или умеренная артериальная гипертензия. другие противопоказания имеются ранее. нарушение мозгового кровообращения (CVA) или преходящая ишемическая атака (TIA), заболевание периферических сосудов, тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием эрготамин, производные эрготамина (включая метисергид) и другие 5-HT1B / D агонисты.
Побочные эффекты
Алмотриптан имеет профиль побочных эффектов, подобный плацебо при использовании после Краткое описание характеристик продукта инструкции (см. ссылки).
Фармакология
Механизм действия
Как и все триптаны, алмотриптан имеет высокое специфическое сродство к серотонину. 5-HT1B / 1D рецепторы. Связывание препарата с рецептором приводит к вазоконстрикция кровеносных сосудов черепа (головного мозга) и тем самым влияет на перераспределение кровотока. Алмотриптан значительно увеличивает церебральный кровоток и снижает кровоток по экстрацеребральным черепным сосудам. Несмотря на то, что он влияет на черепные кровеносные сосуды, однократная стандартная доза алмотриптана не оказывает клинически значимого влияния на артериальное давление или частоту сердечных сокращений как у молодых, так и у пожилых здоровых добровольцев. Кажется, что большие дозы немного повышают артериальное давление, но это не выходит за рамки клинического значения.[3]
Фармакокинетика
Алмотриптан имеет линейную фармакокинетика до 16-кратной стандартной дозы. Его биологический период полураспада составляет 3 часа, а его биодоступность 70%.CМаксимум наблюдается через 1,5–4 часа после приема внутрь, и примерно 50% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Обмен веществ осуществляется через ферменты. МАО-А и CYP3A4 и CYP2D6 окисление. оформление умеренно снижается у пожилых людей, но не требует корректировки дозы. Секс не изменяет фармакокинетику препарата. Людям с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени рекомендуется использовать только половину дозы.[4]
Взаимодействия
Как упоминалось ранее, алмотриптан метаболизируется главным образом МАО-А и, в меньшей степени, CYP3A4 и CYP2D6. Исследования препаратов, используемых в качестве профилактических средств против мигрени (пропранолол и верапамил ), антидепрессанты (моклобемид и флуоксетин ) дали результаты, которые показали значительное изменение фармакокинетики алмотриптана, хотя они не были признаны клинически значимыми.[3]
Общество и культура
Фирменные наименования
Торговые марки включают Axert (США, Канада), Альмогран (Бельгия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Италия, Ирландия, Португалия, Испания, Великобритания, Нидерланды, Швеция, Швейцария, Южная Корея…), Альмотрекс (Италия), Альмозен (Болгария и Польша) и Амигнул (Испания). Axert распространяется Ortho-McNeil Pharmaceutical, дочерняя компания Джонсон и Джонсон.[5]
Рекомендации
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 531. ISBN 9783527607495.
- ^ «Алмотриптан: факты и сравнения». Drugs.com. Получено 7 октября 2012.
- ^ а б c Ким С.Дж., Гоа К.Л., Фиггитт Д.П. (2002). «Алмотриптан: обзор его использования при мигрени». Наркотики. 62 (2): 387–414. Дои:10.2165/00003495-200262020-00010. PMID 11817980.
- ^ Макинрой Дж. Д., Флейшакер Дж. К. (2005). «Клиническая фармакокинетика алмотриптана, агониста серотониновых 5-HT (1B / 1D) рецепторов для лечения мигрени». Клиническая фармакокинетика. 44 (3): 237–46. Дои:10.2165/00003088-200544030-00002. PMID 15762767. S2CID 23136754.
- ^ «Таблетки AXERT® (алмотриптан малат) ПРЕДПИСЫВАЮЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ» (PDF). FDA. Май 2007. с. 25. Получено 17 июня, 2020.
внешняя ссылка
- Страница исследований и разработок от Almirall Prodesfarma
- Axert Официальная домашняя страница Орто-Макнил
- Axert[постоянная мертвая ссылка ] информация о назначении